medicine

Pentasa

Laboratório: Ferring

Princípio ativo: Mesalazina

Tipo: Supositórios

Bula

Pentasa
®
mesalazina
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Supositórios
contendo 1 g de mesalazina disponíveis em cartuchos contendo
3 blisteres com 5 unidades cada.
Comprimidos
de liberação prolongada de 500 mg de mesalazina, contidos em
5 blisteres com 10 unidades cada.
Enemas
em frascos aplicadores de 100 ml contendo 1 g de mesalazina,
disponíveis em cartuchos com 7 enemas.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
(em crianças acima de dois anos de idade)
COMPOSIÇÃO
Cada suposítório contém:
mesalazina…………………………………………………………….1000 mg
povidona………………………………………………………………….53 mg
estearato de Magnésio…………………………………………………….4 mg
talco……………………………………………………………………….4 mg
macrogol 6000………………………………………………………….519 mg
Cada comprimido de liberação prolongada contém:
mesalazina……………………………………………………………...500 mg
povidona………………………………………………………………… 25 mg
etilcelulose…………………………………………………………… 6 – 9 mg
estearato de magnésio…………………………………………………….1 mg
talco………………………………………………………………………9 mg
celulose microcristalina ……….……………………………………… 207 mg
Cada frasco-aplicador de enema contém:
mesalazina…………………………………………………………….1000 mg
edetato dissódico………………………………………………………...20 mg
metabissulfito de sódio………………………………………………...100 mg
acetato de sódio………………………………………………………..630 mg
ácido clorídrico…………………………………………………...pH 4,6 – 5,0
água purificada q.s.p. …………………………………………………..100 ml
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada:
Pentasa
®
tem como ingrediente ativo a mesalazina que atua
na parede intestinal do aparelho digestivo como um antiinflamatório local.
Agindo nos sintomas das doenças inflamatórias intestinas crônicas (Colite
ulcerativa e Doença de Crohn). Migração leucocitária aumentada, produção
anormal de citoquina, produção aumentada de metabólitos do ácido
aracdônico (particularmente leucotrieno B4), e formação aumentada de
radicais livres no tecido intestinal inflamado estão presentes nos pacientes
com doença inflamatória intestinal crônica. A mesalazina tem
in vitro
e
in vivo
um efeito farmacológico que inibe a quimiotaxia leucocitária, diminui a
produção de citoquina e leucotrieno e elimina os radicais livres.
Cuidados de armazenamento
: O medicamento deve ser mantido à
temperatura ambiente e em sua embalagem original, ao abrigo da luz.
Prazo de validade:
Pentasa
®
(supositório e enema), conservado como
descrito acima, é válido por três anos à partir da data de fabricação. No caso
de Pentasa
®
comprimidos, sua validade é de dois anos à partir da data de
fabricação. Verifique o prazo de validade impresso no cartucho.
“NÃO USE MEDICAMENTOS VENCIDOS, PODE SER
PREJUDICIAL PARA SAÚDE”.
Gravidez e lactação
Devido a experiência clínica limitada com Pentasa
®
(supositórios
comprimidos e enemas), ele deve ser utilizado com cautela durante a gravidez
e a lactação e somente sob supervisão médica contínua.
“INFORME AO SEU MÉDICO A OCORRÊNCIA DE GRAVIDEZ NA
VIGÊNCIA DO TRATAMENTO”.
“INFORME AO MÉDICO CASO ESTEJA AMAMENTADO”.
Cuidados de administração:
Siga a orientação de seu médico, respeitando
sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Observe também o
procedimento correto de utilização do medicamento descrito em “Modo de
usar”.
Modo de usar (Supositórios)
1.
Visita ao banheiro imediatamente antes do uso do supositório é
recomendada.
2.
Retire um supositório do blíster.
3.
Por razões de higiene é recomendável o uso da proteção de borracha para
os dedos (dedeiras). O supositório deve ser introduzido até que se sinta
resistência, e até que a mesma desapareça novamente.
4.
Para facilitar a administração, o supositório pode ser umedecido com água
ou gel lubrificante a base de água.
