medicine

Nasonex

Laboratório: Schering-Plough

Princípio ativo: Furoato de Mometasona

Bula

SCHERING-PLOUGH
NASONEX
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NASONEX
®
furoato de mometasona
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
O spray nasal aquoso NASONEX é composto por um dispositivo spray com bomba
manual, dosimetrado, que contém uma suspensão de furoato de mometasona. Essa
suspensão possui coloração branca ou quase branca e apresenta odor característico.
NASONEX apresenta-se em cartucho com:
1 frasco com 18 g contendo 120 atomizações.
1 frasco com 9 g contendo 60 atomizações.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO (acima de 2 anos)
Cada aplicação do spray nasal aquoso NASONEX libera aproximadamente 50 mcg de
furoato de mometasona.
Componentes inativos: celulose microcristalina, carboximetilcelulose, glicerol, ácido
cítrico, citrato de sódio, polissorbato 80, cloreto de benzalcônio e água purificada.
INFORMAÇÃO AO PACIENTE
NASONEX tem como princípio ativo o furoato de mometasona, que é um
glicocorticóide tópico com ação antiinflamatória local e sem ação sistêmica.
Tempo médio de início de ação: o início da ação clinicamente significativa manifesta-
se de 7 a 12 horas depois da primeira aplicação.
O benefício máximo geralmente é atingido no período de 1 a 2 semanas depois do
início da administração. Os pacientes devem tomar a medicação conforme
orientação
e não devem aumentar a dose prescrita usando mais de uma vez ao dia na tentativa
de aumentar a eficácia.
Conservar em temperatura entre 15ºC e 30ºC. Não congelar.
O prazo de validade de NASONEX é de 24 meses e encontra-se gravado na
embalagem externa. Em caso de vencimento, inutilize o produto.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o
aspecto do medicamento.
Não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação
médica. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar
amamentação durante o uso deste medicamento.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a
duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não há evidência de supressão de eixo hipotalâmico-hipofisário-adrenal (HPA) após
tratamento prolongado com NASONEX.
No entanto, pacientes que são transferidos de
uma administração de longo prazo de corticosteróides sistemicamente ativos para
NASONEX exigem atenção cuidadosa. A remoção do corticosteróide sistêmico em tais
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pacientes pode resultar em insuficiência adrenal por alguns meses até a recuperação da
função do eixo HPA.
Este medicamento é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém informe seu
médico o aparecimento de reações desagradáveis, como dor de cabeça, sangramento
nasal, ardor ou irritação nasal e dor de garganta. Raramente, podem ocorrer reações
alérgicas a este produto. Muito raramente, as reações são graves. Em caso de
dificuldades na respiração, procure o seu médico.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS.
Não utilize NASONEX se você tem hipersensibilidade ao furoato de mometasona ou a
qualquer um dos componentes da fórmula.
Este medicamento não deve ser utilizado por crianças menores de 2 anos de idade.
Antes de iniciar o tratamento com NASONEX, informe ao seu médico se você fez
cirurgia nasal recente; se apresenta feridas no nariz; se apresenta algum tipo de
infecção; se já esteve ou está com tuberculose; ou se apresenta infecção nos olhos
por herpes simples (vírus).
Não divida o medicamento com outra pessoa, nem use esse medicamento para outras
doenças.
O spray nasal NASONEX não deve ser acionado nos olhos ou diretamente no septo
nasal.
Atenção: Como NASONEX não é indicado para o rápido alívio de seus sintomas, a
dose prescrita não deverá ser elevada e não deve ser utilizado mais vezes ao dia na
tentativa de aumentar sua eficácia. O spray nasal NASONEX controla os distúrbios de
base responsáveis por suas crises. Portanto, é importante que você o utilize de acordo
com o horário recomendado pelo seu médico.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início,
ou durante o tratamento com NASONEX.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER
PERIGOSO PARA A SAÚDE.
INFORMAÇÃO TÉCNICA
O furoato de mometasona é um glicocorticóide tópico com propriedades
antiinflamatórias locais. As doses recomendadas, na maioria dos casos, não são
ativas sistemicamente.
Características farmacológicas
O Spray Nasal NASONEX 50 mcg é um corticosteróide com propriedades
antiinflamatórias. Não é conhecido exatamente como os corticosteróides funcionam na
rinite alérgica. Os corticosteróides demonstraram ter uma ampla gama de efeitos sobre
múltiplos tipos celulares (p. ex., mastócitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos e
linfócitos) e sobre mediadores (p. ex., histamina, eicosanóides, leucotrienos e
citocinas) envolvidos em inflamação.
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Farmacocinética
Absorção
: o furoato de mometasona monoidratado administrado em spray nasal é
praticamente indetectável no plasma de adultos e crianças apesar do uso de um
ensaio sensível com um menor limite de quantificação (LOQ) de 50 pcg/mL.
Distribuição
: a ligação protéica
in vitro
para furoato de mometasona descrita foi de
98% a 99% em intervalo de concentração de 5 a 500 ng/mL.
Metabolismo
: estudos mostraram que qualquer porção de uma dose de furoato de
mometasona deglutida e absorvida sofre metabolismo extenso em múltiplos
metabólitos. Não existem metabólitos importantes detectáveis no plasma. Durante a
incubação
in vitro
, um dos metabólitos menores formados é furoato de 6
ß
-hidroxi-
mometasona. Nos microssomos hepáticos do homem, a formação de metabólito é
regulada pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4).
