medicine

Ultracet

Laboratório: Janssen-Cilag

Princípio ativo: Cloridrato de Tramadol + Paracetamol

Bula

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MODELO DE BULA
Ultracet*
Comprimidos
cloridrato de tramadol e paracetamol
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Comprimidos em embalagens contendo 10 comprimidos revestidos.
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido contém:
Cloridrato de tramadol ………………………… 37,5 mg
Paracetamol …………………………………….. 325,0 mg
Excipientes: celulose em pó, amido pré-gelatinizado, amidoglicolato de sódio, amido,
estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de titânio, polietilenoglicol, polis sorbato,
pigmento de óxido de ferro amarelo e cera de carnaúba.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento: o início do alívio da dor é rápido (30 a 60
minutos) e, dependendo da intensidade da dor, o efeito analgésico perdura por até 8
horas.
Cuidados de armazenamento: Ultracet* deve ser conservado em temperatura igual
ou inferior a 25°C.
Prazo de validade: Verifique na embalagem externa se o produto obedece ao prazo
de validade. Não utilize o medicamento se o prazo de validade estiver vencido. Pode
ser prejudicial à sua saúde.
Gravidez e lactação: Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do
tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando. Você
não deve usar Ultracet* se estiver grávida ou amamentando.
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Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre
os horários, as doses e a duração do tratamento. Não exceda a dose recomendada.
Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do
seu médico.
Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
As reações adversas mais comuns durante o tratamento com Ultracet* são tontura,
náuseas e sonolência.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
Ingestão concomitante com outras substâncias: Informe seu médico se você
estiver tomando carbamazepina, um medicamento para tratamento da epilepsia, pois
este pode reduzir o efeito e diminuir a duração do efeito analgésic o do tramadol.
Contra-indicações: Você não deve tomar Ultracet* se apresentar hipersensibilidade
ao tramadol, ao paracetamol ou aos componentes da fórmula, nas intoxicações
agudas por bebidas alcoólicas ou outros analgésicos, hipnóticos e psicotrópicos ou
se estiver em tratamento com fármacos inibidores da monoaminoxidase (IMAO).
Advertências e Precauções: Informe seu médico sobre qualquer medicamento que
esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. Informe seu médico se você
tiver epilepsia, problemas de fígado ou rim, tomar medicamentos para depr essão ou
consumir regularmente bebidas alcoólicas.
Atenção: Este medicamento contém Açúcar (amido), portanto, deve ser usado
com cautela em portadores de Diabetes.
Não use outro produto que contenha paracetamol.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas
Mesmo quando tomado de acordo com as instruções, o medicamento pode modificar
reações que necessitam de muita atenção, como dirigir veículos ou operar máquinas
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perigosas. Isto se aplica particularmente no caso de uso de bebidas alcoólicas em
conjunto com o medicamento.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois
sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas
.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER
PERIGOSO PARA A SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Características
O tramadol é um analgésico sintético de ação central. Embora o seu modo de ação
não seja totalmente conhecido, a partir de testes em animais pelo menos dois
mecanismos complementares parecem aplicáveis: ligação do fármaco e do
metabólito M1 aos receptores de
µ
-opióide e inibição fraca da recaptação da
norepinefrina e da serotonina.
O paracetamol é outro analgésico de ação central. Embora o sítio e os mecanismos
de ação exatos não estejam claramente definidos, parece que o paracetamol produz
analgesia através da elevação do limiar da dor. O mecanismo potencial pode
envolver inibição da via do óxido nítrico mediada por uma variedade de receptores de
neurotransmissores incluindo N-metil-D-aspartato e Substância P.
Quando avaliada em modelo animal padrão, a combinação de tramadol e
paracetamol exibiu um efeito sinérgico. Isto é, quando tramadol e paracetamol são
administrados em conjunto, significantemente menor quantidade de cada fármaco foi
necessária para produzir um determinado efeito analgésico que seria esperado se
seus efeitos fossem meramente aditivos. O tramadol atinge atividade de pico em 2 a
3 horas com um efeito analgésico prolongado, de forma que a sua combinação com
paracetamol, um agente analgésico de início de ação rápido e de curta duração,
fornece benefício substancial aos pacientes em relação aos componentes isolados.
