Bula

INJEFLEX
®
sulfato de glicosamina + cloridrato de lidocaína
I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
INJEFLEX
®
Sulfato de glicosamina + cloridrato de lidocaína
FORMA FARMACÊUTICA:
Solução Injetável.
APRESENTAÇÃO:
Embalagem com 4 ampolas A contendo 400 mg de sulfato de glicosamina e 10 mg de cloridrato de
lidocaína + 4 ampolas B contendo diluente.
USO INTRAMUSCULAR
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada Ampola A de 2 mL de INJEFLEX
®
solução injetável contém:
Sulfato de glicosamina (na forma de sulfato sódico de D-glicosamina) ............. 400 mg
Cloridrato de lidocaína......................................................................................... 10 mg
Veículo (água para injeção)................ q.s.p ........................................................ 2 mL
Cada Ampola B de 1 mL de diluente contém:
Dietanolamina ....................................................................................................... 24 mg
Veículo (água para injeção)...................q.s.p. ....................................................... 1 mL
II) INFORMAÇÕES AO PACIENTE
AÇÃO DO MEDICAMENTO
INJEFLEX
®
é um medicamento que age principalmente sobre a cartilagem que reveste as
articulações produzindo a diminuição da dor e da limitação dos movimentos comuns a
enfermidades que acometem a cartilagem.
INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO
INJEFLEX
®
é indicado no tratamento de artrose ou osteoartrite primária e secundária e suas
manifestações.
RISCOS DO MEDICAMENTO
Contra indicações
Esse medicamento é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade a glicosamina ou a
qualquer outro componente da fórmula. Não deve ser utilizado também em pacientes com casos
de fenilcetonúria. Devido à presença de lidocaína na composição do produto, INJEFLEX
®
é contra
indicado em pacientes com arritmias ou insuficiência cardíaca e em pacientes com
hipersensibilidade à lidocaína.
Advertências e Precauções
Uso na gravidez e amamentação:
Não há dados em relação ao uso do INJEFLEX
®
na gravidez e
lactação humana, portanto seu uso não é recomendado nesses casos.
É necessário o acompanhamento cuidadoso de pacientes com sintomas indicativos de diabetes
mellitus, ou com insuficiência renal ou hepática grave ou afecção gastrintestinal ou história
pregressa de úlcera gástrica ou intestinal.
Deve-se monitorar a ocorrência de eventuais reações locais após a administração intramuscular.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Não use medicamentos sem o conhecimento de seu médico ou cirurgião-dentista. Pode ser
perigoso para a sua saúde.
Aguardar o produto atingir a temperatura ambiente antes de usar.
Interações Medicamentosas
A administração oral de sulfato de glicosamina pode favorecer a absorção gastrintestinal de
tetraciclinas e reduzir a de penicilina e cloranfenicol. Não existe limitação para administração
simultânea de analgésico ou antiinflamatório esteroidal ou não esteroidal.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro
medicamento.
MODO DE USO
O produto contém duas ampolas: Ampola A (âmbar) com sulfato de glicosamina e cloreto de
lidocaína e Ampola B (incolor) com o diluente. A união das duas soluções resulta em uma cor
levemente amarelada.
A via de administração de INJEFLEX
®
é intramuscular. Deve-se administrar o conteúdo de 1 par de
ampolas (A e B), duas vezes por semana.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do
tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto
do medicamento.
REAÇÕES ADVERSAS
Com o uso de INJEFLEX
®
podem ocorrer reações de origem gastrintestinal de intensidade leve e
moderada como desconforto gástrico, diarréia, náusea, prurido e cefaléia e raramente náusea e
vômito devido à presença de lidocaína.
Após a administração intramuscular, os efeitos colaterais mais comuns são reações locais, dor
e/ou edema das pernas, prurido ou reações cutâneas.
A lidocaína, como outros anestésicos locais, apresenta mais riscos de produzir efeitos adversos
com a injeção intravenosa acidental.
CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSE
Não é conhecido antídoto específico para glicosamina. Em caso de superdosagem recomenda-se
procurar um médico.
CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO
Conservar o produto em embalagem original, sob refrigeração (temperatura de 2º a 8ºC) e
protegido da luz e umidade.
Prazo de validade
: 12 meses a partir da data de fabricação. Ao adquirir o medicamento confira
sempre o prazo de validade impresso na embalagem externa do produto.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
III) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Farmacodinâmica
O sulfato de glicosamina é uma molécula naturalmente presente no organismo humano e utilizada
para a biossíntese dos proteoglicanos da substância fundamental da cartilagem articular e do ácido
hialurônico do líquido sinovial. Esta biossíntese é alterada na osteoartrite ou artrose, processo
degenerativo que compromete a cartilagem articular.