Eliminação
: depois da administração intravenosa, a meia vida de eliminação
plasmática efetiva de furoato de mometasona é de 5,8 horas. Toda droga absorvida é
excretada na forma de metabólitos, principalmente através da bile e, em quantidade
limitada, pela urina.
Farmacodinâmica:
foram conduzidos três estudos de farmacologia clínica em seres
humanos para avaliar o efeito do Spray Nasal NASONEX 50 mcg em diversas doses
sobre a função adrenal. Em um estudo, doses diárias de 200 e 400 mcg de Spray
Nasal NASONEX 50 mcg e 10 mg de prednisona foram comparados ao placebo em 64
pacientes com rinite alérgica. A função adrenal antes e depois de 36 dias consecutivos
de tratamento foi avaliada pela dosagem dos níveis de cortisol plasmático depois de
infusão de Cortrosina (ACTH) durante 6 horas e dosagem dos níveis de cortisol livre
urinário em 24 horas. O Spray Nasal NASONEX 50 mcg, nas doses de 200 e 400 mcg,
não se mostrou associado com uma redução estatisticamente significante nos níveis
médios de cortisol plasmático após a infusão de Cortrosina nem com uma redução
estatisticamente significante nos níveis de cortisol livre urinário em 24 horas em
comparação com o placebo. Foi detectada redução estatisticamente significante nos
níveis médios de cortisol plasmático após a infusão de Cortrosina e nos níveis de
cortisol livre urinário em 24 horas no grupo tratado com prednisona em comparação
com placebo.
Um segundo estudo avaliou a resposta adrenal ao Spray Nasal NASONEX 50 mcg
(400 e 1.600 mcg/dia), prednisona (10 mg/dia) e placebo, administrados durante 29
dias em 48 voluntários do sexo masculino. A área sob a curva de cortisol plasmático
em 24 horas (AUC
0-24
), durante e depois de uma infusão de Cortrosina durante 8 horas
e os níveis de cortisol livre urinário em 24 horas foram determinados no período basal
e depois de 29 dias de tratamento. Não se observaram diferenças estatisticamente
significantes sobre a função adrenal com Spray Nasal NASONEX 50 mcg em
comparação com placebo.
Um terceiro estudo avaliou doses únicas crescentes de Spray Nasal NASONEX 50 mcg
(1.000, 2.000 e 4.000 mcg/dia), furoato de mometasona administrado por via oral (2.000,
4.000 e 8.000 mcg/dia), dexametasona administrada por via oral (200, 400 e 800 mcg/dia)
e placebo (administrado no final de cada série de doses) em 24 voluntários do sexo
masculin o. As administrações de cada dose foram separadas por intervalos de pelo
menos 72 horas. A determinação de níveis seriados de cortisol plasmático às 08h e
durante o período de 24 horas depois de cada tratamento foi usada para calcular a área
sob a curva de cortisol plasmático (AUC
0-24
). Além disso, foram coletados níveis de cortisol
livre urinário em 24 horas antes da administração inicial do tratamento e durante o período
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imediatamente posterior a cada dose. Não foram observadas reduções estatisticamente
significantes em AUC de cortisol plasmático, níveis de cortisol às 08h ou níveis de cortisol
livre urinário em 24 horas nos voluntários tratados com Spray Nasal NASONEX 50 mcg ou
mometasona oral em comparação com o tratamento com placebo. Por outro lado,
praticamente todos os voluntários tratados com as três doses de dexametasona
demonstraram níveis alterados de cortisol às 08h (definidos como nível de cortisol < 10
mcg/dL), valores de AUC plasmática em 24 horas reduzidos e níveis de cortisol livre
urinário em 24 horas reduzidos, em comparação ao tratamento com placebo.
Três estudos de farmacologia clínica foram conduzidos em pacientes pediátricos para
avaliar o efeito do spray nasal de furoato de mometasona sobre a função adrenal em
doses diárias de 50, 100 e 200 mcg
versus
placebo. Em um estudo, a função adrenal
antes e depois de 7 dias consecutivos de tratamento foi avaliada em 48 pacientes
pediátricos com rinite alérgica (idades entre 6 e 11 anos) pela medição de cortisol
plasmático pela manhã e níveis de cortisol livre urinário em 24 horas. O spray nasal de
furoato de mometasona, nas três doses, não estava associado a uma redução
estatisticamente significante nos níveis médios de cortisol plasmático nem a uma
redução estatisticamente significante nos níveis de cortisol livre urinário em 24 horas,
em comparação com placebo. No segundo estudo, a função adrenal antes e depois de
14 dias consecutivos de tratamento foi avaliada em 48 pacientes pediátricos (idades
entre 3 e 5 anos) com rinite alérgica, pela medição dos níveis de cortisol plasmático
depois de uma infusão de Cortrosina durante 30 minutos. O spray nasal de furoato de
mometasona 50 mcg, nas três doses (50, 100 e 200 mcg/dia) não se associou a uma
redução estatisticamente significante nos níveis médios de cortisol plasmático após a
infusão de Cortrosina em comparação com placebo. Todos os pacientes apresentaram
uma resposta normal à Cortrosina. No terceiro estudo, a função adrenal antes e depois
de até 42 dias consecutivos do tratamento uma vez ao dia foi avaliada em 52
pacientes com rinite alérgica (idades entre 2 e 5 anos), 28 dos quais receberam spray
nasal de furoato de mometasona 50 mcg em cada narina (dose diária total de 100
mcg), através da medição dos níveis de cortisol plasmático pela manhã e dos níveis
de cortisol livre urinário em 24 horas. O furoato de mometasona em spray nasal não
estava associado a uma redução estatisticamente significante nos níveis médios de
cortisol plasmático nem a uma redução estatisticamente significante nos níveis de
cortisol livre urinário em 24 horas, em comparação com o placebo.
