medicine

Keforal

Laboratório: Antibióticos do Brasil

Princípio ativo: Cefalexina Monoidratada

Bula

KEFORAL
®
cefalexina
FORMA FARMACÊUTICA, APRESENTAÇÕES E COMPOSIÇÃO
KEFORAL
®
- Cápsula contendo 500 mg de cefalexina + excipient es. Embalagem com
8, 40 ou 200 cápsulas.
Excipientes: estearato de magnésio, silicone e amido.
USO ADULTO
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Este medicamento é um antibacteriano da classe das cefalosporinas. Em doses adequadas
promove a destruição das bactérias.
POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
Sinusite bacteriana, infecções do trato respiratório, otite média, infecções na pele e tecidos
moles, infecções urinárias, infecções ósseas e infecções dentárias.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento não pode ser usado por pessoas com histórico de reação alérgica a
penicilinas, derivados de penicilinas, penicilamina ou cefalosporinas.
Condições que exigem avaliação de Riscos e Benefícios:
Histórico de doença gastrintestinal (colites ou enterites); histórico de doença com
sangramento.
Atenção ao utilizar com outros medicamentos:
Este medicamento pode: aumentar os riscos de hemorragia com inibidores da agregação
plaquetária; ter sua ação e os efeitos tóxicos aumentados com probenecida.
“Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum
outro medicamento.”
“Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico ou cirurgião-dentista,
pode ser perigoso para sua saúde.”
“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica ou do cirurgião-dentista.”
“Não há contra-indicação relativa a faixas etárias.”
“Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.”
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento deve ser administrado por via oral, de acordo com as orientações
médicas. Sua
cápsula não deve ser aberta, dividida ou mastigada.
“Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a
duração do tratamento.”
“Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico ou cirurgião-
dentista.”
“Não use o medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar observe o
aspecto do medicamento.”
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
As principais reações são diarréia, má digestão, gastrite e dor na barriga.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE
MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Em casos de dose excessiva podem ser observados os seguintes sintomas: náusea, vômito,
dor na barriga, diarréia e urina com sangue. O paciente deve procurar um hospital ou um
Centro de Controle de Intoxicações.
ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
O medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (15º a 30ºC), protegido da luz.
"Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças."
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
A cefalexina é um antibiótico semi-sintético do grupo das cefalosporinas para administração
oral. É um pó cristalino branco, com sabor amargo. A solubilidade em água é baixa à
temperatura ambiente, 1 ou 2 mg/mL podem ser dissolvidos rapidamente; porém,
concentrações mais altas são obtidas com dificuldade.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
A cefalexina é um ácido estável, podendo ser ingerida independente da alimentação do
paciente. É rapidamente absorvida após administração oral. As médias dos níveis
sangüíneos máximos, obtidos uma hora após administração via oral, foram de
aproximadamente 9 mcg/mL após dose de 250mg, 18mcg/mL após dose de 500mg e
32mcg/mL após dose de 1g. Níveis mensuráveis estavam presentes 6 horas após a
administração. A cefalexina é excretada na urina por filtração glomerular e secreção tubular.
Os estudos demonstraram que mais de 90% da droga foi excretada inalterada na urina
dentro de 8 horas. As concentrações máximas encontradas na urina durante este período
foram de aproximadamente 1000 mcg/mL após dose de 250 mg, 2200 mcg/mL após dose
de 500 mg e 5000 mcg/mL após dose de 1 g.
MICROBIOLOGIA
Testes in vitro demonstram que as cefalosporinas são bactericidas porque inibem a síntese
da parede celular. A cefalexina mostrou ser ativa tanto in vitro como em infecções clínicas
contra a maioria dos seguintes microrganismos (ver INDICAÇÕES):
AERÓBICOS GRAM-POSITIVOS
- Staphylococcus aureus (incluindo cepas produtoras de penicilinase);
- Streptococcus pneumoniae (cepas suscetíveis à penicilina);
- Streptococcus pyogenes.
AERÓBICOS GRAM-NEGATIVOS
- Escherichia coli;
- Haemophilus influenzae;
- Klebsiella pneumoniae;
- Moraxella catarrhalis;
- Proteus mirabilis.
NOTA: Os estafilococos meticilino-resistentes e a maioria das cepas de enterococos
(Enterococcus faecalis) são resistentes às cefalosporinas incluindo a cefalexina. Não é ativa
contra a maioria das cepas de Enterobacter spp., Morganella morganii e Proteus vulgaris. A
cefalexina não tem atividade contra as espécies de Pseudomonas spp. ou Acinetobacter
calcoaceticus. Os Streptococcus pneumoniae penicilino-resistentes apresentam usualmente
resistência cruzada aos antibióticos betalactâmicos.
