medicine

Talerc

Laboratório: Aché

Princípio ativo: Cloridrato de Epinastina

Bula

TALERC_BU_04 (105730364)
13.05.09
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MODELO DE BULA
(PACIENTE)
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:
TALERC
cloridrato de epinastina
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Comprimidos revestidos - Xarope
Comprimidos revestidos de 10 mg:
embalagens com 10 comprimidos.
Comprimidos revestidos de 20 mg:
embalagem com 10 comprimidos.
Xarope:
frascos com 50 ml acompanhados de copo-medida.
QUANTIDADES EM UNIDADES
Comprimidos revestidos de 10 mg
Contém: 10 e 30 comprimidos revestidos
Comprimidos revestidos de 20 mg
Contém: 10 e 30 comprimidos revestidos
VOLUME LÍQUIDO
Xarope
Conteúdo: 50 ml
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido revestido 10 mg contém:
cloridrato de epinastina .............................................................................................. 10 mg
Excipientes: lactose monoidratada, amido, povidona, dióxido de silício, estearato de magnésio,
hipromelose, eudragit, macrogol, talco, dióxido de titânio e silicona.
Cada comprimido revestido 20 mg contém:
cloridrato de epinastina .............................................................................................. 20 mg
Excipientes: lactose monoidratada, amido, povidona, dióxido de silício, estearato de magnésio,
hipromelose, eudragit, macrogol, talco, dióxido de titânio e silicona.
Cada 5 ml de xarope contém:
cloridrato de epinastina............................................................................................... 10 mg
Excipientes: glicirrizinato de amônio, fosfato de sódio monobásico diidratado, carmelose sódica,
essência de cereja, essência de mentol, propilenoglicol, água purificada, sorbitol e hidróxido de
sódio.
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INFORMAÇÕES AO PACIENTE
- Como este medicamento funciona?
TALERC comprimidos revestidos/ xarope possui atividade bloqueadora dos receptores H1 de
grande seletividade e especificidade, com potente efeito antialérgico e anti-histamínico.
- Por que este medicamento foi indicado?
TALERC comprimidos revestidos/ xarope é indicado para o tratamento de alergias.
- Quando não devo usar este medicamento?
TALERC NÃO DEVE SER USADO EM PACIENTES QUE APRESENTAM ALERGIA A
QUAISQUER DOS COMPONENTES DO MEDICAMENTO. ESTE MEDICAMENTO É CONTRA-
INDICADO A CRIANÇAS MENORES DE 6 ANOS DE IDADE.
- TALERC pode ser utilizado com outros medicamentos?
Não existe prova suficiente de que TALERC potencialize o efeito sedativo de hipnóticos, anti-
histamínicos ou álcool. Entretanto, deve-se evitar o uso concomitante de tais substâncias.
-Durante o tratamento com TALERC pode-se tomar bebidas alcoólicas?
Evite a ingestão de bebida alcoólica durante o tratamento.
Atenção: Talerc na forma farmacêutica Xarope contém sorbitol, portanto, deve ser usado
com cautela em portadores de Diabetes.
INFORME AO MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA O APARECIMENTO DE REAÇÕES
DESAGRADÁVEIS.
INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA SOBRE QUALQUER MEDICAMENTO
QUE ESTEJA USANDO ANTES DO INÍCIO OU DURANTE O TRATAMENTO.
ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO POR MULHERES GRÁVIDAS SEM
ORIENTAÇÃO MÉDICA OU DO CIRURGIÃO DENTISTA.
INFORME LOGO AO SEU MÉDICO A OCORRÊNCIA DE GRAVIDEZ NA VIGÊNCIA DO
TRATAMENTO OU APÓS O SEU TÉRMINO. INFORME AO MÉDICO SE ESTÁ
AMAMENTANDO.
- Como devo usar este medicamento?
A via de administração é oral. O comprimido revestido de TALERC deve ser tomado sem
mastigar, com um pouco de líquido. Talerc comprimidos revestidos não deve ser partido ou
mastigado.