Em estudos clínicos para pólipos nasais, o spray nasal NASONEX demonstrou
melhora significativa da congestão, redução do tamanho do pólipo nasal e da perda do
olfato quando comparado ao placebo.
Resultados de eficácia
Estudos Clínicos: a eficácia e a segurança do spray nasal NASONEX 50 mcg na
profilaxia e no tratamento da rinite alérgica sazonal e no tratamento da rinite alérgica
perene foram avaliadas em 18 estudos controlados e um estudo clínico não controlado
em aproximadamente 3.000 adultos (idades entre 17 e 85 anos) e adolescentes
(idades entre 12 e 16 anos). Foram incluídos 1.757 homens e 1.453 mulheres, com um
total de 283 adolescentes (182 meninos e 101 meninas) com rinite alérgica sazonal ou
perene, tratados com spray nasal NASONEX, 50 mcg em doses variando de 50 a 800
mcg/dia. A maioria dos pacientes foi tratada com 200 mcg/dia. Esses estudos
avaliaram os escores sintomáticos nasais totais que incluíram obstrução, rinorréia,
prurido e espirros. Os pacientes tratados com spray nasal NASONEX 50 mcg, 200
mcg/dia, apresentaram uma redução significativa em escores sintomáticos nasais
totais em comparação com os pacientes tratados com placebo. Não se observou
nenhum benefício adicional para doses de furoato de mometasona acima de 200
mcg/dia. Um total de 350 pacientes foi tratado com Spray Nasal NASONEX 50 mcg
durante 1 ano ou mais.
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A eficácia e a segurança do Spray Nasal NASONEX 50 mcg no tratamento de rinite
alérgica sazonal e perene em pacientes pediátricos (idades entre 3 e 11 anos) foram
avaliadas em quatro estudos controlados. Foram incluídos aproximadamente 990
pacientes pediátricos com idades entre 3 e 11 anos (606 meninos e 384 meninas) com
rinite alérgica sazonal ou perene tratados com spray nasal de furoato de mometasona
em doses variando de 25 a 200 mcg/dia. Os pacientes pediátricos tratados com Spray
Nasal NASONEX 50 mcg (dose diária total de 100 mcg, 374 pacientes) apresentaram
uma redução significativa em escores de sintomas nasais totais (congestão, rinorréia,
prurido e espirros) em comparação com os pacientes que receberam placebo. Não se
observou nenhum benefício adicional para a dose diária total de 200 mcg de furoato
de mometasona em pacientes pediátricos (idades entre 3 e 11 anos). Um total de 163
pacientes pediátricos foi tratado durante 1 ano.
Em pacientes com rinite alérgica sazonal, o Spray Nasal NASONEX 50 mcg
promoveu melhora em sintomas nasais (em relação ao placebo) no período de 11
horas depois da primeira dose, com base em um estudo de dose única em grupos
paralelos com pacientes em um parque ao ar livre (estudo “parque”), e em um estudo
de unidade de exposição ambiental (EEU) e, no período de 2 dias, em dois estudos
randomizados, duplo-cegos, controlados com placebo, em grupos paralelos, sobre
rinite alérgica sazonal. O benefício máximo geralmente é atingido no período de 1 a 2
semanas depois do início da administração.
A profilaxia da rinite alérgica sazonal para pacientes com 12 anos de idade ou mais com
Spray Nasal NASONEX 50 mcg, administrado em dose de 2 00 mcg/dia, foi avaliada em
dois estudos clínicos incluindo 284 pacientes. Esses estudos foram desenhados de tal
forma que os pacientes recebessem 4 semanas de profilaxia com Spray Na sal
NASONEX 50 mcg antes do início previsto da estação do pólen; no entanto, alguns
pacientes receberam apenas 2 a 3 semanas de profilaxia. Os pacientes que receberam
2 a 4 semanas de profilaxia com Spray Nasal NASONEX 50 mcg demonstraram um
aumento médio menor, de forma estatisticamente significativa, em escores sintomáticos
nasais totais com o início da estação do pólen se comparados aos pacientes com
placebo.
Em dois estudos com 1954 pacientes com idade superior a 12 anos, NASONEX - 200
mcg duas vezes ao dia, foi efetivo em melhorar significativamente os sintomas de
rinossinusite em comparação com placebo, conforme avaliado pelo composto de
sintomas do Valor de Sintomas Principais (MSS) (dor/pressão/sensibilidade facial,
/cefaléia sinusal, rinorréia, gotejamento pós-nasal e congestão/entupimento nasal)
durante o período de tratamento de 15 dias (P02683, p < 0,001; P02692, p = 0,038).