Farmacocinética
O tramadol é administrado sob a forma de racemato e tanto a forma [-] como a [+] do
tramadol e do metabólito M1 são detectadas na circulação. Embora o tramadol seja
absorvido rapidamente após a administração, a sua absorção é mais lenta (e a meia-
vida mais longa) quando comparado ao paracetamol.
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Após dose oral única da combinação de tramadol e paracetamol (37,5 mg/325,0 mg)
concentrações plasmáticas de pico de 64,3 ng/mL / 55,5 ng/mL de (+) tramadol/(-)
tramadol e 4,2 mcg/mL de paracetamol são alcançadas após 1,8 horas e 0,9 hora
respectivamente. As meias-vidas de elim inação (t
1/2
) são 5,1 h / 4,7 h para (+)
tramadol / (-) tramadol e 2,5 horas para o paracetamol.
Estudos farmacocinéticos de dose única e múltipla realizados com Ultracet* em
voluntários não mostraram interações medicamentosas significantes entre tramadol e
paracetamol.
O tramadol é rapidam ente e quase totalmente absorvido após a administração por
via oral. A biodisponibilidade média absoluta de dose oral única de 100 mg é
aproximadamente 70%, ao passo que com a administração múltipla este valor
aumenta para 90%. Os picos de concentração plasmática do tramadol e de M1
ocorrem em 2 e 3 horas respectivamente, após a administração em adultos
saudáveis.
A absorção oral de paracetamol após a administração de Ultracet* é rápida e quase
completa e ocorre, principalmente, no intestino delgado. O pico de concentração
plasmática do paracetamol ocorre dentro de 1 hora e não é afetado pela co-
administração com tramadol.
A administração de Ultracet* com alimentos não afeta de forma significante a sua
taxa ou extensão de absorção.
Após dose intravenosa de 100 mg, o volume de distribuição de tramadol foi 2,6 e 2,9
L/kg em homens e mulheres respectivamente. A ligação de tramadol às proteínas
plasmáticas é aproximadamente 20% e a ligação parece ser independente da
concentração até 10 mcg/mL. A saturação da ligação à proteína plasmática ocorre
apenas em concentração fora da faixa clinicamente relevante.
O paracetamol parece ser amplamente distribuído para a maioria dos tecidos, exceto
para a gordura. O seu volume de distribuição aparente é 0,95 L/kg. Uma porção
relativamente pequena (~20%) do paracetamol liga-se à proteína plasmática e não
ocorre ligação aos glóbulos vermelhos.
Os perfis de concentração plasmática de tramadol e seu metabólito M1 medidos
após a administração de Ultracet* em voluntários, não mostraram alteração
significante comparado à administração de tramadol isolado. O tramadol é
extensivamente metabolizado após a administração oral.
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Aproximadamente 30% da dose é excretada na urina como fármaco inalterado,
enquanto que 60% da dose é excretada como metabólitos. As principais vias
metabólicas parecem ser a N- e a O-desmetilação e a glicuronidação ou sulfatação
no fígado. O tramadol é extensivamente metabolizado por um número de vias,
incluindo a CYP2D6 e CYP3A4, assim como por conjugação do fármaco “mãe” e dos
metabólitos.
Aproximadamente 7% da população tem atividade reduzida da isoenzima CYP2D6
do citocromo P450 e são considerados “metabolizadores pobres” de debrisoquina,
dextrometorfano, antidepressivos tricíclicos, entre outros fármacos. Após uma dose
oral única de tramadol, as concentrações de tramadol foram apenas ligeiramente
maiores em “metabolizadores pobres” em relação aos “metabolizadores extensivos”,
enquanto que as concentrações de M1 foram menores.
O paracetamol é metabolizado principalmente no fígado pela cinética de primeira
ordem e envolve 3 vias pr incipais separadas: a) conjugação com glicuronídeo; b)
conjugação com sulfato e c) oxidação via citocromo, P450-dependente, via enzima
oxidase de função mista para formar um metabólito intermediário reativo, o qual se
conjuga com glutationa e é metabolizado para formar cisteína e conjugados do ácido
mercaptúrico. A principal isoenzima do citocromo P450 envolvida parece ser a
CYP2E1, com vias adicionais da CYP1A2 e CYP3A4.