Para o tratamento de patologias dermatológicas alérgicas:
Adultos: tomar um comprimido de 20 mg, uma vez ao dia.
Para o tratamento de rinite alérgica:
Adultos: tomar um comprimido de 10 ou 20 mg, uma vez ao dia. A dose deve ser ajustada
individualmente, de acordo com a gravidade dos sintomas.
Crianças de 6 a 12 anos: 5 a 10 mg (2,5 ml a 5 ml), uma vez ao dia.
No caso de esquecimento de administração (dose omitida), fazer uso tão logo se lembre , porém
não utilizar dose dobrada.
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Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação
médica ou de seu cirurgião-dentista.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto
do medicamento.
- Qual é o aspecto deste medicamento?
TALERC comprimidos revestidos possui a forma redonda, biconvexa, de cor variando de branco a
amarelo.
TALERC xarope apresenta-se na forma de líquido límpido, incolor ou levemente amarelado com
odor característico de cereja.
- Quais os males que este medicamento pode causar?
COMO REAÇÕES ADVERSAS RELATARAM-SE SONOLÊNCIA, DOR DE CABEÇA, FADIGA,
SECURA DA BOCA, TONTURA E DESCONFORTO GASTRINTESTINAL.
- O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só vez?
Em caso de superdose, a conduta a ser adotada é a lavagem gástrica e/ou diurese forçada, além
de tratamento sintomático.
- Onde e como devo guardar este medicamento?
Como todo medicamento, TALERC deve ser guardado em sua embalagem original até sua total
utilização. Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30
o
C). Proteger da luz e
umidade. O xarope deve ser armazenado bem fechado.
- Qual o prazo de validade de TALERC?
O prazo de validade de TALERC comprimidos revestidos é de 24 meses a contar da data de sua
fabricação indicada na embalagem do produto.
O prazo de validade de TALERC xarope é de 18 meses a contar da data de sua fabricação
indicada na embalagem do produto.
Ao utilizar o medicamento, confira sempre seu prazo de validade. Nunca use medicamento com o
prazo de validade vencido. Além de não obter o efeito desejado, as substâncias podem estar
alteradas e causar prejuízo para a sua saúde.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
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CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS:
TALERC é um agente antialérgico. Apresenta atividade bloqueadora dos receptores H1,
antagonizando assim os efeitos da histamina. Além disso, inibe a liberação de histamina e de
SRS-A (substância de reação lenta da anafilaxia), um efeito antagonista sobre outros mediadores
químicos, tais como leucotrienos C4, PAF (fator ativador de plaquetas) e serotonina. Os seus
efeitos antiinflamatórios e antialérgicos foram claramente demonstrados em estudos pré-clínicos.
A epinastina transpõe apenas em grau muito limitado a barreira hematoencefálica, sendo assim
praticamente isenta de efeitos sobre o Sistema Nervoso Central.
Demonstrou-se em estudos clínicos a utilidade de TALERC administrado por via oral em dose
única diária na rinite alérgica e nas patologias dermatológicas pruriginosas.
Após administração oral, as concentrações plasmáticas máximas são obtidas após 1,7 a 3,2
horas. A meia-vida de eliminação plasmática é de 7 a 13 horas. A biodisponibilidade do cloridrato
de epinastina após absorção pelo trato gastrintestinal é de 40% aproximadamente e dessa forma,
não existe importante efeito de primeira passagem. Existe uma relação linear entre concentrações
plasmáticas e doses administradas. Um estudo em voluntários sadios indicou que a absorção da
epinastina pode diminuir cerca de 30 a 40% se administrada com alimento. A ligação com
proteínas plasmáticas é de aproximadamente 64%.
Após administração oral de epinastina marcada radioativamente, 25% foram eliminados pela urina
e 70% pelas fezes. A substância foi eliminada predominantemente na forma inalterada.
A parcela de metabólitos foi pequena. Além disso, em microssomos hepáticos humanos produziu-
se somente uma quantidade ínfima do metabólito (1-hidroxiepinastina). A depuração renal foi
elevada, cerca de 520 ml/min.