Um grupo com amoxicilina em 500 mg três vezes ao dia não foi significativamente
diferente do placebo na redução dos sintomas de rinossinusite, conforme avaliado pelo
MSS. Bem menos indivíduos tratados com MARCA REGISTRADA
Spray
Nasal
Aquoso em 200 mcg duas vezes ao dia foram considerados pelo médico em
tratamento como sendo falhas de tratamento com relação aos com placebo (p =
0.0074). Além disso, durante o período de acompanhamento pós-tratamento, o
número de recorrências observadas com MARCA REGISTRADA foi baixo e
comparável ao dos grupos de tratamento com amoxicillina e placebo. Não se avaliou
duração de tratamento além de 15 dias em casos de rinossinusite aguda.
INDICAÇÕES
Rinite alérgica
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O Spray Nasal NASONEX é indicado para o tratamento dos sintomas de rinite alérgica
sazonal e perene, como: congestão nasal, coriza, coceira e espirros em pacientes
adultos e pediátricos (a partir de 2 anos de idade). Também é indicado para profilaxia
dos sintomas nasais de rinite alérgica sazonal em pacientes adultos e adolescentes
com 12 anos de idade ou mais.
Em pacientes com histórico de sintomas de rinite alérgica sazonal de intensidade
moderada a grave, recomenda-se o tratamento profilático com o spray nasal aquoso
NASONEX 50 mcg durante duas a quatro semanas antes do início da época de maior
exposição aos alérgenos.
Tratamento complementar nos episódios agudos de sinusite
O spray nasal aquoso NASONEX 50 mcg é indicado em adultos e adolescentes com
12 anos de idade ou mais como tratamento complementar aos antibióticos nos
episódios agudos de sinusite.
Pólipos nasais
O spray nasal aquoso NASONEX é indicado, para pacientes acima de 18 anos, no
tratamento de pólipos nasais e seus sintomas, incluindo congestão nasal e diminuição
de olfato.
Rinossinusite
O spray nasal aquoso NASONEX é indicado, para pacientes acima de 12 anos, no
tratamento de rinossinusite aguda.
CONTRA-INDICAÇÕES
NASONEX é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ao
furoato de mometasona ou a qualquer um dos seus componentes.
Este medicamento é contra-indicado na faixa etária abaixo de 2 anos.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Precauções
Em estudos clínicos com Spray Nasal NASONEX 50 mcg, o
desenvolvimento de infecções localizadas do nariz e da faringe por
Candida albicans
ocorreu apenas raramente. Quando se desenvolve
essa infecção, o uso de Spray Nasal NASONEX 50 mcg deve ser
interrompido e deve ser instituída terapia local ou sistêmica apropriada,
se necessário.
Corticosteróides nasais devem ser usados com cautela ou evitados em
pacientes com infecção tuberculosa ativa ou latente das vias respiratórias
ou infecções fúngicas, bacterianas ou virais sistêmicas não tratadas ou
herpes simples ocular.
Raramente, podem ocorrer reações de hipersensibilidade imediata
depois da administração intranasal de furoato de mometasona
monoidratado. Foram descritos casos extremamente raros de sibilos.
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Foram comunicados também raros casos de perfuração de septo nasal
ou aumento da pressão intra-ocular depois da aplicação de
corticosteróide aerossol intranasal. Como com qualquer tratamento
tópico prolongado da cavidade nasal, os pacientes em uso de Spray
Nasal NASONEX 50 mcg durante vários meses ou mais devem ser
examinados periodicamente, para verificar possíveis alterações de
mucosa nasal.
Por causa do efeito inibidor dos corticosteróides sobre a cicatrização de
ferimentos, os pacientes que tenham apresentado úlceras recentes em
septo nasal, cirurgia nasal ou traumatismo nasal não devem usar um
corticosteróide nasal até que tenha ocorrido a cicatrização.
A formação de glaucoma e catarata foi avaliada em um estudo
controlado com 12 semanas de duração e um estudo não controlado de
12 meses de duração em pacientes tratados com Spray Nasal
NASONEX 50 mcg na dose de 200 mcg/dia, usando medidas de pressão
intra-ocular e exame com lâmpada de fenda. Não foi observada nenhuma
alteração significativa em relação ao período basal nas medidas de
pressão intra-ocular média para 141 pacientes tratados com NASONEX
no estudo de 12 semanas em comparação com os 141 pacientes
tratados com placebo. Não foi observado nenhum paciente
individualmente tratado com NASONEX que tenha desenvolvido uma
elevação significativa de pressão intra-ocular ou catarata nesse estudo
de 12 semanas. Da mesma forma, não foi observada nenhuma alteração
significativa em relação ao período basal em medidas da pressão intra-
ocular média para os 139 pacientes tratados com NASONEX no estudo
de 12 meses e, mais uma vez, não foi detectada catarata nesses
pacientes. Apesar disso, corticosteróides nasais e inalatórios estão
associados com o desenvolvimento de glaucoma e/ou catarata. Por isso,
está indicado acompanhamento cuidadoso em pacientes com alteração
visual e com história de glaucoma e/ou catarata.
Quando são usados corticosteróides nasais em doses excessivas, os
efeitos sistêmicos dos corticosteróides, como hipercorticismo e
supressão adrenal, podem aparecer. Se essas alterações ocorrerem, o
Spray Nasal NASONEX 50 mcg deve ser interrompido lentamente, de
acordo com os procedimentos aceitos para interrupção de terapia oral
com esteróides.
Não há evidência de supressão de eixo hipotalâmico-hipofisário-adrenal
(HPA) após tratamento prolongado com NASONEX.
