medicine

Toragesic

Laboratório: Germed

Princípio ativo: Trometamol Cetorolaco

Tipo: Comprimidos

Forma Farmacêutica

Solução nasal em frasco spray com 15 ml do produto, que fornecem no mínimo 120
doses.

Composição

Cada dose contém:
triancinolona acetonida ............................................................................................. 50 mcg
Excipientes: cloreto de benzalcônio, edetato dissódico diidratado, fosfato de sódio
dibásico dodecaidratado, fosfato de sódio monobásico monoidratado, óleo de rícino
polioxil-40-hidrogenado, polissorbato 80, propilenoglicol e água.

Indicações (ao Paciente)

AIRCLIN (triancinolona acetonida) é um medicamento à base de triancinolona acetonida
usado no tratamento da rinite alérgica. O triancinolona acetonida é um corticosteróide
sintético. Corticosteróides são substâncias naturais encontradas no corpo humano. Quando
aplicado no nariz, AIRCLIN (triancinolona acetonida) ajuda a reduzir sintomas como:
espirros, secreções, coceira e congestão nasal associados às reações alérgicas

Reações Adversas

AIRCLIN (triancinolona acetonida) apresenta um baixo índice de reações adversas quando
utilizado corretamente. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis como
por exemplo: dor de cabeça, dor de garganta, aumento da tosse, náusea, vômito, dor nas
costas, asma, gosto amargo, conjuntivite, mialgia, sangramento nasal, irritação nasal,
ressecamento das mucosas, congestão e espirros.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Informações Técnicas (ao Médico)

CARACTERÍSTICAS:
O triancinolona acetonida é um potente derivado da triancinolona. Em modelos animais de
inflamação, o triancinolona acetonida é cerca de 8 vezes mais potente do que a
prednisona.
Farmacodinâmica
Embora o mecanismo de ação antialérgica dos corticosteróides seja desconhecido, sabese
que os mesmos são muito eficazes. Porém, quando os sintomas alérgicos são muito
intensos, o tratamento local com doses recomendadas (microgramas) de qualquer
corticosteróide tópico disponível não é tão efetivo quanto o tratamento com altas doses
(miligramas) de corticosteróides administradas por via oral ou parenteral.
Um pequeno (aproximadamente 5-7 pacientes por grupo de tratamento) estudo paralelo
foi conduzido para avaliar o efeito de AIRCLIN (triancinolona acetonida) no eixo
hipotálamo-pituitário adrenal. Pacientes com rinite alérgica foram tratados por 6 semanas
com doses diárias totais de 400 mcg, 800 mcg ou 1600 mcg de AIRCLIN (triancinolona
acetonida), 10 mg de prednisona oral diariamente ou placebo. A resposta adrenal a um
teste de estímulo cosintropínico de 6 horas sugere que doses de 400 mcg/dia de AIRCLIN
(triancinolona acetonida) por 6 semanas não afetou mensuravelmente a atividade adrenal.
Tratamentos com AIRCLIN (triancinolona acetonida) utilizando mais de 400 mcg/dia
demonstraram supressão do eixo HPA relacionado à dose e com 1600 mcg/dia obtiveram
resultados similares ao tratamento com 10 mg de prednisona oral. Nenhum grupo de
tratamento, incluindo a prednisona, demonstrou efeito estatisticamente significante
comparado ao placebo.
Farmacocinética
Com base na administração intravenosa do éster fosfato de triancinolona acetonida, a
meia-vida do triancinolona acetonida foi de 88 minutos. O volume de distribuição e o
clearance foram respectivamente 99,5 l e 45,2 l/hora para o triancinolona acetonida. A
meia-vida plasmática dos corticosteróides não se correlaciona bem com a meia-vida
biológica.
A farmacocinética de AIRCLIN (triancinolona acetonida) foi avaliada em um estudo de
dose única conduzido em 24 pacientes com rinite alérgica perene. Após a administração
de dose única de 400 mcg de triancinolona acetonida [(duas vezes a dose inicial
recomendada de AIRCLIN (triancinolona acetonida)], a concentração máxima (Cmáx)
média da droga foi 1,12 ng/ml com Tmáx médio de 0,5 hora (limite: 0,08 – 1,0 horas). A
meia-vida média de eliminação observada foi de aproximadamente 2 ¼ horas.

Um estudo farmacocinético para demonstrar a proporcionalidade da dose foi conduzido
em pacientes com rinite alérgica perene. A Cmáx e a área sob a curva (ASC) das doses
de 200 e 400 mcg aumentaram menos que proporcionalmente quando comparadas à
dose de 100 mcg.Após dose múltipla, não houve evidência de acumulação da droga.
O sexo do paciente não influencia significativamente a farmacocinética de AIRCLIN
(triancinolona acetonida).
Em estudos animais utilizando ratos e cães, foram identificados 3 metabólitos do
triancinolona acetonida. São: acetonida de 6β-hidroxitriancinolona, acetonida de 21-
carboxitriancinolona e acetonida de 21-carboxi-6β-hidroxitriancinolona. Todos os 3
metabólitos parecem ser substancialmente menos ativos do que o composto devido à
dependência de atividade antiinflamatória à presença de um grupo 21-hidroxil, a baixa
atividade observada sob 6-hidroxilação e o aumento significativo da solubilidade em água,
proporcionando rápida eliminação. Parece haver algumas diferenças quantitativas dos
metabólitos entre as espécies. Nenhuma diferença foi detectada em modelos metabólicos
em função da via de administração.
Estudos Clínicos
A eficácia de AIRCLIN (triancinolona acetonida) foi avaliada em 746 pacientes com rinite
alérgica sazonal ou perene, em 8 estudos clínicos controlados completos.
No total, 1187 pacientes foram tratados com AIRCLIN (triancinolona acetonida) em todos
os aspectos do programa dos estudos clínicos.
Três estudos multicêntricos adequados e bem controlados envolvendo 541 pacientes com
rinite alérgica sazonal que receberam doses de AIRCLIN (triancinolona acetonida) entre
50 mcg e 400 mcg uma vez ao dia foram conduzidos. Os resultados demonstraram que
pacientes que receberam ≥ 200 mcg por dia da droga ativa obtiveram alívio
estatisticamente significante dos sintomas nasais da rinite alérgica sazonal incluindo
espirros, congestão nasal, secreções e prurido, comparados àqueles recebendo placebo.
Em um estudo clínico que avaliou a eficácia após 2 dias com 200 mcg ou 400 mcg de
AIRCLIN (triancinolona acetonida), somente a dose de 400 mcg demonstrou benefício
estatisticamente significante sobre o placebo nos sintomas nasais da rinite alérgica
sazonal.