Em adultos , a maior parte do paracetamol é conjugada com ácido glicurônico e, em
menor extensão, com sulfato. Estes metabólitos derivados de glicuronídeo, sulfato e
glutationa não têm atividade biológica. Em bebês prematuros, recém-nascidos e
crianças pequenas, o conjugado de sulfato predomina.
O tramadol e seus metabólitos são eliminados princ ipalmente pelo rim. As meias-
vidas de eliminação do tramadol e de M1 são aproximadamente 6 e 7 horas
respectivamente. A meia-vida de eliminação plasmática do tramadol aumentou de
aproximadamente 6 para 7 horas com doses múltiplas.
A meia-vida do paracetamol é cerca de 2 a 3 horas em adultos, sendo um pouco
mais curta em crianças e um pouco mais longa em recém-nascidos e pacientes
cirróticos. O paracetamol é eliminado principalmente pela formação de conjugados
de glicuronídeo e sulfato de maneira dose-dependente. Menos de 9% do
paracetamol é excretado inalterado na urina.
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INDICAÇÕES
Dores moderadas a severas de caráter agudo, subagudo e crônico.
CONTRA-INDICAÇÕES
Hipersensibilidade ao tram adol, paracetamol ou a qualquer componente da fórmula
ou aos opióides; intoxicações agudas pelo álcool, hipnóticos, analgésicos de ação
central, opióides ou psicotrópic os; pacientes em tratamento com inibidores da
monoaminoxidase (MAO) ou tratados com estes agentes nos últimos 14 dias.
ADVERTÊNCIAS
Atenção: Este medicamento contém Açúcar (amido), portanto, deve ser usado
com cautela em portadores de Diabetes.
Não use outro produto que contenha paracetamol.
Convulsões foram relatadas em pacientes recebendo tramadol na dose
recomendada. Relatos espontâneos pós-comercialização indicam que o risco de
convulsões está aumentado com doses de tramadol acima das recomendadas. O
uso concomitante de tramadol aumenta o risco de convulsões em pacientes
tomando:
-
inibidores seletivos da recaptação da serotonina (antidepressivos ou anoréticos)
-
antidepressivos tricíclicos e outros compostos tricíclicos (ex.: ciclobenzaprina,
prometazina, etc) ou
-
opióides.
A administração de tramadol pode aumentar o risco de convulsão em pacientes
tomando inibidores da MAO, neurolépticos ou outros fármacos que reduzem o limiar
convulsivo.
O risco de convulsões também pode estar aumentado em pacientes com epilepsia,
aqueles com história de convulsões ou em pacientes com risco reconhecido para
convulsões (tais como trauma craniano, distúrbios metabólicos, abstinência de álcool
ou drogas, infecções do SNC). Na superdose de tramadol, a administração de
naloxona pode aumentar o risco de convulsão.
Reações anafilactóides sérias e raramente fatais foram relatadas em pacientes
recebendo tramadol. Estas reações ocorrem, geralmente, após a primeira dose.
Outras reações relatadas incluem prurido, urticária, broncoespasmo e angioedema.
Pacientes com história de reações anafilactóides à codeína e a outros opióides
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podem estar sob risco aumentado e, portanto, não devem ser tratados com
Ultracet*.
Ultracet* não deve ser administrado a pacientes dependentes de opióides. O
tramadol reinicia a dependência física em alguns pac ientes previamente
dependentes de outros opióides. Conseqüentemente, o tratamento com Ultracet*
não é recomendado em pacientes com tendência para abus o de opióides ou
dependentes de opióides.
Ultracet* deve ser usado com cautela e em dose reduzida em pacientes recebendo
depressores do SNC como álcool, opióides, agentes anestésicos, fenotiazinas,
tranqüilizantes ou sedativos hipnóticos.
Alcoólatras crônicos podem estar sob risco aumentado de toxicidade hepática com o
uso excessivo de paracetamol, embora relatos deste evento sejam raros. Os relatos
envolvem, em geral, casos de alcoólatras crônicos graves e as doses de paracetamol
na maioria das vezes excedem as doses recomendadas e envolvem superdose
substancial. Os pacientes que consomem grandes quantidades de bebidas alcoólicas
devem ser alertados para não exceder a dose recomendada de Ultracet*.