Normalmente a chegada da glicosamina na articulação está assegurada pelo processo de
biotransformação da glicose. Na artrose ou osteoartrite tem sido observada diminuição da
glicosamina devido a uma diminuição da permeabilidade da cápsula articular e por alterações
enzimáticas na cartilagem. Nestas situações propõe-se a entrada exógena de sulfato de
glicosamina, como suplemento das carências endógenas desta substância, para estimular a
biossíntese dos proteoglicanos. A experiência clínica também confirma a ótima tolerância de
glicosamina devido a sua origem natural.
Farmacocinética
A glicosamina é rapidamente absorvida após administração oral e tem uma biodisponibilidade de
26%, enquanto a administração intramuscular da glicosamina tem uma biodisponibilidade de 96%.
Quando a glicosamina foi administrada por via oral (250 mg), via intravenosa (i.v.) (400 mg) ou via
intramuscular (i.m.) (400 mg), as concentrações plasmáticas máximas (Cmáx) foram de 31, 128 e
130 µmol/L, respectivamente. A Cmáx foi atingida dentro de 8 horas a partir da administração
intramuscular
(1, 2 )
. Em voluntários saudáveis, a meia-vida de eliminação (t
1 / 2
) da glicosamina (C
14
)
administrada por via i.m. teve um valor levemente menor de 57 horas quando comparada com a
administrada por via i.v. ou oral (70 horas)
(2 )
.
A incorporação à cartilagem articular é observada rapidamente após a administração tanto i.v.
como oral e persiste em quantidades notáveis a longo prazo. Outros órgãos que podem concentrar
a glicosamina são o fígado e os rins. A fração de glicosamina que não se emprega no processo de
biossíntese (em torno de 30%) é excretada na urina, e só uma pequena porção é excretada nas
fezes
(1 ,6 )
.
A excreção fecal da radioatividade acumulada foi de menos do que 1% de uma dose administrada
i.v. ou i.m.. Aproximadamente 11% da radioatividade da glicosamina oral foram excretadas nas
fezes 24 a 72 horas após a administração por via oral. A excreção urinária da radioatividade foi
mais alta após a administração i.m.: 37% da dose administrada foram recuperadas na urina e fezes
comparadas com 28% e 21% da glicosamina i.v. e oral, respectivamente
(1 , 2 )
. Não existem dados
disponíveis do perfil farmacocinético da glicosamina em pacientes idosos com insuficiência
hepática e renal
(1 )
.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Diversos estudos clínicos de curto prazo (4 meses) e longo prazo (3 anos) têm demonstrado a
eficácia do uso do sulfato de glicosamina por via oral em pacientes com artrose ou osteoartrite de
joelho
( 1, 3 ,4 )
. Dois grandes estudos randomizados, duplo-cegos, placebo-controlados avaliaram um
total de 414 pacientes com osteoartrite de joelho. Após três anos de terapia com sulfato de
glicosamina por via oral (1.500 mg/dia), ambos os estudos mostraram melhora sintomática e
nenhum estreitamento apreciável do espaço articular
(3 , 4)
.
Por meio de um estudo multicêntrico, randomizado, placebo-controlado, duplo-cego, grupo-paralelo
foi avaliada a eficácia do sulfato de glicosamina por via intramuscular em pacientes (n=155) com
osteoartrite de joelho (índice Lequesne, usado para medir a gravidade dos sintomas). Os pacientes
foram tratados com 400 mg de sulfato de glicosamina intramuscular (ou placebo) duas vezes por
semana durante 6 semanas. Foi observada uma diminuição significante no índice de Lequesne
para o grupo tratado com glicosamina comparado com o placebo (3,3 vs. 2,0 pontos na média,
respectivamente; p<0,05). A taxa de resposta nos pacientes avaliados foi de 55% com glicosamina
(n=73) e somente 33% (n=69) com placebo (p=0,012)
(5 )
.
Referências Bibliográficas
(1)Matheson AJ & Perry CM. Glucosamine. A review of its use in the management of osteoarthritis.
Drugs Aging 2000; 20 (14): 1041-1060.
(2)Setnikar I et al. Pharmacokinetics of glucosamine in man. Arzneimittelforschung 1993;
43(10):1109-13.