No entanto, pacientes
que são transferidos de uma administração de longo prazo de
corticosteróides sistemicamente ativos para NASONEX exigem atenção
cuidadosa. A remoção do corticosteróide sistêmico em tais pacientes pode
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resultar em insuficiência adrenal por alguns meses até a recuperação da
função do eixo HPA. Se esses pacientes exibirem sinais e sintomas de
insuficiência adrenal, deve-se reassumir a administração de corticosteróide
sistêmico e instituir outros modos de terapia e medidas apropriadas.
Carcinogênese, mutagênese e prejuízo da fertilidade
Em um estudo de 2 anos sobre carcinogenicidade em ratos Sprague
Dawley, o furoato de mometasona não demonstrou nenhum aumento
estatisticamente significativo na incidência de tumores em doses
inalatórias de até 67 mcg/kg (aproximadamente 3 e 2 vezes a dose
intranasal diária máxima recomendada em adultos e crianças,
respectivamente, com base em mcg/m
2
). Em um estudo sobre
carcinogenicidade durante 19 meses em camundongos Swiss CD-1, o
furoato de mometasona não demonstrou nenhum aumento
estatisticamente significativo na incidência de tumores em doses
inalatórias de até 160 mcg/kg (aproximadamente 3 e 2 vezes a dose
intranasal diária máxima recomendada em adultos e crianças,
respectivamente, com base em mcg/m
2
).
O furoato de mometasona aumentou as aberrações cromossômicas em
um ensaio
in vitro
com células de ovário de hamster chinês, mas não
aumentou as aberrações cromossômicas em um ensaio
in vitro
com
células pulmonares de hamster chinês. O furoato de mometasona não foi
mutagênico no teste de Ames ou no ensaio de linfoma de camundongo, e
não foi clastogênico em um ensaio
in vivo
de micronúcleo de
camundongo e no ensaio de aberração cromossômica em medula óssea
de rato, ou em um ensaio de aberração cromossômica de células
germinativas masculinas de camundongo. O furoato de mometasona
também não induziu síntese de DNA não prevista
in vivo
em hepatócitos
de rato.
Em estudos reprodutivos em ratos, o comprometimento da fertilidade não
foi provocado por doses subcutâneas de até 15 mcg/kg (menos do que a
dose intranasal máxima diária recomendada em adultos, com base em
mcg/m
2
).
Uso na gravidez e na lactação
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres gestantes.
O Spray Nasal NASONEX 50 mcg, como os outros corticosteróides, deve
ser usado na gravidez apenas se os potenciais benefícios justificarem o
potencial risco para o feto. A experiência com corticosteróides orais
desde sua introdução na farmacologia, ao contrário do que ocorre em
doses fisiológicas, sugere que os roedores são mais propensos a efeitos
teratogênicos dos corticosteróides do que o ser humano. Além disso,
como existe um aumento natural de produção de corticosteróide durante
a gestação, a maioria das mulheres precisará de dose menor de
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corticosteróide exógeno e muitas poderão não necessitar de tratamento
com corticosteróide durante a gravidez.
Efeitos Não-Teratogênicos:
pode ocorrer hipoadrenalismo em lactentes
de mães que receberam corticosteróides durante a gravidez. Esses
lactentes devem ser monitorados cuidadosamente.
Não se sabe se o furoato de mometasona é excretado no leite humano.
Porém, como outros corticosteróides são excretados no leite humano,
deve-se tomar cuidado quando o spray nasal aquoso NASONEX for
utilizado durante a amamentação.
Categoria C para gravidez segundo o FDA.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Uso pediátrico
Estudos clínicos controlados mostraram que corticosteróides intranasais
podem provocar uma redução na velocidade de crescimento em pacientes
pediátricos. Esse efeito foi observado na ausência de evidência
laboratorial de supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HHA),
sugerindo que a velocidade de crescimento é um indicador mais sensível
de exposição a corticosteróides sistêmicos em pacientes pediátricos do
que alguns testes habitualmente empregados de função do eixo HHA. Os
efeitos a longo prazo dessa redução na velocidade de crescimento
associada com corticosteróides intranasais, inclusive o impacto sobre a
altura final do adulto, são desconhecidos. O potencial para "recuperação"
do crescimento depois da interrupção do tratamento com corticosteróides
intranasais não foi adequadamente estudado. O crescimento de pacientes
pediátricos recebendo corticosteróides intranasais, inclusive Spray Nasal
NASONEX 50 mcg, deve ser acompanhado regularmente (p.ex., através
de estadiometria). Os efeitos potenciais do tratamento prolongado sobre o
crescimento devem ser ponderados em relação aos benefícios clínicos
obtidos e a disponibilidade de alternativas terapêuticas seguras e eficazes
com não-corticosteróides. Para reduzir os efeitos sistêmicos de
corticosteróides intranasais, incluindo Spray Nasal NASONEX 50 mcg,
cada paciente deve ter sua dose titulada até a menor dose eficaz.
A segurança e a eficácia em crianças menores de 2 anos não foram
estabelecidas.
Um estudo clínico foi conduzido durante um ano com pacientes pediátricos
(idades entre 3 e 9 anos) para avaliar o efeito do Spray Nasal NASONEX
50 mcg (dose diária total de 100 mcg) sobre a velocidade de crescimento.
Não foi observado efeito estatisticamente significativo sobre a velocidade
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de crescimento com Spray Nasal NASONEX 50 mcg em comparação com
placebo. Não se observou nenhuma evidência de supressão clinicamente
relevante do eixo HPA depois de infusão de cosintropina durante 30
minutos.
O potencial do Spray Nasal NASONEX 50 mcg para provocar supressão
de crescimento em pacientes susceptíveis ou quando administrado em
doses mais elevadas não pode ser excluído.
A segurança e eficácia no tratamento de pólipos nasais em pacientes
menores de 18 anos não foram estabelecidas.
Se forem observados sinais ou sintomas de infecção bacteriana grave
(tais como febre, dor facial / dentária unilateral grave e persistente,
edema facial orbital ou peri-orbital, ou agravamento dos sintomas após
uma melhora inicial), o paciente deverá consultar seu médico
imediatamente
A segurança e eficácia no tratamento dos sintomas de rinossinusites em
pacientes menores de 12 anos não foram estabelecidos.
Uso geriátrico
Um total de 203 pacientes acima de 64 anos de idade (média de 64 a 85)
foi tratado com NASONEX por até 3 meses. As reações adversas
relatadas neste grupo foram similares, em tipo e incidência, às relatadas
em pacientes mais jovens.
Advertências
A substituição de um corticosteróide sistêmico por um corticosteróide
tópico pode ser acompanhada por sinais de insuficiência adrenal e, além
disso, alguns pacientes podem apresentar sintomas de abstinência, isto
é, dor articular e/ou muscular, cansaço e depressão. Deve-se prestar
muita atenção quando pacientes previamente tratados por períodos
prolongados com corticosteróides sistêmicos são transferidos para
corticosteróides tópicos, com cuidadosa monitoração para insuficiência
adrenal aguda em resposta ao estresse. Isso é particularmente
importante nos pacientes com asma associada ou outros quadros
clínicos, em que a redução excessivamente rápida da administração de
corticosteróide sistêmico pode provocar uma exacerbação intensa de
seus sintomas.
Se as doses recomendadas de corticosteróides intranasais forem
excedidas ou se os indivíduos forem particularmente sensíveis ou
predispostos em virtude de uma terapia sistêmica recente com
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esteróides, podem ocorrer sintomas de hipercorticismo, incluindo casos
muito raros de irregularidades menstruais, lesões acneiformes e
características cushingóides. Se essas alterações ocorrerem, os
corticosteróides tópicos devem ser interrompidos lentamente, de acordo
com os procedimentos aceitos para interrupção de terapia oral com
esteróides. Pessoas que estejam recebendo drogas que suprimem o
sistema imunológico são mais susceptíveis a infecções do que indivíduos
saudáveis. Varicela e sarampo, por exemplo, podem ter uma evolução
mais grave ou mesmo fatal em crianças não-imunes ou adultos
recebendo corticosteróides. Em tais crianças ou adultos que não tenham
adquirido essas doenças previamente, deve-se tomar cuidado especial
para evitar a exposição. Não se sabe como a dose, via e duração da
administração de corticosteróides afeta o risco de desenvolvimento de
uma infecção disseminada. A contribuição da doença de base e/ou
tratamento anterior com corticosteróides para o risco ainda é
desconhecida. Em caso de exposição à varicela, pode estar indicada
profilaxia com imunoglobulina específica contra varicela zoster. Em caso
de exposição ao sarampo, a profilaxia com imunoglobulina humana
intramuscular pode ser indicada. Se houver o aparecimento da varicela,
pode ser considerado o tratamento com antivirais.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O spray nasal aquoso NASONEX pode ser administrado concomitantemente com a
loratadina sem que se registrem alterações nas concentrações plasmáticas da
loratadina ou de seus metabólitos principais. As concentrações plasmáticas do furoato
de mometasona não são detectáveis. O tratamento associado foi bem tolerado.
REAÇÕES ADVERSAS
Em estudos clínicos controlados, norte-americanos e internacionais, um
total de 3.210 pacientes adultos e adolescentes com 12 anos de idade ou
mais recebeu tratamento com Spray Nasal NASONEX 50 mcg em doses
de 50 a 800 mcg/dia. A maioria dos pacientes (n = 2.103) foi tratada com
200 mcg/dia. Em estudos controlados norte-americanos e internacionais,
um total de 990 pacientes pediátricos (com idades entre 3 e 11 anos)
recebeu tratamento com Spray Nasal NASONEX 50 mcg em doses de 25
a 200 mcg/dia. A maioria dos pacientes pediátricos (720) foi tratada com
100 mcg/dia. Um total de 513 pacientes adultos, adolescentes e
pediátricos foi tratado durante 1 ano ou mais. A incidência global de
eventos adversos para pacientes tratados com Spray Nasal NASONEX 50
mcg foi comparável à de pacientes tratados com o veículo placebo. Além
disso, os eventos adversos não foram significativamente diferentes de
acordo com a idade, sexo ou raça. Três por cento ou menos dos
pacientes em estudos clínicos interromperam seu tratamento por causa
de eventos adversos; essa porcentagem foi semelhante para veículo e
comparativos ativos.
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NASONEX
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Todos os eventos adversos (independente da relação com o tratamento)
descritos por 5% ou mais dos pacientes adultos e adolescentes com 12
anos de idade ou mais que receberam Spray Nasal NASONEX 50 mcg
200 mcg/dia e por pacientes pediátricos com idades entre 3 e 11 anos que
receberam Spray Nasal NASONEX 50 mcg, 100 mcg/dia em estudos
clínicos em relação ao placebo e que foram mais comuns com Spray
Nasal NASONEX 50 mcg do que com placebo são apresentados na
tabela a seguir.
