medicine

Gracial

Laboratório: Organon do Brasil

Princípio ativo: Desogestrel + Etinilestradiol

Forma Farmacêutica

Comprimido revestido. Cartucho com 1 ou 3 cartelas com 28 comprimidos.

Composição

Cada comprimido contém: desogestrel 75 mcg; excipiente (sílica coloidal, alfa-tocoferol, lactose,
amido, povidona, ácido esteárico, hipromelose, macrogol, talco, dióxido de titânio) q.s.p. 1
comprimido.

Indicações (ao Paciente)

Cerazette evita a gravidez quando usado corretamente (sem esquecimento). O produto apresenta
um índice de falha muito baixo.

Reações Adversas

Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis, especialmente se forem
graves ou persistentes.
As reações a seguir foram relatadas por pacientes que estavam tomando Cerazette: espinhas, dor
nas mamas, diminuição da libido, dor de cabeça, sangramento vaginal irregular, alterações de
humor, náuseas e aumento de peso.
Reações menos comuns ou raras incluem: dificuldade em usar lentes de contato, queda de cabelo,
infecção vaginal, menstruação dolorosa, aparecimento de cistos no ovário, cansaço, pele, e
vômitos.

Informações Técnicas (ao Médico)

Propriedades farmacodinâmicas
Cerazette é uma pílula de progestagênio isolado, que contém o progestagênio desogestrel. Como
outras pílulas com progestagênio isolado, Cerazette é mais adequado para uso durante a
amamentação e para mulheres que não podem ou não querem usar estrogênios.
Ao contrário das pílulas com progestagênio isolado tradicionais, o principal efeito contraceptivo de
Cerazette é a inibição da ovulação como concluído através da monitorização por ultra-som dos
ovários e da ausência do pico de LH do meio do ciclo e também de um aumento da progesterona
na fase lútea. Outros efeitos incluem aumento da viscosidade do muco cervical. Num ensaio
comparativo de eficácia, o índice de Pearl total na população utilizando Cerazette foi 0,4,
comparado a 1,6 para 30 mcg de levonorgestrel. O índice de Pearl de Cerazette é comparável
àquele historicamente encontrado para os contraceptivos orais combinados em populações usando
contraceptivos orais em geral.
O tratamento com Cerazette leva a uma redução dos níveis de estradiol a níveis correspondentes
aos da fase folicular inicial. Não foram observados efeitos clinicamente relevantes no metabolismo
de carboidratos, metabolismo lipídico e hemostasia.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção – após dose oral de Cerazette, o desogestrel é rapidamente absorvido e convertido em
etonogestrel, seu metabólito ativo. Em condições de estado de equilíbrio os picos dos níveis
séricos são atingidos 1,8 h após ingestão do comprimido e a biodisponibilidade absoluta do
etonogestrel é cerca de 70%.
Distribuição – 95,5 a 99% do etonogestrel liga-se a proteínas séricas, predominantemente à
albumina e em menor extensão à SHBG.
Metabolismo – o desogestrel é metabolizado ao metabólito ativo etonogestrel via hidroxilação e
desidrogenação; esse é metabolizado via conjugação ao sulfato e ao glicuronídeo.
Eliminação – o etonogestrel é eliminado com a meia-vida de aproximadamente 30 horas, sem
diferença entre dose múltipla e única. Os níveis de estado de equilíbrio no plasma são atingidos
após 4 a 5 dias. O "clearance" sérico após administração de dose única intravenosa (IV) de 150
mcg de etonogestrel é de aproximadamente 10 L por hora. Após dose múltipla foi calculado um
"clearance"
semelhante de 10,4 L/hora. A excreção de etonogestrel e seus metabólitos, como esteróide livre ou
como conjugados, é feita pela urina e fezes (1,5:1). Em lactantes, o etonogestrel é excretado no
leite com uma relação leite/soro de 0,37 a 0,55. Baseado nesses dados e numa ingestão estimada
de leite de 150 mL/kg/dia, 0,01 a 0,05 mcg de etonogestrel podem ser ingeridos pela criança.
Dados pré-clínicos de segurança
Estudos toxicológicos não revelaram quaisquer efeitos a não ser aqueles devidos às propriedades
hormonais do desogestrel.