Estudos pré-clínicos realizados com ratos demonstraram uma distribuição muito pequena no SNC
e na barreira placentária. Contudo, a droga foi encontrada no leite materno.
Além das altas concentrações no trato gastrintestinal e nos principais órgãos de depuração,
encontraram-se concentrações relativamente altas na hipófise, nas glândulas salivares, no
pâncreas e na mucosa gastrintestinal.
RESULTADOS DE EFICÁCIA:
A epinastina demonstrou sua eficácia clínica nas patologias alérgicas, como é o caso da rinite
alérgica. Num extenso estudo multicêntrico (Okuda M e cols. 1992), foi examinado o efeito da
epinastina em pacientes com rinite alérgica perene. Para isso, foram recrutados 183 pacientes,
divididos em grupos de acordo com a dose de epinastina administrada: 61 pacientes receberam 5
mg, 62 pacientes de 10 mg e 60 pacientes, 20 mg. Administradas 1 vez ao dia, por 2 semanas. Os
resultados obtidos demonstraram uma melhora no parâmetro da eficácia global da resposta tida
como “moderada a ótima” em 27,1%, 42,0% e 42,9% nas doses 5, 10 e 20mg, respectivamente,
sem diferença significativa entre os 3 grupos
1
. Em um artigo de revisão de Tasaka K (2000), foi
avaliado um estudo multicêntrico e aberto da epinastina na dose de 10mg em 31 pacientes
portadores de rinite alérgica perene por 4 semanas. As respostas consideradas “moderada e
marcante” foram observados em 58,6% dos pacientes, com melhora dos sintomas de rinorréia de
40,0% e de obstrução nasal de 60,7%. Outro estudo aberto em rinite alérgica sazonal mostrou
resposta terapêutica considerada “melhora marcante a moderada” em 70,0% do grupo que iniciou
o uso precoce e de 30,4% no grupo que iniciou tardiamente, após a época de polinização. Este
artigo também observou um estudo multicêntrico, duplo-cego, controlado sobre a eficácia da
epinastina, 1 vez ao dia por 2 semanas, sobre a rinite alérgica perene em comparação a
azelastina. Uma melhora dos sintomas considerada “moderada a ótima” foi notada em cerca de
50% e 49% no grupo epinastina e azelastina, respectivamente
2
.
A epinastina tem demonstrado êxito também no tratamento da asma brônquica. No ensaio clínico
de fase II realizado por Yohida M e cols (1992) em pacientes adultos, foi avaliado um total de 75
portadores de asma brônquica, que receberam epinastina 10 e 20 mg uma vez ao dia e 20 mg
duas vezes ao dia, durante 4 semanas. Na avaliação final da eficácia clínica global, a resposta
considerada “boa e ótima” obteve 50,0% e 61,8% no grupo de 10mg e 20 mg, respectivamente
3
.
Já num estudo duplo-cego, comparativo, que utilizou epinastina 20mg/dose única por 2 semanas
(116 pacientes) e cetotifeno 1mg, 2 vezes ao dia por 10 semanas (110), realizado por Takishima T
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e cols (1992), os asmáticos que obtiveram resposta considerada “boa e ótima” foi de 53,7% no
grupo da epinastina e de somente 25% no grupo com cetotifeno
4
.