Ultracet* deve ser usado com bastante cautela em pacientes sob tratamento com
inibidores da monoaminoxidase pois os estudos em animais mostraram aumento da
incidência de óbito com a administração combinada de inibidores da MAO e
tramadol.
PRECAUÇÕES
Ultracet* deve ser usado apenas com cautela especial em pacientes dependentes
de opióides, com traumatismo craniano, choque, nível reduz ido de consciência de
origem incerta, distúrbios do centro respiratório ou da função respiratória, pressão
intracraniana aumentada.
Em pacientes sensíveis aos opióides, o produto deve ser usado com cautela.
A dose recomendada de Ultracet* não deve ser excedida.
Ultracet* não deve ser administrado em conjunto com outros produtos à base de
tramadol ou paracetamol.
Se houver suspeita de superdose, tratamento de emergência deve ser
imediatamente procurado mesmo se os sintomas não forem aparentes; o tratamento
iniciado 24 horas ou mais após a suspeita de superdose pode ser ineficaz para evitar
lesão hepática ou óbito.
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Ultracet* deve ser administrado com cautela em pacientes sob risco de depressão
respiratória. Quando grandes doses de tramadol são administradas com
medicamentos anestésicos ou álcool, pode ocorrer depressão respiratória e tais
casos devem ser tratados como superdose. Se a naloxona for administrada, deve-se
ter cautela pois ela pode precipitar a ocorrência de convulsões.
Ultracet* deve ser usado com cautela em pacientes com pressão intracraniana
aumentada ou traumatismo craniano. Alterações da pupila (miose) provocadas pelo
tramadol podem mascarar a existência, extensão ou curso da patologia intracraniana.
Um alto índice de suspeita de reação adversa deve ser observado ao avaliar o
estado mental alterado destes pacientes se estiverem recebendo Ultracet *.
A administração de Ultracet* pode complicar a avaliação clínica de pacientes com
condições abdominais agudas.
Uso em pacientes fisicamente dependentes de opióides: Ultracet* não é
recomendado para pacientes dependentes de opióides. Pacientes que tomaram
recentemente quantidades substanciais de opióides podem experimentar sintomas
de abstinência. Devido à dificuldade de avaliar a dependência em pacientes que
receberam previamente quantidades substanciais de medicamentos opióides,
Ultracet* deve ser administrado com cautela em tais pacientes.
Abstinência: sintomas de abstinência como ansiedade, sudorese, insônia, rigidez,
dor, náusea, tremores, diarréia, sintomas do trato respiratório superior e piloereção
podem ocorrer se Ultracet* for descontinuado de forma abrupta. Ataque de pânico,
ansiedade grave, alucinação, paratesia, tinido e sintomas do SNC não usuais foram
também raramente relatados com a descontinuação abrupta do cloridrato de
tramadol. A experiência clínica sugere que os sintomas de abstinência podem ser
aliviados pela redução gradual da medicação.
Disfunção renal: Ultracet* não foi estudado em pacientes com disfunção renal. a
experiência com tramadol sugere que a disfunção renal resulta em decréscimo da
taxa e da extensão de excreção do tramadol e seu metabólito ativo, M1. Em
pacientes com depuração de creatinina menor que 30 mL/min, recomenda-se que o
intervalo de administração de Ultracet* seja aumentado, não excedendo 2
comprimidos a cada 12 horas.
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Disfunção hepática: Ultracet* não foi estudado em pacientes com disfunção
hepática e o seu uso não é recomendado em pacientes com disfunção hepática
grave.
Uso em crianças: a segurança e a eficác ia de Ultracet* não foram estudadas na
população pediátrica.
Uso na gravidez e lactação: Ultracet* somente deverá ser utilizado durante a
gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto.
Ultracet* não deve ser usado em gestantes antes ou durante o parto exceto se os
benefícios suplantarem os riscos. O uso crônico durante a gravidez pode levar à
dependência física e sintomas de abstinência no recém-nascido. O tramadol cruza a
placenta.
Ultracet* não é recomendado como medicação pré-operatória obstétrica ou na
analgesia pós-parto em lactantes, pois a segurança em lactentes e recém-nascidos
não foi estudada.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas: Mesmo quando usado
de acordo com as instruções, Ultracet* pode afetar a habilidade mental ou física
necessária para a realização de tarefas potencialmente perigosas como dirigir ou
operar máquinas, especialmente ao início do tratamento, na mudança de outro
produto para Ultracet* e na administração concomitante de outras drogas de ação
central e, em particular, do álcool.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois
sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Interações com inibidores da MAO foram relatadas com alguns fármacos de ação
central, devido à interferência com os mecanismos de desintoxicação.
A administração concomitante de Ultracet
*
e carbamazepina pode causar
decréscimo significante nas concentrações de tramadol e de seu metabólito, M1.
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Pacientes tomando carbamazepina podem ter redução significativa do efeito
analgésico do tramadol.
O tramadol é metabolizado para M1 pela isoenzima CYP2D6 do citocromo P450. A
quinidina é um inibidor seletivo desta isoenzima, de forma que a administração
concomitante de quinidina e tramadol resulta em concentrações aumentadas de
tramadol e reduzidas de M1. As consequências clínicas destes ac hados são
desconhecidas. Estudos de interação medicamentosa
in vitro
em microssomas
hepáticos humanos indicam que o tramadol não tem efeito sobre o metabolismo da
quinidina.
De acordo com os relatórios de farmacovigilância, os relatos de toxicidade da
digoxina são raros.
Existem vários relatos que sugerem que o paracetamol pode produzir
hipoprotrombinemia discreta quando administrado com varfarina. Os dados de
farmacovigilância revelaram alterações raras do efeito da varfarina, incluindo
elevação dos tempos de protrombina. Embora tais alterações tenham significância
clínica limitada, a avaliação periódica do tempo de protrombina deve ser realizada
quando Ultracet* e estes agentes são administrados concomitantemente, devido aos
relatos de aumento de RNI (Relação Normalizada Internacional) em alguns
pacientes.
Alguns relatos sugerem que os pacientes tomando anticonvulsivantes a longo prazo
que excedem a dose de paracetamol podem estar sob risco aumentado de
hepatotoxicidade devido ao metabolismo acelerado do paracetamol.
A administração concomitante de diflusinal e paracetamol produz aumento de 50%
nos níveis plasmáticos em voluntários normais. Ultracet* deve ser usado com
cautela e os pacientes monitorados cuidadosamente.
Os estudos de interação medicamentosa
in vitro
em microssomas hepáticos
humanos indicam que a administração concomitante de Ultracet* com inibidores da
CYP2D6, como fluoxetina, paroxetina e amitriptilina pode resultar em alguma inibição
do metabolismo do tramadol.
A administração concomitante de Ultracet* e cimetidina não foi estudada. A
administração de tramadol e cimetidina não resulta em alterações clinicamente
significantes na farmacocinética do tramadol.
REAÇÕES ADVERSAS
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Os eventos adversos relatados c om maior freqüência ocorreram no Sistema Nervoso
Central e Gastrintestinal, sendo que os relatos mais comuns foram vertigem, náusea
e sonolência.
Os eventos adversos a seguir foram freqüentemente observados, embora com
freqüência geralmente menor.
Organismo como um todo
: astenia, fadiga, ondas de calor.
Sistema Nervoso Central e Periférico:
cefaléia, tremor.
Sistema Gastrintestinal:
dor abdominal, constipação, diarréia, dispepsia, flatulência,
boca seca, vômito.
Distúrbios Psiquiátricos:
anorexia, ansiedade, confusão, euforia, insônia, nervosismo.
Pele e Anexos:
prurido, “rash”, sudorese aumentada.
Os relatos incomuns de experiências adversas clinicamente significantes com pelo
menos uma ligação causal possível com Ultracet* incluem:
Organismo como um todo:
dor no peito, rigidez, síncope, síndrome de abstinência.
Distúrbios Cardiovasculares:
hipertensão, agravamento da hipertensão, hipotensão.
Sistema Nervoso Central e Periférico:
ataxia, convulsões, hipertonia, enxaqueca,
agravamento da enxaqueca, contrações musculares involuntárias, parestesia,
estupor, vertigem.