Contra-Indicações

Caso você esteja grávida ou suspeite que esteja, ou pretenda engravidar, não deve tomar
Cerazette. Além disto, você também não deve tomar Cerazette se tiver qualquer um dos seguintes
problemas: formação de coágulo em vaso sangüíneo das pernas ou dos pulmões; icterícia ou
doença de fígado grave; câncer dependente de progestagênios; sangramento vaginal de origem
desconhecida; alergia aos componentes do produto.
Se você apresentar uma das condições acima, converse com seu médico. Ele poderá lhe
aconselhar a utilizar um método não hormonal para evitar a gravidez. Se qualquer uma das
condições acima aparecer pela primeira vez enquanto você estiver tomando Cerazette, consulte
seu médico imediatamente.
Cerazette, como todos os contraceptivos hormonais, não protege contra infecções por HIV (AIDS)
ou contra qualquer doença sexualmente transmissível. Se Cerazette for utilizado na presença de
uma das condições abaixo seu médico deverá observá-la cuidadosamente. Assim, se você se
encaixar em qualquer uma das condições a seguir converse com seu médico e ele lhe explicará o
que fazer. Se tem ou teve câncer de mama; se alguma vez já houve a formação de coágulo em
vaso sangüíneo; se você tem diabetes, epilepsia ou tuberculose; se você tem ou teve manchas
marromamareladas na pele, particularmente no rosto (neste caso, evite muita exposição ao sol ou
raios ultravioleta); se teve ou tem redução de massa óssea. Antes de você começar a usar e
durante o tempo em que estiver tomando Cerazette, seu médico poderá discutir com você sobre o
uso de contraceptivos hormonais e o desenvolvimento de câncer de mama e efeitos sobre a
circulação sanguínea (risco de aparecimento de trombose).
Avise imediatamente o médico se você: sentir dor forte ou inchaço nas pernas, no peito; tiver
dificuldade de respirar, apresentar tosse anormal, especialmente se expelir sangue; tiver dor forte e
repentina de estômago ou ficar com aspecto de que tem icterícia; tiver nódulos nas mamas; sentir
dor forte e repentina no abdômen; precisar ser imobilizada, por cirurgia ou doença; tiver
sangramento vaginal anormal; suspeitar que está grávida.
“NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PREJUDICIAL
PARA SUA SAÚDE.”

Posologia

Os comprimidos devem ser tomados diariamente com um pouco de líquido, preferencialmente no
mesmo horário, na ordem indicada pelas setas impressas na cartela. Deve-se tomar um
comprimido ao dia durante 28 dias consecutivos. Cada cartela subsequente deve ser iniciada
imediatamente após o término da anterior.
Como iniciar o Cerazette
• Sem ter utilizado nenhum anticoncepcional hormonal (no último mês)
Tomar o comprimido no 1º dia do ciclo menstrual natural (isto é, no primeiro dia da menstruação).
Também é permitido iniciar entre o 2º e o 5º dia, mas durante o primeiro ciclo recomenda-se utilizar
um método contraceptivo de barreira nos primeiros 7 dias de tratamento.
• Troca de um contraceptivo hormonal oral combinado (COC) por Cerazette
Iniciar Cerazette no dia seguinte da tomada do último comprimido ativo do COC utilizado
anteriormente. Neste caso não é necessária a utilização de um método contraceptivo adicional.
• Troca de um medicamento à base de progestagênio isolado (minipílula, injeção, implante ou
sistema intra-uterino que libera progestagênio - SIU) por Cerazette
A troca da minipílula por Cerazette pode ser feita em qualquer dia. No caso de implante ou SIU a
troca deve ser feita no dia da retirada do mesmo e, no caso de medicamento injetável, no dia em
que seria administrada a próxima injeção. Em todos esses casos, a mulher deve ser aconselhada a
utilizar um método de barreira para evitar a gravidez pelo menos durante os primeiros 7 dias de
tratamento com Cerazette.
• Após aborto no primeiro trimestre de gestação
Pode-se iniciar imediatamente. Neste caso não há necessidade da utilização de um método
contraceptivo adicional.
• Após o parto ou pós-aborto no segundo trimestre de gestação
Iniciar Cerazette de 21 a 28 dias após o parto ou aborto. Quando iniciar depois deste período,
durante os primeiros 7 dias de tratamento recomenda-se utilizar também um método de barreira
para evitar a gravidez. No entanto, se a mulher já tiver tido alguma relação sexual antes de iniciar o
tratamento, deve-se afastar a possibilidade de gravidez antes de iniciar o Cerazette, ou então,
deve-se esperar que ocorra a primeira menstruação para se iniciar o tratamento anticoncepcional.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco


Interações Medicamentosas

Alguns medicamentos podem afetar negativamente a ação dos anticoncepcionais, o que pode levar
à diminuição da eficácia contraceptiva ou sangramentos vaginais inesperados. Entre eles estão os
medicamentos que são utilizados para tratamento da epilepsia (por ex., primidona, hidantoínas,
barbitúricos); da tuberculose (por ex., rifampicina, rifabutina); de infecções por HIV (ritonavir);
medicamentos a base da planta Erva de São João (Hypericum perforatum ou St. John's wort) e
carvão medicinal (utilizado no tratamento de problemas de estômago e intestino). Informe sempre o
médico ou dentista que lhe prescrever algum medicamento que você está usando Cerazette. Eles
irão lhe dizer se é preciso que você adote precauções anticoncepcionais adicionais e, em caso
afirmativo, por quanto tempo.

Superdosagem

Não há relatos de reações adversas graves em decorrência de superdose. Nesta situação os
sintomas que podem ocorrer são: náuseas, vômitos e, em meninas e adolescentes, discreto
sangramento vaginal. Não há antídotos e o tratamento deve ser sintomático.