(3)Reginster JY et al. Long-term effects of glucosamine sulphate on osteoarthritis progression: a
randomised, placebo-controlled clinical trial. Lancet 2001; 357: 251-6.
(4) Pavelká K et al. Glucosamine sulfate use and delay of progression of knee osteoarthritis: a 3-
year, randomized, placebo-controlled, doublé-blind study. Arch Intern Méd 2002; 162:2113-23.
(5)Reichelt A et al. Efficacy and safety of intramuscular glucosamine sulfate in osteoarthritis of the
knee. A randomized, placebo-controlled, double-blind study. Arzneimittelforschung 1994; 44(1):75-
80.
(6)Drugdex Drug Evaluations, Glucosamine; Micromedex, 2007.
INDICAÇÕES
INJEFLEX
®
é indicado no tratamento da osteoartrite ou artrose primária e secundária e suas
manifestações.
CONTRA INDICAÇÕES
INJEFLEX
®
é contra indicado em pacientes com hipersensibilidade a algum componente da
fórmula. Também não deve ser utilizado na gravidez, lactação ou em casos de fenilcetonúria.
Devido à presença de lidocaína na composição do produto, INJEFLEX
®
é contra indicado em
pacientes com arritmias ou insuficiência cardíaca e em pacientes com hipersensibilidade à
lidocaína
(1 )
.
MODO DE USAR E CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO
O produto contém duas ampolas: Ampola A (âmbar) com sulfato de glicosamina e cloridrato de
lidocaína e ampola B (incolor) com o diluente.
Aspirar com a mesma seringa o conteúdo das ampolas A e B (a coloração levemente amarelada
da solução injetável da ampola A não influi sobre a atividade e tolerabilidade da mesma) e aplicar a
solução da seringa por VIA INTRAMUSCULAR.
POSOLOGIA
Deve-se administrar o conteúdo de 1 par de ampolas (A e B) por VIA INTRAMUSCULAR 2 vezes
por semana. A duração do tratamento será conforme o critério do médico.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Em testes laboratoriais, não se observaram diferenças significativas nos
valores
médios nem nos
dados individuais das provas laboratoriais e constantes vitais.
É necessário o acompanhamento cuidadoso de pacientes com sintomas indicativos de diabetes
mellitus, ou com insuficiência renal ou hepática grave ou afecção gastrintestinal ou história
pregressa de úlcera gástrica ou intestinal
(1 , 6 )
. Deve-se monitorar a ocorrência de eventuais reações
locais após a administração intramuscular
(1 )
.
Uso na gravidez e durante a lactação:
Não há dados em relação ao uso de INJEFLEX
®
na
gravidez ou lactação humana, portanto, seu uso não é recomendado nesses casos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
A administração oral de sulfato de glicosamina pode favorecer a absorção gastrintestinal de
tetraciclinas e reduzir a de penicilina e cloranfenicol. Não existe limitação para administração
simultânea de analgésicos ou antinflamatórios esteróides e não esteróides.
REAÇÕES ADVERSAS
Os efeitos colaterais mais comuns são de origem gastrintestinal, de intensidade leve e moderada,
consistindo em desconforto gástrico, diarréia, náusea, prurido, cefaléia e muito raramente vômito e
náusea devido à presença de lidocaína. Após a administração intramuscular, os efeitos colaterais
mais comuns são reações locais, dor e/ou edema das pernas, prurido ou reações cutâneas
(5 )
.
A lidocaína, como outros anestésicos locais, apresenta mais riscos de produzir efeitos adversos
sistêmicos, caso ocorra injeção intravenosa acidental.
SUPERDOSE
Não é conhecido antídoto específico para glicosamina. Em caso de superdosagem recomendam-
se as medidas de suporte clínico.
ARMAZENAGEM
Conservar o produto sob refrigeração (2º - 8ºC) e proteger da luz e umidade. Retirar do cartucho
somente no momento do uso.
Prazo de validade:
12 meses
IV) DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg. MS - 1.2214.0046
Resp. Téc.: Dra. Maria Rita Maniezi - CRF-SP nº 9.960-SP
Fabricado por Eurofarma Laboratórios Ltda.
Av. Vereador José Diniz, 3.465 – São Paulo – SP.
Distribuído por:
ZODIAC PRODUTOS FARMACÊUTICOS S/A.
subsidiária de Tecnofarma Internacional.
Sede: Rua Suíça, 3.400 - Pindamonhangaba - SP
C.N.P.J. 55.980.684/0001-27 - Indústria Brasileira
SAC: 0800-166575