5.
Caso o supositório seja eliminado nos primeiros dez minutos após a sua
introdução, outro supositório deve ser introduzido.
6.
Descarte o invólucro e a dedeira.
Modo de usar (Comprimidos)
PENTASA
®
COMPRIMIDOS NÃO DEVE SER MASTIGADO.
Para facilitar a administração, os comprimidos podem ser divididos ou
dissolvidos em água ou suco imediatamente antes da administração.
Modo de usar (Enema)
Pentasa
®
Enema é protegido por um invólucro aluminizado o qual não deve
ser removido até imediatamente antes do uso.
1.
Visita ao banheiro imediatamente antes da administração do enema é
recomendada.
2.
Remover o invólucro.
3.
Agitar bem o frasco plástico antes do uso (Figura 1).
4.
Gire parte superior do frasco (Figura 2).
5.
Proteja a mão colocando-a dentro do saco plástico (Figuras 3 e 4).
6.
Assumir a posição adequada para aplicar o enema: deitar-se sobre o lado
esquerdo como mostrado no desenho (Figura 5).
7.
Cuidadosamente introduza o aplicador no reto e pressione o frasco
lentamente, expulsando o líquido.
8.
Retire o aplicador com o frasco ainda pressionado
9.
Mantenha a mesma posição por 5 a 10 minutos ou até a urgência, caso
ocorra, passar (Figura 6).
10.
Cubra o frasco com o saco plástico antes de descartá-lo (Figura 7).
Nota: é recomendado que você proteja sua roupa de cama e a roupa íntima
contra vazamentos uma vez que Pentasa
®
Enema pode descolorir tecidos.
Caso por acidente vaze o líquido sobre um tecido coloque-o de molho
imediatamente.
Interrupção do tratamento
Sérias alterações nos componentes sangüíneos e inflamações do músculo
cardíaco e seu envoltório (mio e pericárdio) são vistos em casos raros. No caso
de suspeita destas reações adversas seu médico deve ser contatado e o
tratamento descontinuado. Os sintomas podem ser sangramento, hematomas,
garganta inflamada e febre ou, em caso de inflamação do músculo cardíaco e
do pericárdio, febre e dores no peito aco mp anhadas por respiração ofegante.
Reações adversas
Pentasa
®
é geralmente bem tolerado. Em 1 a 3% dos pacientes ocorre diarréia,
náusea, dor abdominal, dor de cabeça, mal estar, vômitos e eczema, assim
como urticária têm sido observada.
Reações de hipersensibilidade podem ocasionalmente ocorrer.
Dores musculares e nas articulações, perda temporária de cabelos, respiração
ofegante, influência sobre as funções renais e hepáticas, inflamação do
músculo cardíaco e do pâncreas bem como mudanças na composição
sangüínea são raramente vistos.
O uso dos supositórios e enemas podem causar irritações pequenas tais como
prurido, desconforto e urgência anorretal.
Informe seu médico a ocorrência de qualquer efeito desagradável.
“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO
ALCANCE DAS CRIANÇAS”.
Ingestão concomitante com outras substâncias
Nenhuma interação conhecida.
Contra-indicações
Pentasa
®
(supositório, comprimido e enema) está contra-indicado a pacientes
com conhecida hipersensibilidade aos salicilatos ou a qualquer componente
das formulações e em casos de doenças renais ou hepáticas severas.
Precauções
Em casos raros pacientes alérgicos a sulfasalazina podem também sofrer
reações alérgicas ao Pentasa
®
.
Portanto, informe seu médico caso você seja sensível à Sulfasalazina e aos
Salicilatos (Exemplo: ácido acetil salicílico – AAS).
Informe ao seu médico caso você tenha problemas nos rins ou no fígado.
A segurança do uso da mesalazina, durante a gravidez é limitada. Sendo
assim, Pentasa
®
não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação, exceto
sob orientação médica.
A segurança do produto em crianças foi parcialmente estabelecida. As
crianças devem ser tratadas sob supervisão de um especialista.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU
MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE”.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Pentasa
®
tem co mo princípio ativo a mesalazina, que é quimicamente
denominado como ácido 5-amino salicílico ou 5-ASA.