Quanto aos resultados da eficácia clínica da epinastina sobre as doenças alérgicas cutâneas,
diversos estudos demonstraram os benefícios proporcionados pela epinastina. Kukita e cols
(1992) procuraram identificar a dose ótima na urticária crônica, através de um estudo duplo-cego,
comparando as doses de 10 e 20 mg, uma vez ao dia, por 2 semanas em 177 pacientes a partir
de 15 anos de idade. Na avaliação da melhora geral, o grupo que recebeu 20 mg demonstrou uma
resposta significativamente maior (p<0,05) que o grupo com 10 mg, após 2 semanas de
tratamento. Sendo que 39,7% e 53,2% obtiveram melhora acentuada no grupo 10 e 20mg,
respectivamente e melhora moderada em 74,4% (grupo de 10mg) e 85,7% (20mg). Houve
melhora estatisticamente significativa do prurido e do eritema em ambos os grupos, a partir do 3º
dia de tratamento até o final do estudo, quando comparados ao 1º dia. Baseados nestes
resultados, os autores concluíram que a dose ótima de epinastina para urticária crônica é de 20
mg, uma vez ao dia
5
. Posteriormente, Kukita e cols realizaram um estudo multicêntrico, duplo-
cego, comparativo em urticária crônica. O estudo inclui 249 pacientes, sendo 125 no grupo da
epinastina, 20 mg em 1 vez ao dia, e 124 no grupo cetotifeno, 1 mg em 2 vezes ao dia. Não houve
diferença estatisticamente significativa entre os grupos em relação à melhora geral. Entretanto, o
grupo da epinastina apresentou segurança significativamente maior (p<0,01). A reposta
terapêutica considerada “melhora moderada a ótima” foi de 79,8% e 73% para a epinastina e o
cetotifeno, respectivamente
6
.
No artigo de revisão de Keni Tasaka (2000), foi avaliada a eficácia da epinastina em paciente com
eczema/dermatite (125 pacientes), prurigo (56) e prurido cutâneo (56) em um estudo simples-
cego, multicêntrico, de 2 semanas. A porcentagem de pacientes que obtiveram resposta
“significativa e moderada” foi de 71,3%, 63,3% e 75,5% nessas patologias, respectivamente.
Sendo que os autores do estudo concluíram que a epinastina apresentava alta eficácia clínica
sobre as diversas dermatites alérgicas
2
.
INDICAÇÕES:
Profilaxia e tratamento sintomático da rinite alérgica e de patologias dermatológicas alérgicas com
prurido, tais como urticária e eczemas/dermatites.
CONTRA-INDICAÇÕES:
TALERC é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida à epinastina
e/ou aos excipientes da sua fórmula.
MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO:
Os comprimidos revestidos devem ser tomados com meio copo de água e não devem ser
mastigados. A via de administração para os comprimidos revestidos e xarope é oral.
Após aberto, conservar o produto conforme descrito no item "Armazenagem". O prazo de validade
está indicado na embalagem externa do produto.
POSOLOGIA:
Patologias dermatológicas alérgicas:
Adultos: 20 mg, uma vez ao dia.
Rinite alérgica:
Adultos: 10 a 20 mg, uma vez ao dia. A dose deve ser ajustada individualmente, de acordo com a
gravidade dos sintomas.
Crianças de 6 a 12 anos: 5 a 10 mg (2,5 ml a 5 ml), uma vez ao dia.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES:
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TALERC DEVE SER ADMINISTRADO COM CAUTELA EM PACIENTES COM DISTÚRBIOS
HEPÁTICOS OU HISTÓRICO DOS MESMOS.
TALERC DEVE SER ADMINISTRADO EM CRIANÇAS ACIMA DE 6 ANOS DE IDADE.
EFEITOS NA HABILIDADE DE DIRIGIR E DE OPERAR MÁQUINAS
EM ESTUDOS ESPECÍFICOS, TALERC USADO NAS DOSES RECOMENDADAS NÃO
PREJUDICOU A CAPACIDADE DE DIRIGIR VEÍCULOS. MESMO ASSIM, OS PACIENTES
DEVEM SER ADVERTIDOS PARA SEREM CAUTELOSOS QUANDO FOREM DIRIGIR
VEÍCULOS OU OPERAR MÁQUINAS.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Categoria de risco na gravidez: C.
ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO POR MULHERES GRÁVIDAS SEM
ORIENTAÇÃO MÉDICA OU DO CIRURGIÃO DENTISTA. A SEGURANÇA DO USO DE TALERC
EM GESTANTES NÃO FOI ESTABELECIDA. POR ESSE MOTIVO, NÃO SE RECOMENDA O
USO DO PRODUTO DURANTE A GRAVIDEZ. DE ACORDO COM DADOS PRÉ-CLÍNICOS,
TALERC PASSA PARA O LEITE MATERNO, NÃO DEVENDO SER USADO, ASSIM, POR
MULHERES QUE ESTEJAM AMAMENTANDO
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO:
Desconhecem-se restrições ou precauções especiais para o uso do produto em pacientes com
idade superior a 65 anos. As mesmas orientações dadas aos adultos devem ser seguidas para os
pacientes idosos, crianças acima de 6 anos de idade e outros grupos de risco observando-se as
recomendações específicas para grupos de pacientes descritos nos itens "Contra-indicações" e
"Advertências".
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
De acordo com estudos pré-clínicos, não é provável que TALERC potencialize o efeito sedativo de
hipnóticos, anti-histamínicos ou álcool. Entretanto, não existem experiências clínicas com o uso
concomitante de tais substâncias.
Ao contrário de outros anti-histamínicos não-sedantes, a epinastina é eliminada
predominantemente sob a forma não-metabolizada.
A epinastina não interage ou caso haja interação, esta ocorre de maneira ínfima com o citocromo
P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2D6, 2E1 e 3A4. Portanto, não se espera interferências com o
metabolismo de drogas que apresentam eliminação dependente do citocromo P450.
REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS:
SNC
:
TONTURA, SONOLÊNCIA, FADIGA E CEFALÉIA.
PELE E ANEXOS: REAÇÕES ALÉRGICAS (POR EXEMPLO, ERUPÇÃO CUTÂNEA,
URTICÁRIA, ERITEMA), PRURIDO, EDEMA (FACE, MEMBROS, ETC).
TRATO GASTRINTESTINAL:
DESCONFORTO GASTRINTESTINAL E SINTOMAS
RELACIONADOS, BOCA SECA, ESTOMATITE.
FÍGADO:
ELEVAÇÃO DOS TESTES DE FUNÇÃO HEPÁTICA, ICTERÍCIA. CASOS ISOLADOS
DE HEPATITE E PIORA DOS DISTÚRBIOS HEPÁTICOS JÁ EXISTENTES.
TRATO URINÁRIO:
SINTOMAS SIMILARES À CISTITE INCLUINDO POLACIÚRIA E
HEMATÚRIA.
SISTEMA CARDIOVASCULAR: PALPITAÇÃO.
SISTEMA REPRODUTOR:
ALTERAÇÕES MENSTRUAIS.
SUPERDOSE:
A experiência com superdosagem de TALERC é insuficiente.
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Como ocorre com outros antagonistas H1, não se pode excluir a possibilidade de uma superdose
prolongar o intervalo QTc, com potencial subseqüente para geração de arritmias.
Embora não se tenha relatado isto em associação com TALERC, deve-se instituir a monitorização
por ECG em caso de superdosagem.
Em caso de superdose, a conduta a ser adotada é a lavagem gástrica e/ou diurese forçada, além
de tratamento sintomático.
ARMAZENAGEM:
Como todo medicamento, TALERC deve ser guardado em sua embalagem original até sua total
utilização. Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30
o
C). Proteger da luz e umidade.
O prazo de validade de TALERC comprimidos revestidos é de 24 meses a contar da data de
sua fabricação indicada na embalagem do produto.
O prazo de validade de TALERC xarope é de 18 meses a contar da data de sua
fabricação indicada na embalagem do produto.
DIZERES LEGAIS:
MS – 1.0573.0364
Farmacêutico Responsável: Dr. Wilson R. Farias CRF-SP 9.555
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Via Dutra, km 222,2 - Guarulhos - SP
CNPJ 60.659.463/0001-91 - Indústria Brasileira
Fabricado por:
Boehringer Ingelheim do Brasil Química e Farmacêutica Ltda
Itapecerica da Serra-SP
Número de lote, data de fabricação e prazo de validade: vide embalagem externa
SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR; NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS,
PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA.