medicine

Mucosolvan

Laboratório: Boehringer Ingelheim

Princípio ativo: Cloridrato de Ambroxol

Bula

Mucosolvan
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Mucosolvan
®
cloridrato de ambroxol
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Xarope adulto:
frascos com 120 ml, acompanhados de copo-medida graduado
em 2,5; 5; 7,5 e 10 ml.
Via oral
USO ADULTO
Xarope pediátrico:
frascos com 120 ml, acompanhados de copo-medida
graduado em 2,5; 5; 7,5 e 10 ml.
Via oral
USO PEDIÁTRICO
Gotas:
frasco com 50 ml.
Via oral e inalação
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
Composição
Xarope adulto
Cada 5 ml (1/2 copo-medida) contêm 30 mg de cloridrato de ambroxol,
correspondentes a 27,4 mg de ambroxol.
Excipientes: hietelose, sorbitol, glicerol, ácido benzóico, acesulfame potássico,
aroma de creme de morango, aroma de baunilha , água.
Xarope pediátrico
Cada 5 ml (1/2 copo-medida) contêm 15 mg de cloridrato de ambroxol,
correspondentes a 13,7 mg de ambroxol.
Excipientes: hietelose, sorbitol, glicerol, ácido benzóico, acesulfame potássico,
aroma de “Woodberry”, aroma de baunilha, água.
Gotas
Mucosolvan
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Cada ml (25 gotas) contém 7,5 mg de cloridrato de ambroxol, correspondentes
a 6,8 mg de ambroxol.
Excipientes: ácido cítrico monoidratado, fosfato de sódio dibásico diidratado,
cloreto de sódio, cloreto de benzalcônio, água purificada
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
AÇÃO DO MEDICAMENTO ou COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
MUCOSOLVAN é um expectorante mucolítico que tem um duplo efeito:
favorece a expectoração e alivia a irritação da garganta. Sua composição
facilita a eliminação do catarro das vias respiratórias, alivia a tosse, desobstrui
os brônquios e, devido ao leve efeito anestésico local, alivia a irritação da
garganta associada a tosse com catarro.
Os efeitos iniciam-se logo nos primeiros dias de tratamento.
INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO ou POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI
INDICADO?
MUCOSOLVAN serve para facilitar a expectoração (soltar do peito) quando
houver acúmulo de catarro (secreção) em doenças broncopulmonares
(brônquios e pulmões) agudas e crônicas.
RISCOS DO MEDICAMENTO ou QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE
MEDICAMENTO?
Contra-indicações
Você não deve usar MUCOSOLVAN se tiver sensibilidade (alergia) ao
ambroxol e a outros componentes da fórmula. Não utilizar também se tiver
alguma doença hereditária rara incompatível com um excipiente do produto
(veja o item Precauções).
Este medicamento é contra-indicado na faixa etária de 0 - 2 anos.
Advertências
Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações
indesejáveis.
MUCOSOLVAN XAROPE OU GOTAS NÃO CONTÉM AÇÚCAR, PODENDO
SER UTILIZADO POR PACIENTES DIABÉTICOS.
Precauções
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MUCOSOLVAN
xarope adulto
contém 3,7 g de sorbitol por dose diária máxima
recomendada (15 ml). Se você tem uma rara intolerância hereditária à frutose,
não deve usar este medicamento.
MUCOSOLVAN
xarope pediátrico
contém 5,25 g de sorbitol por dose diária
máxima recomendada (15 ml). Se você tem uma rara intolerância hereditária à
frutose, não deve usar este medicamento. Pode ocorrer também um efeito
laxativo leve.
MUCOSOLVAN
gotas
contém um conservante, o cloreto de benzalcônio. Se
você tiver maior sensibilidade alérgica semelhante a asma (hiperreatividade
das vias respiratórias) a inalação deste conservante pode provocar crise, ou
seja, broncoconstrição.
Se aparecerem novas lesões na pele ou nas mucosas, você deve procurar o
médico imediatamente e parar de utilizar o medicamento por precaução.
Gravidez e lactação
O ambroxol atravessa a barreira placentária. Estudos em animais não
indicaram efeitos prejudiciais diretos ou indiretos na gravidez, desenvolvimento
do feto, parto ou desenvolvimento pós-parto.
A ampla experiência em pessoas com o uso do produto após a 28ª semana
não evidenciaram efeitos prejudiciais ao feto. O uso de ambroxol não é
recomendado sobretudo durante o primeiro trimestre.
O ambroxol passa para o leite materno.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Interações medicamentosas
O uso de MUCOSOLVAN produz concentrações de antibióticos (amoxicilina,
cefuroxima, eritromicina) mais elevadas no tecido pulmonar e no catarro.
Desconhecem-se interações prejudiciais de importância clínica com outras
medicações.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de
algum outro medicamento.
MODO DE USO ou COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
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Aspecto físico
MUCOSOLVAN
xarope adulto
é um líquido incolor, límpido a quase límpido.
MUCOSOLVAN
xarope pediátrico
é um líquido ligeiramente viscoso, límpido a
quase límpido e incolor a quase incolor.
MUCOSOLVAN
gotas
para uso oral e inalação é uma solução clara, incolor a
ligeiramente parda.
Características organolépticas
MUCOSOLVAN
xarope adulto
tem odor de frutas.
MUCOSOLVAN
xarope pediátrico
tem
odor de frutas.
Dosagem
MUCOSOLVAN
xarope adulto
1/2 copo-medida = 5 ml = 30 mg – cada ml contém 6 mg de cloridrato de
ambroxol
Adultos e adolescentes
1/2 copo-medida (5 ml), 3 vezes ao dia
MUCOSOLVAN
xarope pediátrico
1/2 copo-medida = 5 ml = 15 mg – cada ml contém 3 mg de
cloridrato de
ambroxol
Crianças de 2 a 5 anos
1/4 copo-medida (2,5 ml), 3 vezes ao dia
Crianças de 5 a 10 anos
1/2 copo-medida (5 ml), 3 vezes ao dia
MUCOSOLVAN
gotas
para uso oral e inalação
1 ml = 25 gotas = 7,5 mg
Uso oral
Crianças de 2 a 5 anos:
25 gotas (1 ml), 3 vezes ao dia.
Crianças de 5 a 10 anos:
50 gotas (2 ml), 3 vezes ao dia.
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Adultos e adolescentes:
100 gotas (4 ml), 3 vezes ao dia.
Recomenda-se ingerir as gotas diluídas em chá, suco de fruta, leite ou água,
durante as refeições.
Para inalação
Adultos, adolescentes e crianças maiores de 5 anos:
1 a 2 inalações/dia, com
50 a 75 gotas (2 a 3 ml).
Crianças de 2 a 5 anos:
1 a 2 inalações/dia, com 50 gotas (2 ml).
Como usar
MUCOSOLVAN
gotas
para uso oral e inalação
O frasco de MUCOSOLVAN vem acompanha do de um moderno tipo de
gotejador, de fácil manuseio: coloque o frasco em posição vertical e deixe
gotejar a quantidade indicada.
Você pode usar MUCOSOLVAN solução para inalação com todos os
inaladores modernos, exceto inaladores de vapor. Pode-se misturar com
solução salina fisiológica e diluído na proporção de 1:1 a fim de se obter uma
umidificação adequada do ar liberado pelo aparelho respirador.
MUCOSOLVAN solução para inalação não deve ser misturado com soluções
contendo sal de Emser ou cromoglicato sódico.
Como a inalação profunda pode provocar tosse, deve-se respirar normalmente
durante o tratamento inalatório. Geralmente recomenda-se aquecer as
soluções inalatórias à temperatura corporal antes da inalação. Se você tem
asma brônquica, aconselha-se iniciar a inalação após o uso da medicação
broncoespasmolítica habitual.
Não use este medicamento em crianças menores de 2 anos de idade.
Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas,
procure orientação médica ou de seu cirurgião-dentista.
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Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar
observe o aspecto do medicamento.
REAÇÕES ADVERSAS ou QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO
PODE CAUSAR?
MUCOSOLVAN é geralmente bem tolerado.
Distúrbios gastrintestionais (estômago e intestino):
Pirose (azia), dispepsia (dificuldade de digestão), náusea, vômito, diarréia e
outros sintomas gastrintestinais leves.
Distúrbios do sistema imune, distúrbios do tecido subcutâneo e pele:
Exantema, urticária, angioedema, reações anafiláticas (incluindo choque
anafilático) e outras reações alérgicas.
CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSE ou O QUE FAZER SE ALGUÉM
USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ
VEZ?
Até o momento desconhecem-se manifestações de intoxicação por superdose
de MUCOSOLVAN. Entretanto, se ocorrerem, consulte o médico.
CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO E USO ou ONDE E COMO DEVO
GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Mantenha o medicamento em temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteja da
luz.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
MUCOSOLVAN contém como princípio ativo o ambroxol, uma substância
original com atividade específica sobre o epitélio respiratório. Corrige a
produção das secreções traqueobrônquicas e reduz a sua viscosidade, além de
estimular a síntese e a liberação do surfactante pulmonar. Ao mesmo tempo,
reativa a função mucociliar, indispensável para a depuração
traqueobrônquica.
Em estudos pré-clínicos, o ambroxol demonstrou aumentar a secreção das vias
respiratórias. Potencializa a produção de surfactante pulmonar e estimula a
atividade ciliar. Estas ações têm como conseqüência a melhora do fluxo e do
transporte de muco (depuração
mucociliar). A melhora da depuração mucociliar
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foi demonstrada em estudos farmacológicos clínicos. O aumento da secreção
fluida e da depuração mucociliar facilita a expectoração e alivia a tosse.
Observou-se um efeito anestésico local do ambroxol em modelo de olho do
coelho que pode ser explicado pelas propriedades bloqueadoras do canal de
sódio. Demonstrou-se in vitro que o ambroxol bloqueia os canais de sódio
neuronais clonados; a ligação foi reversível e dependente da concentração.
Estas características farmacológicas estão em conformidade com a observação
em estudos clínicos anteriores de eficácia do ambroxol no tratamento de
sintomas do trato respiratório superior, nos quais o ambroxol conduziu ao
rápido alívio da dor e do desconforto relacionado à dor na região dos ouvidos-
nariz-traquéia após inalação.
Todas estas propriedades combinadas facultam duas formas de ação ao
MUCOSOLVAN xarope. Primeiro, aliviando a irritação e o desconforto da
mucosa inflamada da garganta, graças aos efeitos hidratante e anestésico
locais promovidos pela constituição do xarope. Em seguida, MUCOSOLVAN
xarope atua sobre os brônquios exercendo seu principal benefício - facilitando a
expectoração do muco e aliviando a tosse produtiva, contribuindo para a
recuperação do paciente.
A liberação de citocina sangüínea assim como das células monocucleares e
polinucleares ligadas ao tecido foi significativamente reduzida in vitro pelo
ambroxol.
Além disso, demonstrou-se em experimentações clínicas recentes que o
ambroxol em pastilhas exerce efeitos significantes no alívio da dor de garganta
aguda e na redução da vermelhidão.
A absorção das formas orais de ambroxol de liberação imediata é rápida e
quase completa, com linearidade de doses dentro dos limites terapêuticos.
Alcançam-se níveis máximos no plasma no prazo de 0,5 a 3 horas.
Dentro dos limites terapêuticos, a fixação às proteínas do plasma é de
aproximadamente 90%. A distribuição de ambroxol oral do sangue até o tecido
é rápida e acentuada, sendo a concentração máxima da substância ativa
encontrada nos pulmões.
Em torno de 30% da dose oral administrada é eliminada pela primeira
passagem hepática.
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Estudos em microssomas hepáticos humanos demonstram que CYP3A4 é a
isoforma predominante responsável pelo metabolismo de ambroxol. O
ambroxol é metabolizado fundamentalmente no fígado, por conjugação.
O ambroxol é eliminado com uma meia-vida terminal de eliminação de 10
horas. A depuração total está em torno de 660 ml/min, a depuração renal está
em torno de 8% da depuração total.
A idade e o sexo não afetar am a farmacocinética de ambroxol em extensão
clinicamente relevante e, portanto, não são necessários ajustes de dose.
O ambroxol tem um índice de toxicidade aguda muito baixo.
Estudos de toxicidade crônica oral em ratos (52 e 78 semanas), coelhos (26
semanas) e cães (52 semanas) não resultaram em nenhum órgão alvo de
toxicidade. O nível de não-observação de efeitos adversos (NOAEL) é de 50
mg/kg (rato), 40 mg/kg (coelho) e 10 mg/kg (cão), respectivamente.
Estudos de toxicidade intravenosa de 4 semanas com ambroxol em ratos
utilizando 4, 14 e 64 mg/kg e em cães utilizando 45, 90 e 120 mg/kg (3
infusões) não demonstraram toxicidade local e sistêmica graves incluindo
histopatologia. Todos os efeitos adversos foram reversíveis.
O ambroxol não demonstrou embriotoxicidade nem teratogenicidade em doses
orais de até 3.000 mg/kg em ratos, e até 200 mg/kg em coelhos. A fertilidade
de ratos machos e fêmeas não foi afetada com dose de até 500 mg/kg.
O NOAEL em estudo de desenvolvimento peri e pós natal é de 50 mg/kg. A
meia-dose de 500 mg/kg foi levemente tóxica para mães e filhotes, conforme
demonstrados pelo atraso no desenvolvimento do peso corpóreo e redução da
ninhada.
O ambroxol não demonstrou ser mutagênico nos testes de Ames e de
micronúcleo de camundongo.
O ambroxol não demonstrou nenhum potencial tumorigênico em estudos de
carcinogenicidade em camundongos (50, 200 e 800 mg/kg) e ratos (65, 250 e
1000 mg/kg) quando tratados com uma dieta por 105 e 116 semanas,
respectivamente.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
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Em avaliação da prevenção de recorrência de bronquite ao longo de 12 meses,
ambroxol (118 pacientes) manteve a prevenção em 63%, dos pacientes mais
graves, em comparação com 38% dos pacientes que receberam placebo (123
pacientes). Esta diferença foi estatisticamente significante. Os eventos
adversos possivelmente relacionados ao tratamento foram relatados por 8,5%
dos pacientes com
ambroxol e 9,8% dos pacientes com placebo.
Bensi G
Efficacy of twelve-month therapy with oral ambroxol in preventing
exacerbations in patients with chronic bronchitis: double-blind, randomized,
multicenter placebo controlled study (the AMETHIST trial).
Chest 112 (3)
(Suppl), 22S (1997)
INDICAÇÕES
Como terapêutica secretolítica e expectorante nas afecções broncopulmonares
agudas e crônicas, associadas a secreção mucosa anormal e a transtornos do
transporte mucoso.
CONTRA-INDICAÇÕES
MUCOSOLVAN não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade
conhecida ao ambroxol e a outros componentes da fórmula.
O uso do produto é contra-indicado em casos de condições hereditárias raras
que podem ser incompatíveis com um excipiente do produto (vide item
Advertências).
MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
O frasco de MUCOSOLVAN gotas vem acompanhado de um moderno tipo de
gotejador, de fácil manuseio: basta colocar o frasco em posição vertical e
deixar gotejar a quantidade indicada.
POSOLOGIA
Xarope adulto: cada 5 ml (1/2 copo-medida) contêm 30 mg de cloridratro de
ambroxol que correspondem a 27,4 mg de ambroxol.
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Cada ml contém 6 mg de cloridrato de ambroxol.
Adultos e adolescentes
1/2 copo-medida (5 ml), 3 vezes ao dia.
Xarope pediátrico: cada 5 ml (1/2 copo-medida) contêm 15 mg de cloridrato
de ambroxol que corresponde a 13,7 mg de ambroxol.
Cada ml contém 3 mg de cloridrato de ambroxol
A dose de MUCOSOLVAN, xarope pediátrico, pode ser calculada na razão de
0,5 mg de
ambroxol por quilo de peso, três vezes ao dia.
Crianças de 2 a 5 anos
1/4 copo-medida (2,5 ml), 3 vezes ao dia
Crianças de 5 a 10 anos
1/2 copo-medida (5 ml), 3 vezes ao dia
Gotas para uso oral e inalação: cada ml contém 7,5 mg de cloridrato de
ambroxol que correspondem a 6,8 mg de
ambroxol.
1 ml = 25 gotas
Uso oral
A dose de MUCOSOLVAN, em gotas para uso oral, pode ser calculada na
razão de 0,5 mg de ambroxol por quilo de peso, três vezes ao dia.
Crianças de 2 a 5 anos:
25 gotas (1 ml), 3 vezes ao dia.
Crianças de 5 a 10 anos:
50 gotas (2 ml), 3 vezes ao dia.
Adultos e adolescentes:
100 gotas (4 ml), 3 vezes ao dia.
Recomenda-se ingerir as gotas diluídas em chá, suco de fruta, leite ou água,
durante as refeições.
1 ml = 25 gotas
Para inalação
A dose de MUCOSOLVAN, em gotas para inalação, pode ser calculada na
razão de 0,6 mg de ambroxol por quilo de peso, de uma a duas vezes ao dia.
Adultos, adolescentes e crianças maiores de 5 anos:
1 a 2 inalações/dia, com
50 a 75 gotas (2 a 3 ml).
Crianças de 2 a 5 anos:
1 a 2 inalações/dia, com 50 gotas (2 ml).
MUCOSOLVAN solução para inalação pode ser utilizado com todos os
inaladores modernos, exceto inaladores de vapor. Pode ser misturado com
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solução salina fisiológica e diluído na proporção de 1:1 a fim de se obter uma
umidificação adequada do ar liberado pelo aparelho respirador.
MUCOSOLVAN solução para inalação não deve ser misturado com soluções
contendo sal de Emser ou cromoglicato sódico.
Como a inalação profunda pode provocar tosse, o paciente deve respirar
normalmente durante o tratamento inalatório. Geralmente recomenda-se
aquecer as soluções inalatórias à temper atura corporal antes da inalação. Para
os pacientes com asma brônquica, aconselha-se iniciar a inalação após a
administração da medicação broncoespasmolítica habitual.
ADVERTÊNCIAS
MUCOSOLVAN xarope adulto contém 3,7 g de sorbitol por dose diária máxima
recomendada (15 ml). Pacientes com intolerância hereditária rara à frutose não
devem usar este medicamento.
MUCOSOLVAN xarope pediátrico contém 5,25 g de sorbitol por dose diária
máxima recomendada (15 ml). Pacientes com intolerância hereditária rara à
frutose não devem usar este medicamento. Pode ocorrer também um efeito
laxativo leve.
MUCOSOLVAN gotas contém cloreto de benzalcônio como conservante.
Quando inalado, este conservante pode causar broncoconstrição em pacientes
sensíveis com hiper-reatividade das vias respiratórias.
Casos muito raros de lesões cutâneas graves como síndrome de Stevens
Johnson e Lyell têm sido relatados em associação temporária com a
administração de substâncias mucolíticas como o ambroxol. A maioria pode ser
explicada pela gravidade de doenças subjacentes ou medicação concomitante.
Se ocorrerem novas lesões cutâneas ou nas mucosas, deve-se orientar o
paciente a procurar o médico imediatamente e o tratamento com ambroxol
deve ser descontinuado por precaução.
O ambroxol atravessa a barreira placentária. Estudos em animais não
indicaram efeitos prejudiciais diretos ou indiretos com relação à gravidez,
desenvolvimento embrionário/fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal.
A ampla experiência clínica com o emprego após a 28ª semana não
evidenciaram efeitos prejudiciais ao feto. Mesmo assim devem ser observadas
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as precauções habituais a respeito do uso de fármacos durante a gravidez. O
uso de ambroxol não é recomendado sobretudo durante o primeiro trimestre.
O fármaco passa para o leite materno. Portanto, não se recomenda a
administração de MUCOSOLVAN em lactantes. Entretanto, não é provável que
ocorram efeitos desfavoráveis sobre o lactente.
O cloridrato de ambroxol está classificado na categoria de risco B do GUIA
PARA FRASES DE ALERTA ASSOCIADAS A CATEGORIAS DE RISCO DE
FÁRMACOS DESTINADOS ÀS MULHERES GRÁVIDAS da Resolução RE n°
1548, publicada no DOU de 24/09/03.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação médica ou do cirurgião-dentista.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Desconhecem-se restrições ou precauções especiais para o uso do produto em
pacientes com idade acima de 65 anos.
Este medicamento não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos
de idade.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
A administração de ambroxol produz concentrações antibióticas (amoxicilina,
cefuroxima, eritromicina) mais elevadas no tecido pulmonar e no catarro.
Desconhecem-se interações prejudiciais de importância clínica com outras
medicações.
REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
MUCOSOLVAN é geralmente bem tolerado.
Distúrbios gastrintestinais:
Pirose, dispepsia, náusea, vômito, diarréia e outros sintomas gastrintestinais
leves.
Distúrbios do sistema imune, distúrbios do tecido subcutâneo e pele:
Exantema, urticária, angioedema, reações anafiláticas (incluindo choque
anafilático) e outras reações alérgicas.
SUPERDOSE
Mucosolvan
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Até o momento desconhecem-se manifestações de intoxicação por
superdosagem de MUCOSOLVAN. Entretanto, se ocorrerem, recomenda-se
tratamento sintomático.
ARMAZENAGEM
Manter o medicamento em temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da
luz.
DIZERES LEGAIS
MS – 1.0367.0073
Farmacêutica responsável: Laura M. S. Ramos – CRF/SP-6870
N° do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho.
Esta bula é atualizada continuamente. Por favor, proceda à sua leitura antes de
utilizar o medicamento.
Para sua segurança, mantenha esta embalagem até o uso total do
medicamento.
Boehringer Ingelheim do Brasil Química e Farmacêutica Ltda.
Rod. Regis Bittencourt (BR 116), km 286
Itapecerica da Serra – SP
CNPJ/MF n
°
60.831.658/0021-10
Indústria Brasileira
SAC 0800-7016633
BPI 0110-02 20050727
XG0801
155591-1
CL342