Sistema Gastrintestinal:
disfagia, melena, edema da língua.
Distúrbios Auditivos e Vestibulares:
zumbido.
Distúrbios do Batimento Cardíaco e Rítmicos:
arritmia, palpitação, taquicardia.
Sistema Hepático e Biliar:
função hepática anormal.
Distúrbios Nutricionais e Metabólicos:
perda de peso.
Distúrbios Psiquiátricos:
amnésia, despersonalização, depressão, abuso de droga,
labilidade emocional, alucinação, impotência, pesadelos, pensamentos anormais.
Distúrbios relativos ao Sistema Hematológico:
anemia, granulocitopenia.
Sistema Respiratório:
dispnéia.
Sistema Urinário:
albuminúria, distúrbio da micção, oligúria, retenção urinária.
Distúrbios da Visão:
visão anormal.
Outras experiências adversas clinicamente significantes relatadas previamente em
estudos clínicos ou relatos pós-comercialização com cloridrato de tramadol
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Outros eventos que foram relatados com o uso de medicamentos à base de tramadol
incluem: hipotensão ortostática, reações alérgicas (incluindo anafilaxia e urticária,
Síndrome de Stevens Johnson / Síndrome da Necrólise Epidérmica Tóxica),
disfunção cognitiva, tendência suicida e hepatite. Anormalidades laboratoriais
relatadas incluem creatinina elevada. Síndrome serotoninérgica (cujos sintomas
podem incluir febre, excitação, tremor e agitação) tem sido relatada com tramadol
quando usada concomitantemente com outros agentes serotonérgicos como
Inibidores Seletivos de Recaptação da Serotonina (SRS) e inibidores da MAO. Os
dados pós-comercialização de farmacovigilância tem revelado alterações raras do
efeito da varfarina, incluindo elevação dos tempos de protrombina.
Outras experiências adversas clinicamente significantes previamente relatadas em
estudos clínicos ou relatos pós-comercialização com paracetamol
Reações alérgicas (principalmente “rash” cutâneo) ou relatos de hipersensibilidade
secundária ao paracetamol são raros e geralmente controlados através da
descontinuação do fármaco, e quando necessário, tratamento sintomático.
Ocorreram diversos relatos que sugerem que o paracetamol pode produzir
hipoprotrombinemia quando administrado com medicamentos à base de varfarina.
Em outros estudos, o tempo de protrombina não sofreu alteração.
POSOLOGIA
A dose diária máxima de Ultracet* é 1 a 2 comprimidos a cada 4 a 6 horas de acordo
com a necessidade para alívio da dor, até o máximo de 8 comprimidos ao dia. A
administração dos comprimidos pode ser feita independentemente das refeições.
Nas condições dolorosas crônicas, o tratamento deve ser iniciado com 1 comprimido
ao dia e aumentado em 1 comprimido a cada 3 dias, conforme a tolerância do
paciente, até atingir a dose de 4 comprimidos ao dia. Depois disso, Ultracet* pode
ser administrado na dose de 1-2 comprimidos a cada 4-6 horas, até o máximo de 8
comprimidos ao dia.
Nas condições dolorosas agudas, o tratamento pode ser iniciado com a dose
terapêutica completa (1-2 comprimidos a cada 4-6 horas), até o máximo de 8
comprimidos ao dia.
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Pacientes com disfunção renal: em pacientes com “clearance” de creatinina inferior
a 30 mL/min, recomenda-se aumentar o intervalo entre as administrações de
Ultracet* de forma a não exceder 2 comprimidos a cada 12 horas.
SUPERDOSE
Sintomas
Uma vez que Ultracet
*
é uma associação de dois fármacos, o quadro clínico de uma
dose excessiva pode incluir sinais e sintomas de toxicidade de tramadol, de
paracetamol ou de ambos. Os sintomas iniciais do tramadol incluem depressão
respiratória e/ou convulsões e do paracetamol, observados dentro das primeiras 24
horas, incluem: anorexia, náusea, vômito, mal estar, palidez e diaforese.