EVENTOS ADVERSOS DE ESTUDOS CLÍNICOS CONTROLADOS
SOBRE RINITE ALÉRGICA SAZONAL E PERENE (PORCENTAGEM
DE PACIENTES QUE APRESENTARAM)
Pacientes Adultos e
Adolescentes com 12
anos de idade ou mais
Pacientes Pediátricos com
idades entre 3 e 11 anos
NASONEX
200 mcg
(N = 2.103)
VEÍCULO
PLACEBO
(N = 1.671)
NASONEX
100 mcg
(N = 374)
VEÍCULO
PLACEBO
(N = 376)
Cefaléia
26
22
17
18
Infecção viral
14
11
8
9
Faringite
12
10
10
10
Epistaxe/Muco
com laivos de
sangue
11
6
8
9
Tosse
7
6
13
15
Infecção de vias
aéreas
superiores
6
2
5
4
Dismenorréia
5
3
1
0
Dor músculo-
esquelética
5
3
1
1
Sinusite
5
3
4
4
Vômitos
1
1
5
4
Outros eventos adversos que ocorreram em menos de 5%, mas em pelo
menos 2% dos pacientes adultos e adolescentes (com 12 anos de idade
ou mais) tratados com doses de 200 mcg de furoato de mometasona
(independente da relação com o tratamento) e mais freqüentemente do
que no grupo placebo incluíram: artralgia, asma, bronquite, dor torácica,
conjuntivite, diarréia, dispepsia, otalgia, sintomas gripais, mialgia, náusea
e rinite.
Outros eventos adversos que ocorreram em menos de 5% mas em pelo
menos 2% dos pacientes pediátricos com idades entre 3 e 11 anos
tratados com doses de 100 mcg de furoato de mometasona
versus
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NASONEX
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placebo (independente da relação com o tratamento) e mais
freqüentemente do que no grupo placebo incluíram: diarréia, irritação
nasal, otite média e sibilos.
O evento adverso (independentemente da relação com o tratamento)
relatado por 5% dos pacientes pediátricos com idades entre 2 e 5 anos
que receberam Spray Nasal NASONEX 50 mcg, 100 mcg/dia, em um
estudo clínico
versus
o placebo, que compreendeu 56 indivíduos (28
cada para Nasonex e placebo) e que foi mais comum com o Spray Nasal
NASONEX 50 mcg que com o placebo, incluiu: infecção de vias aéreas
superiores (7%
versus
0%, respectivamente). O outro evento adverso
que ocorreu em menos de 5%, mas em pelo menos 2% dos pacientes
pediátricos com idades entre 2 e 5 anos tratados com doses de 100 mcg
de furoato de mometasona
versus
placebo (independentemente da
relação com o tratamento) e mais freqüentemente que no grupo placebo,
incluiu: trauma cutâneo.
Casos raros de úlceras nasais e candidíase oral e nasal também foram
descritos em pacientes tratados com Spray Nasal NASONEX 50 mcg,
principalmente em pacientes tratados durante mais de 4 semanas.
Em supervisão após a comercialização deste produto, foram descritos
casos de queimação e irritação nasais, anafilaxia e angioedema, e casos
raros de perfuração de septo nasal.
No tratamento complementar de episódios de sinusite aguda a incidência
de efeitos adversos foi comparável à do placebo, incluindo dor de cabeça
(2%), faringite (1%), ardência nasal (1%) e irritação nasal (1%). Epistaxe
foi de intensidade leve e ocorreu em incidência comparável ao placebo
(5%
vs
4%, respectivamente).
No tratamento de pólipos nasais a incidência de efeitos adversos foi
comparável à do placebo, ocorrendo sintomas semelhantes aos do
paciente que tratavam rinite alérgica.
No tratamento de rinossinusite aguda a incidência de efeitos adversos foi
comparável à do placebo, ocorrendo sintomas semelhantes aos do
pacientes que tratavam rinite alérgica.
POSOLOGIA
Modo de usar
A administração adequada do produto é essencial para que se alcance sua máxima
eficácia. Para melhor adesão ao tratamento, as diretrizes sobre posologia e
administração do produto devem ser reforçadas pelo médico no início do tratamento. A
seguir as instruções de uso.
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NASONEX
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Agite bem o frasco do produto antes de utilizá-lo. Leia atentamente as instruções de
uso e utilize apenas conforme indicado.
a) Assoe vagarosamente o nariz para desobstruir as narinas antes da aplicação.
b) Agite bem o frasco antes de cada aplicação (Fig.1).
c) Remova a tampa protetora (Fig. 2).
d) Quando utilizar o medicamento pela primeira vez, inicie a função do
dispositivo spray pressionando-o para baixo na altura do anel branco,
usando os dedos indicador e médio. Fixe a base do frasco com o
polegar (Fig. 3). Pressione para baixo até que o jato saia uniforme
(normalmente até 6 vezes). A bomba fica, assim, pronta para ser
utilizada. Se o aplicador do tipo spray ficar sem ser utilizado por mais
de uma semana, deverá ser repetido o procedimento inicial antes do
uso. NASONEX vem pronto para uso. Não é necessário romper ou
aumentar o orifício no bico atomizador (aplicador).
e) Feche uma das narinas, incline a cabeça ligeiramente para frente
e, mantendo o frasco ereto voltado para região lateral da narina, insira
o aplicador nasal na outra narina (Fig. 4).
f) Realize a aplicação em cada narina, conforme prescrito.
g) Em cada aplicação, pressione o anel branco para baixo, com firmeza, utilizando os
dedos indicador e médio, e fixe a base do frasco com o polegar. Aspire suavemente o
medicamento para dentro através da narina.
h) Repita a operação na outra narina.
i) Recoloque a tampa protetora.
LIMPEZA. Para limpar o aplicador nasal, remova a tampa plástica e pressione o anel
branco delicadamente para cima, liberando o aplicador nasal. Lave o aplicador e a
tampa protetora em água morna potável. Seque e recoloque o aplicador e a tampa
plástica.
Os pacientes devem ser advertidos a não acionarem o spray nasal NASONEX nos
olhos ou diretamente no septo nasal.
Os pacientes devem ser orientados a usar NASONEX em intervalos regulares, porque
sua eficácia depende do uso regular. Também devem ser orientados a não aumentar a
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dose prescrita na tentativa de aumentar a eficácia e a entrar em contato com seu
médico se os sintomas não melhorarem ou se o quadro clínico piorar.
POSOLOGIA
Depois da preparação inicial do dispositivo spray nasal aquoso NASONEX
(normalmente 6 ou 7 atomizações até que se obtenha um spray uniforme), cada
atomização libera aproximadamente 100 mg de suspensão de furoato de
mometasona, que contém furoato de mometasona monoidratado equivalente a 50 mcg
de furoato de mometasona.
Rinite alérgica
Adultos (inclusive pacientes geriátricos) e adolescentes:
A dose habitual recomendada para profilaxia e tratamento é de duas atomizações (50
mcg/atomização) em cada narina, uma vez por dia (dose total de 200 mcg). Quando
os sintomas estiverem controlados, a redução da dose a uma aplicação em cada
narina (dose total de 100 mcg) poderá ser eficaz para manutenção.
Se os sintomas não puderem ser controlados de forma adequada, a dose poderá ser
aumentada para um máximo de quatro aplicações em cada fossa nasal (total de 400
mcg). Depois de controlar os sintomas, recomenda-se reduzir a dose.
Crianças com idades entre 2 e 11 anos:
A dose habitual recomendada para tratamento de sintomas nasais de rinite alérgica
sazonal e perene é de uma atomização (50 mcg/atomização) em cada narina uma vez
por dia (dose total de 100 mcg).
A administração em crianças deve ser auxiliada por um adulto.
Tratamento complementar nos episódios agudos de sinusite
Adultos (inclusive pacientes geriátricos) e adolescentes (acima de 12 anos):
A dose habitual recomendada é de duas atomizações (50 mcg/atomização) em cada
narina duas vezes por dia (dose total de 400 mcg).
Se os sintomas não forem adequadamente controlados, a dose poderá ser aumentada
para 4 atomizações (50 mcg/atomização) em cada fossa nasal duas vezes por dia
(dose total de 800 mcg).
Pólipos nasais
Adultos (inclusive pacientes geriátricos):
A dose habitual recomendada para pólipos é de duas atomizações (50
mcg/atomização) em cada narina duas vezes por dia (dose total de 400 mcg). Quando
os sintomas forem adequadamente controlados, é recomendada a redução da dose
para duas aplicações em cada narina uma vez por dia (dose total de 200 mcg).
Rinossinusite aguda: a dose habitual recomendada é de duas atomizações (50 mcg /
atomização) em cada narina, duas vezes por dia (dose diária total de 400 mcg). Caso
não houver melhora, o paciente deve consultar o seu médico.
SUPERDOSAGEM
Não existem dados disponíveis sobre os efeitos de superdose aguda ou crônica com
Spray Nasal NASONEX 50 mcg. Por causa da baixa biodisponibilidade sistêmica e da
ausência de achados sistêmicos agudos relacionados à droga em estudos clínicos, é
pouco provável que a superdose necessite de alguma terapia além de observação. A
administração intranasal de 1.600 mcg (8 vezes a dose recomendada de Spray Nasal
NASONEX 50 mcg) diariamente durante 29 dias em voluntários hu manos saudáveis foi
bem tolerada, sem nenhum aumento de incidência de eventos adversos. Doses
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NASONEX
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intranasais únicas de até 4.000 mcg foram estudadas em voluntários humanos sem
nenhuma notificação de efeitos adversos. Doses orais únicas de até 8.000 mcg foram
estudadas em voluntários humanos sem nenhuma notificação de efeitos adversos. A
superdosagem crônica de qualquer corticosteróide pode resultar em sinais e sintomas
de hipercorticismo. A superdosagem aguda com essa apresentação é improvável, já que
um frasco de Spray Nasal NASONEX 50 mcg contém aproximadamente 8.500 mcg de
furoato de mometasona.
MS 1.6614.0006
Farm. Resp.: Bernardo Pinelli da Cunha - CRF-RJ 7.943
Importado por:
Schering-Plough Produtos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Washington Luiz, 4370, galpão A parte – Duque de Caxias – RJ
CNPJ 07.845.173/0001-50
Fabricado e embalado por: Schering-Plough Labo N.V., Heist-op-den-Berg, Bélgica
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
® Marca Registrada
PB June/2007 (
032088-NSX-NS-PIPB.3
)
B-nasonex17A/abril/2008
Central de Atendimento 08007702477
O número de lote, a data de fabricação e o término do prazo de validade estão gravados na
embalagem externa deste produto.