Contra-Indicações

AIRCLIN (TRIANCINOLONA ACETONIDA) ESTÁ CONTRA-INDICADO EM PACIENTES
COM HIPERSENSIBILIDADE A QUALQUER COMPONENTE DA FÓRMULA.

Posologia

Pode-se observar melhora nos sintomas de alguns pacientes no primeiro dia de
tratamento, obtendo-se geralmente o benefício máximo após uma semana. Deve-se
realizar avaliação inicial da resposta durante este intervalo de tempo e, periodicamente,
até que os sintomas do paciente estejam estabilizados. Se após 3 semanas de tratamento
não se alcançar alívio adequado dos sintomas, deve-se interromper o uso de AIRCLIN
(triancinolona acetonida). É sempre desejável tentar a individualização da menor dose
eficaz, visando diminuir a possibilidade de efeitos adversos. Portanto, quando for
alcançado o benefício máximo e os sintomas estiverem controlados, deve-se reduzir a
dose para 100 mcg (uma aplicação de spray em cada narina, uma vez ao dia), que
mostrou ser efetiva na manutenção do controle dos sintomas da rinite alérgica, em
pacientes controlados inicialmente com 200 mcg/dia.
Adultos e crianças com idade igual ou superior a 12 anos: A dose inicial de AIRCLIN
(triancinolona acetonida) recomendada é de 200 mcg (aplicação de 2 sprays em cada
narina), uma vez ao dia.
Se necessário, a dose recomendada poderá ser de 400 mcg/dia e poderá ser fracionada
da seguinte maneira:
- 1 vez ao dia: aplicação de 4 sprays em cada narina;
- 2 vezes ao dia: aplicação de 2 sprays em cada narina;
- 4 vezes ao dia: aplicação de 1 spray em cada narina.
Crianças de 4 a 12 anos: a dose inicial recomendada é de 100 mcg (aplicação de 1 spray
em cada narina), uma vez ao dia. Pacientes que não obtiveram controle máximo dos
sintomas com esta dose, podem obtê-lo com a dose de 200 mcg (aplicação de 2 sprays
em cada narina) uma vez ao dia. Uma vez que os sintomas estejam controlados, o
tratamento de manutenção pode ser realizado com a dose de 100 mcg (aplicação de 1
spray em cada narina), uma vez ao dia.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

USO PEDIÁTRICO: A SEGURANÇA E EFICÁCIA NÃO FORAM ESTABELECIDAS EM
CRIANÇAS MENORES DO QUE 4 ANOS DE IDADE. OS CORTICOSTERÓIDES ORAIS
TÊM DEMONSTRADO CAUSAR SUPRESSÃO DO CRESCIMENTO EM CRIANÇAS E
ADOLESCENTES, PRINCIPALMENTE COM A ADMINISTRAÇÃO DE ALTAS DOSES
POR LONGOS PERÍODOS. EM CASO DE SUSPEITA DE SUPRESSÃO DO
CRESCIMENTO DE CRIANÇAS OU ADOLESCENTES EM TRATAMENTO COM
QUALQUER CORTICOSTERÓIDE, DEVE-SE CONSIDERAR A POSSIBILIDADE DESTE
PACIENTE SER PARTICULARMENTE SENSÍVEL A ESTE EFEITO DOS
CORTICOSTERÓIDES.

Estudos específicos com corticosteróides nasais não foram realizados com idosos.
Porém, problemas geriátricos específicos que possam limitar a utilidade deste
medicamento nos idosos não são esperados.
Além disto, as mesmas orientações dadas aos adultos devem ser seguidas para os
pacientes idosos, observando-se as recomendações específicas para grupos de
pacientes descritos nos itens “Precauções e Advertências” e “Contra-indicações”.

Interações Medicamentosas

Interações medicamentosas significantes da droga são improváveis com doses usuais de
corticosteróides inalados. Embora não haja interação definida com corticosteróides
inalados, se estes medicamentos foram usados em altas doses por um período longo de
tempo e ocorrer absorção sistêmica, algumas das interações vistas com corticosteróide
sistêmico têm potencial de ocorrer.

Superdosagem

Como qualquer outro corticosteróide administrado por via nasal, a superdosagem aguda é
pouco provável. Em caso de administração do conteúdo total do frasco de uma única vez,
por via oral ou aplicação intranasal, não ocorrerá nenhum efeito adverso sistêmico
clinicamente relevante. O paciente poderá apresentar irritação nasal, cefaléia ou alguns
transtornos gastrintestinais.