TÉCNICAS DE DIFUSÃO
Os métodos quantitativos baseados em medidas de diâmetro de halos de inibição fornecem
estimativas reproduzíveis da suscetibilidade da bactéria às substâncias antimicrobianas. Um
desses métodos padronizados, que foi recomendado para uso com discos de papel para
testar a suscetibilidade dos microrganismos à cefalexina, utiliza discos com 30 mcg de
cefalotina. A interpretação do método correlaciona os diâmetros dos halos de inibição
obtidos com os discos com a concentração inibitória mínima (CIM) para cefalexina. Os
relatórios de laboratório, dando resultados do teste de suscetibilidade com disco único
padrão, com um disco de cefalotina de 30 mcg devem ser interpretados de acordo com os
seguintes critérios:
Diâmetro do halo
(mm) Interpretação
= 18 (S) Suscetível
15 – 17 (I) Intermediário
= 14 (R) Resistente
Um resultado “suscetível” indica que o patógeno provavelmente será inibido pelos níveis
sangüíneos normalmente alcançados. Um resultado “intermediário” sugere que o
microrganismo deve ser suscetível se for usada alta dose ou se a infecção estiver
confinada nos tecidos e líquidos onde altos níveis do antibiótico são atingidos. Um
resultado “resistente” indica que as concentrações alcançadas não serão suficientes para
inibir o microrganismo e outra terapia deve ser selecionada.
Procedimentos padronizados requerem o uso de cepas-controle de microrganismos (cepas
ATCC). Os discos de 30 mcg de cefalotina devem produzir o seguinte halo de inibição:
Diâmetro do halo
Microrganismo (mm)
E. coli
ATCC 25922
15 - 21
S. aureus
ATCC 25923
29 - 37
TÉCNICAS DE DILUIÇÃO
Os métodos quantitativos usados para determinar os valores de CIM fornecem estimativas
reproduzíveis da suscetibilidade da bactéria às substâncias antimicrobianas. Um desses
métodos padronizados utiliza um método padronizado de diluição (em caldo, agar,
microdiluição) ou equivalente com cefalotina. Os resultados da CIM devem ser interpretados
de acordo com os seguintes critérios:
CIM
(mcg/mL) Interpretação
= 8
(S) Suscetível
16
(I) Intermediário
= 32
(R) Resistente
Um resultado “suscetível” indica que o patógeno provavelmente será inibido pelos níveis
sangüíneos normalmente alcançados. Um resultado “intermediário” sugere que o
microrganismo deve ser suscetível se for usada alta dose ou se a infecção estiver
confinada nos tecidos e líquidos onde altos níveis do antibiótico são atingidos. Um
resultado “resistente” indica que as concentrações alcançadas não serão suficientes para
inibir o microrganismo e outra terapia deve ser selecionada.
Procedimentos padronizados requerem o uso de cepas-controle de microrganismos (cepas
ATCC).
A cefalotina padrão em pó deve fornecer os seguintes valores de CIM:
Variação do CIM
Microrganismo (mcg/mL)
E. coli
ATCC 25922
4 - 16
S. aureus
ATCC 29213
0,12 - 0,5
INDICAÇÕES
Este medicamento é indicado para o tratamento das seguintes infecções quando causadas
por cepas suscetíveis dos seguintes microrganismos:
Infecções do trato respiratório causadas por Streptococcus pneumoniae ou S. pyogenes
(a penicilina é o antibiótico de escolha no tratamento e prevenção de infecções
estreptocócicas, incluindo a profilaxia da febre reumática. A cefalexina é geralmente eficaz
na erradicação de estreptococos da nasofaringe, contudo, dados substanciais
estabelecendo a eficácia da cefalexina na prevenção da febre reumática ou da endocardite
bacteriana não estão disponíveis até o momento).
Otite média devida a S. pneumoniae, H. influenzae, estafilococos, estreptococos ou M.
catarrhalis.
Infecções da pele e tecidos moles causadas por estafilococos e/ou estreptococos.
Infecções ósseas causadas por estafilococos e/ou P. mirabilis.
Infecções do trato geniturinário incluindo prostatite aguda, causadas por Escherichia coli,
Proteus mirabilis ou Klebsiella pneumoniae.
NOTA: Deverão ser realizados testes de suscetibilidade à cefalexina antes e durante a
terapia. Caso o patógeno não seja suscetível à cefalexina, terapia apropriada deve ser
aplicada.
Estudos da função renal devem ser efetuados quando indicado.
CONTRA-INDICAÇÕES
Este medicamento é contra-indicado para pessoas com histórico de reação alérgica a
penicilinas, derivados de penicilinas, penicilamina ou cefalosporinas.
ADVERTÊNCIAS
Antes de ser instituído o tratamento com este medicamento, deve-se verificar se o paciente
já teve reações de hipersensibilidade às cefalosporinas e/ou às penicilinas.
Há evidência clínica e laboratorial de alergenicidade cruzada parcial entre as penicilinas e as
cefalosporinas. Foram relatados casos de pacientes que apresentaram reações graves
(incluindo anafilaxia) a ambas as drogas. Qualquer paciente que tenha demonstrado alguma
forma de alergia, particularmente a drogas, deve receber antibióticos com cautela, inclusive
a cefalexina.
Foi relatada colite pseudomembranosa com praticamente todos os antibióticos de amplo
espectro (incluindo os macrolídeos, penicilinas semi-sintéticas e cefalosporinas); portanto, é
importante considerar este diagnóstico em pacientes que apresentam diarréia em
associação ao uso de antibióticos. Essas colites podem variar de leve a gravíssima. Casos
leves de colites pseudomembranosas usualmente respondem somente à interrupção do
tratamento. Em casos de moderada a grave, medidas apropriadas devem ser tomadas.
ATENÇÃO: ESTE PRODUTO CONTÉM O CORANTE AMARELO DE TARTRAZINA QUE
PODE CAUSAR REAÇÕES DE NATUREZA ALÉRGICA, ENTRE AS QUAIS ASMA
BRÔNQUICA, ESPECIALMENTE EM PESSOAS ALÉRGICAS AO ÁCIDO
ACETILSALICÍLICO.
PRECAUÇÕES
GERAIS
Os pacientes devem ser acompanhados cuidadosamente para que qualquer reação adversa
ou manifestação inusitada de idiossincrasia à droga possa ser detectada. Se ocorrer uma
reação alérgica à cefalexina, a droga deverá ser suspensa e o paciente tratado com drogas
apropriadas (por ex: epinefrina (adrenalina) ou outras aminas pressoras, anti-histamínicos
ou corticosteróides).
Se uma superinfecção ocorrer durante a terapia, devem-se tomar as medidas apropriadas.
Testes de Coombs Diretos positivos foram relatados durante o tratamento com antibióticos
cefalosporínicos. Em estudos hematológicos, nas provas de compatibilidade sanguínea para
transfusão, quando são realizados Testes “Minor” de Antiglobulina, ou nos Testes de
Coombs nos recém-nascidos, cujas mães receberam antibióticos cefalosporínicos antes do
parto, deverá ser lembrado que um resultado positivo poderá ser atribuído à droga.
Este medicamento deve ser administrado com cuidado em pacientes com insuficiência renal
grave. Tal condição requer uma observação clínica cuidadosa, bem como exames de
laboratório freqüentes, porque a dose segura poderá ser menor do que a usualmente
recomendada.
Procedimentos cirúrgicos devem ser realizados juntamente a uma terapia com antibióticos.
Poderá ocorrer uma reação falso-positiva para glicose na urina com as soluções de Benedict
ou Fehling ou com os comprimidos de Clinitest®.
Antibióticos de amplo espectro devem ser prescritos com cuidado a pacientes com história
de doença gastrintestinal, particularmente colite.
CARCINOGÊNESE, MUTAGÊNESE E DANOS À FERTILIDADE
A administração oral diária de cefalexina a ratos, em doses de 250 ou 500 mg/Kg, antes e
durante a gravidez, ou a ratos e camundongos somente durante o período de
organogênese, não teve efeito adverso na fertilidade, viabilidade fetal, peso fetal ou
tamanho da ninhada. A cefalexina não mostrou aumento de toxicidade em ratos recém-
nascidos e em desmamados, comparados com ratos adultos.
USO NA GRAVIDEZ – Risco B (segundo classificação do FDA americano).
Estudos em animais não revelaram evidências de danos fetais ocasionados pela cefalexina.
Entretanto, não há estudos adequados e bem controlados em gestantes, devido ao fato dos
estudos de reprodução em animais nem sempre predizerem as respostas em humanos, a
cefalexina pode ser usada durante a gravidez somente se realmente necessária.
USO DURANTE A AMAMENTAÇÃO
A excreção de cefalexina no leite aumentou até 4 horas após uma dose de 500 mg,
alcançando o nível máximo de 4 mcg/mL, decrescendo gradualmente até desaparecer 8
horas após a administração. Portanto, a cefalexina deve ser administrada com cuidado a
mulheres que estão amamentando.
PACIENTES IDOSOS
Não há recomendações e advertências quanto ao uso de cefalexina em idosos.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Probenecida pode aumentar e prolongar os níveis plasmáticos das cefalosporinas.
Os diuréticos de alça podem aumentar o risco de toxicidade renal com as cefalosporinas
(recomenda-se monitorar a função renal).
REAÇÕES ADVERSAS
Gastrintestinais - A reação adversa mais freqüente tem sido a diarréia, sendo raramente
grave o bastante para determinar a cessação da terapia. Sintomas de colite
pseudomembranosa podem aparecer durante ou após o tratamento com antibiótico. Tem
também ocorrido dispepsia e dor abdominal.
Náuseas e vômitos têm sido relatados raramente. Como acontece com algumas penicilinas
ou cefalosporinas, têm sido raramente relatadas hepatite transitória e icterícia colestática.
Hipersensibilidade - Foram observadas reações alérgicas na forma de erupções cutâneas,
urticária, angioedema e raramente eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson ou
necrólise tóxica epidérmica. Essas reações geralmente desaparecem com a suspensão da
droga. Terapia de suporte pode ser necessária em alguns casos. Anafilaxia também foi
relatada.
Outras reações têm incluído prurido anal e genital, monilíase genital, vaginite e corrimento
vaginal, tonturas, fadiga, dor de cabeça, agitação, confusão, alucinações, artralgia, artrite e
doenças articulares. Tem sido raramente relatada nefrite intersticial reversível. Eosinofilia,
neutropenia, trombocitopenia e elevações moderadas da transaminase glutâmico-oxalo-
acética no soro (TGO) e transaminase glutâmico-pirúvica no soro (TGP) têm sido referidas.
POSOLOGIA
KEFORAL é administrado por via oral.
ATENÇÃO: Antes da administração, deve ser verificada a capacidade do paciente de
deglutir o medicamento na forma de cápsula.
A cápsula de KEFORAL não deve ser aberta, dividida ou mastigada.
ADULTOS E ADOLESCENTES
- Cistite não complicada; faringite; infecção da pele e dos tecidos moles; amigdalite: 500mg
cada 12 horas.
NOTA: o tratamento de cistite é indicado apenas para adultos e adolescentes com mais de
15 anos, e deve durar de 7 a 14 dias.
- Endocardite bacteriana (profilaxia): 2 g, em dose única, uma hora antes do início da
cirurgia.
- Outras infecções:
• leve a moderada: 250 mg cada 6 horas.
• grave: até 1 g cada 6 horas.
Dose máxima para adultos: 4 g por dia.
CRIANÇAS
KEFORAL cápsula não é indicado para pacientes pediátricos. Recomenda-se a
administração de cefalexina suspensão oral.
IDOSOS
Não é necessário ajuste de dose. Ver POSOLOGIA – ADULTOS E ADOLESCENTES.
SUPERDOSAGEM
Sinais e sintomas - Os sintomas de uma superdosagem oral podem incluir náusea, vômito,
dor epigástrica, diarréia e hematúria. Se outros sintomas surgirem é provável que sejam
secundários a doença concomitante, a uma reação alérgica ou aos efeitos tóxicos de outra
medicação.
Tratamento - Ao tratar uma superdosagem, considerar a possibilidade de superdosagem de
múltiplas drogas, interação entre drogas e cinética inusitada da droga no paciente.
Não será necessária a descontaminação gastrintestinal, a menos que tenha sido ingerida
uma dose 5 a 10 vezes a dose normal.
Proteger as vias aéreas do paciente e manter a ventilação e perfusão. Monitorar e manter
meticulosamente dentro de limites aceitáveis os sinais vitais do paciente, os gases do
sangue, eletrólitos séricos, etc. A absorção de drogas pelo trato gastrintestinal pode ser
diminuída administrando-se carvão ativado, ao invés de ou em adição ao esvaziamento
gástrico. Doses repetidas de carvão ativado podem acelerar a eliminação de algumas
drogas que foram ingeridas. Proteger as vias aéreas para o paciente quando empregar o
esvaziamento gástrico ou carvão ativado.
Diurese forçada, diálise peritoneal, hemodiálise ou hemoperfusão com carvão ativado não
foram estabelecidos como métodos benéficos nos casos de superdosagem com cefalexina;
contudo, seria muito pouco provável que um desses procedimentos pudesse ser indicado.
A DL50 oral da cefalexina em ratos é de 5.000 mg/kg.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1.
Drug Information for the Health Care Professional – USP DI, 27 th Edition, 2007,
Thomson – Micromedex.
REGISTRO MS 1.5562.0001
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
FARM. RESPONSÁVEL
MÁRCIA AKEMI TAKANO
CRF-SP Nº 21.373
FABRICADO POR:
ANTIBIÓTICOS DO BRASIL LTDA
Rod. Gal. Milton Tavares de Souza, SP-332, Km 135
Cosmópolis – SP
CNPJ 05.439.635/0001-03
Indústria Brasileira
SAC 0800 7015456
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Revisão: Setembro/2008