Tramadol: Ao tratar uma dose excessiva de Ultracet
*
, a atenção principal deve ser
para a manutenção de ventilação adequada e tratamento de suporte. Ao mesmo
tempo que a naloxona reverte alguns, mas não todos os sintomas de superdose de
Ultracet
*
, o risco de convulsões também é aumentado pela administração de
naloxona. Com base na experiência com tramadol, a hemodiális e não será útil pois
ela remove menos de 7% da dose administrada em um período de 4 horas de diálise.
Paracetamol: Na superdose de paracetamol, o evento adverso mais grave é a
necrose hepática potencialmente fatal e dose-dependente, podendo ocorrer também,
necrose tubular renal, coma hipoglicêmico e trombocitopenia.
Os sintomas iniciais de uma superdose potencialmente hepatotóxica podem incluir
náusea, vômito, diaforese e mal estar geral. Evidência clínica e laboratorial de
toxicidade hepática pode não ser aparente antes de 48 a 72 horas após a ingestão.
Em adultos, raramente foi relatada toxicidade hepática com doses agudas de menos
de 7,5 a 10 g ou fatalidades com menos de 15 g.
A experiência clínica sugere que as crianças são menos susceptíveis ao dano
hepático que os adultos; no entanto, a dose mínima tóxica deve ser considerada
como 150 mg/kg.
Tratamento
O tratamento imediato inclui suporte da função cardiorespiratória e medidas para
reduzir a absorção do medicamento. Vômito pode ser induzido mecanicamente ou
com xarope de ipeca, se o paciente estiver alerta, seguido pela administração de
carvão ativado (1g/kg) após o esvaziamento gástrico. A primeira dose deve ser
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acompanhada de um catártic o adequado. Se doses repetidas forem necessárias, o
catártico deve ser incluído em doses alternadas. A hipotensão é, em geral,
hipovolêmica e deve responder à administração de fluidos. Vasopressores e outras
medidas de suporte devem ser empregados conforme necessário. Em pacientes
inconscientes, um tubo endotraqueal deve ser inserido antes da lavagem gástrica e,
quando necessário, para fornecer respiração assistida.
Atenção meticulosa deve ser dada à manutenção de ventilação pulmonar. Se ocorrer
hipoprotrombinemia devido à dose excessiva de paracetamol, deve-se administrar
vitamina K por via intravenosa.
Em adultos e adolescentes, independente da quantidade de paracetamol ingerida,
administrar acetilcisteína imediatamente se a ingestão ocorreu há 24 horas ou
menos.
Não esperar o resultado do nível plasmático de paracetamol antes de iniciar o
tratamento com acetilcisteína. A determinação do nível plasmático de paracetamol
deve ser realizada o mais breve possível, mas não antes de 4 horas após a ingestão.
Os estudos da função hepática devem ser obtidos inicialmente e repetidos a
intervalos de 24 horas.
Em crianças, a quantidade máxima ingerida pode ser mais facilmente estimada. Se
mais de 150 mg/kg ou quantidade desconhecida forem ingeridas, o nível plasmático
de paracetamol deve ser determinado o quanto antes, mas não antes de 4 horas
após a ingestão.
A acetilc isteína deve ser iniciada e continuada por um curso completo de tratamento
se não for possível determinar o nível de paracetamol e a ingestão exceder 150
mg/kg e sempre que os níveis plasmáticos indicarem a necessidade.
Uso em idosos
Embora os dados disponíveis sobre o uso de Ultracet
*
em pacientes geriátricos não
sejam amplos, não foram observadas alterações significantes na farmacocinética do
tramadol e do paracetamol nestes pacientes com função hepática e renal normais.
Em geral, a posologia para um paciente idoso deve ser cuidadosamente selecionada,
iniciando com a dose mais baixa recomendada, em função da maior freqüência de
diminuição das funções hepática, renal ou cardíaca e de doença e
/
ou outro
tratamento concomitantes.
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VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
Reg. M.S. nº 1.1236.3356
Resp.Téc. Farm: Marcos R Pereira
CRF-SP nº 12304
Número do Lote, Data de Fabricação e Validade: vide cartucho
Fabricado por:
CILAG AG
Hochstrasse 201 – Schaffhausen, Suíça
Importado por:
Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda
Rodovia Presidente Dutra, km 154
São José de Campos – SP
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