O exato mecanismo de ação da Mesalazina ainda é desconhecido, embora
pareça que ela deva estar presente em uma certa concentração no local de
inflamação, sofrendo no local uma transformação em acetil 5-ASA. Baseado
sobre os resultados clínicos, o valor terapêutico da mesalazina parece ser
devido preferencialmente ao efeito local sobre o tecido intestinal inflamado do
que do devido efeito sistêmico. A mesalazina tem
in vitro
e
in vivo
um efeito
farmacológico que inibe a quimiotaxia leucocitária, diminui a produção de
citoquina e leucotrieno e elimina os radicais livres. O mecanismo de ação da
mesalazina ainda não é bem conhecido.
Pentasa
®
comprimidos consiste de microgrânulos de mesalazina recobertos
com etilcelulose. Após a administração e desintegração do comprimido o
microgrânulo atua como uma formulação de liberação prolongada que permite
uma continua liberação da droga do duodeno ao reto nas condições de pH
intestinais.
Pentasa
®
supositórios e enema são projetados para prover a parte distal do
trato intestinal com altas concentrações de mesalazina e baixa absorção
sistêmica. Os supositórios liberam mesalazina no reto, ao passo que os enemas
demonstraram atingir o cólon descendente.
Indicações
Pentasa
®
(supositório, comprimido e enema) está indicado como
antiinflamatório para reduzir as reações inflamatórias que acometem a mucosa
gastrointestinal na colite ulcerativa idiopática e Doença de Crohn. São
também u tilizados para prevenir e reduzir as recidivas dessas enfermidades,
sendo o supositório indicado para as inflamações das porções colônicas finais
(proctite ulcerativa). O enema é indicado para o tratamento de doenças
inflamatórias intestinais crônicas localizadas no cólon e reto (proctosigmoidite
ulcerativa).
Contra-indicações
Pentasa
®
(supositório, comprimido e enema) está contra-indicado a pacientes
com conhecida hipersensibilidade aos salicilatos ou a qualquer componente
das formulações e em casos de doenças renais ou hepáticas severas.
Precauções
Não está estabelecida a segurança do uso da mesalazina durante a gravidez.
A segurança do uso do produto em crianças foi parcialmente estabelecida.
“NÃO É RECOMENDADO O USO DE PENTASA
®
EM CRIANÇAS
COM MENOS DE DOIS ANOS DE IDADE”
O produto deve ser usado com cautela em pacientes com hepato e nefropatias
não severas. Esses últimos, durante a utilização do produto, devem fazer,
periodicamente, exames séricos e avaliações de creatininemia, especialmente
durante a fase inicial do tratamento.
Reações de hipersensibilidade cardíaca induzidas por mesalazina (mio e
pericardites) e discrasias sangüíneas séricas têm sido raramente relatadas com
mesalazina. O tratamento deve ser descontinuado caso haja suspeita ou
evidências destas reações adversas.
Em casos raros pacientes alérgicos a sulfasalazina podem também sofrer
reações alérgicas ao Pentasa
®
.
Interações medica mentosas
Nenhuma interação conhecida.
Reações adversas
As mais freqüentes reações adversas vistas nos estudos clínicos são diarréia
(3%), náusea (3%), dor abdominal (3%), dor de cabeça (3%), vômitos (1%) e
eczema (1%). Reações de hipersensibilidade ocasionalmente podem ocorrer.
Após a administração retal reações locais tais como prurido, desconforto retal
e urgência podem ocorrer.
Freqüência dos efeitos adversos, baseada nos relatórios a partir da vigilância
pós-marketing.
Comuns
(> 1% e < 10%)
Gerais:
Gastrointestinais:
Cutâneas:
Dor de cabeça
Diarréia, dores abdominais, náusea, vômitos.
Erupção cutânea, erupção eritematoso
Raro s
(> 0,01% e < 0,1%)
Cardíacos:
Gastrointestinais:
Mio* e pericardite*
Aumento da amilase, pancreatite*
Muito raros
(< 0,01%)
Sangüíneos e sistema
linfático:
Sistema nervoso:
Respiratórios:
Hepáticos:
Cutâneas:
Músculo-esqueléticos:
Urogenitais:
Eosinofilia (como parte de uma reação alérgica, anemia,
leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose e
pancitopenia.
Neuropatia periférica
Reações pulmonares alérgicas
Aumento das enzimas hep áticas, hepatite*
Alopécia reversível
Mialgia, artralgia. Casos isolados de reações similares
ao lupus eritematoso
Nefropatia (inclu indo nefrite intersticial*, síndrome
nefrótica
*
É importante notar que muitas destas desordens podem ser atribuídas à própria doença inflamatória
intestinal.
Alterações de exames laboratoriais
Não há estudos bem controlados que constatem alterações em exames
laboratoriais. Porém, alterações nas funções hepáticas e renais e nos
componentes sangüíneos são relatados como reações adversas raras.
Possivelmente ocorram alterações em conseqüência destas reações adversas.
Posologia
Comprimidos:
- Colite Ulcerativa - Adultos
Tratamento agudo: Dose individual de até 4 gramas divididas ao longo do dia.
Tratamento de manutenção: Dose inicial recomendada de 1,5 g ao dia em
doses divididas.
- Colite ulcerativa – Crianças com mais de dois anos de idade:
Tratamento agudo e de manutenção: Dose individual recomendada de 20 a 30
mg/kg de peso corpóreo ao dia e doses divididas.
- Doença de Crohn - Adultos:
Tratamento agudo e de manutenção: dosagem individual de até 4 g ao dia em
doses divididas
- Doença de Crohn - Crianças com mais de dois anos de idade:
Tratamento agudo e de manutenção: Dose individual recomendada de 20 a 30
mg/kg de peso corpóreo ao dia em doses divididas.
Supositórios
:
- Proctite ulcerativa - Adultos:
Um supositório, uma a duas vezes ao dia por 4 semanas.
Enema
:
Para adultos: Um enema ao deitar.
Conduta na superdosagem e nas reações adversas
Não existem relatos sobre superdosagem de mesalazina. No caso de reações
adversas intensas, suspender o uso do produto e tratar sintomaticamente.
Pacientes idosos
As precauções com tais pacientes basicamente são as mesmas necessárias a
qualquer outro paciente. Necessitando-se maiores atenções quanto às funções
hepática e renal. Devem-se fazer, periodicamente, exames de urina e
avaliações de creatininemia.
Cuidados de armazenamento:
O medicamento deve ser mantido à
temperatura ambiente e em sua embalagem original, ao abrigo da luz.
Prazo de validade:
Pentasa
®
(supositórios e enema) conservado como
descrito acima, é válido por três anos à partir da data de fabricação. No caso
de Pentasa
®
comprimidos, sua validade é de dois anos à partir da data de
fabricação. Verifique o prazo de validade impresso no cartucho.
Data de fabricação, prazo de validade, número de lote:
Vide cartucho.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg. M.S.:
1.2876.0002
Farmacêutica Responsável
: Helena Satie Komatsu – CRF/SP 19.714
Pentasa
®
Comprimido de Liberação Prolongada:
Fabricado por:
Ferring International Center SA – FICSA
Chemin de La Vergognausaz, 1162 St. Prex, Suiça.
Pentasa
®
Supositório:
Fabricado por:
Pharbil Pharma GmbH
Reichenberger Str. 43, 33605 Bielefeld, Alemanha
Embalado por:
Ferring International Center SA – FICSA
Chemin de La Vergognausaz, 1162 St. Prex, Suiça.
Pentasa
®
Enema:
Fabricado por:
Ferring AS
Indertoften 10 - DK – 2720, Vanlose, Dinamarca.
Pentasa® Comprimido de Liberação Prolongada, Pentasa® Supositório e
Pentasa® Enema:
Importado e distribuído por
: Laboratórios Ferring Ltda.
Praça São Marcos, 624 – 1º andar.
CEP: 05455-050 – São Paulo – SP
CNPJ: 74.232.034/0001-48
SAC: 0800-7724656