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Deposteron

Laboratório: Germed

Princípio ativo: Cipionato de Testosterona

Bula

Modelo de Bula
I) Identificação do Produto
Deposteron
®
cipionato de testosterona
FORMA FARMACÊUTICA, APRESENTAÇÃO(ÕES) E VIA DE ADMINISTRAÇÃO:
Solução oleosa injetável: caixa com 1 e 3 ampolas de 2 ml
Uso Adulto
Uso I.M.
COMPOSIÇÃO:
Cada ampola contém:
cipionato de testosterona........................................ 200 mg
veículo oleoso q.s.p. .............................................. 2 ml
(álcool benzílico, benzoato de benzila, óleo de amendoim)
II) INFORMAÇÕES AO PACIENTE
AÇÃO DO MEDICAMENTO
Deposteron
®
é uma solução injetável para uso intramuscular que contém em
sua formulação o cipionato de testosterona.
Deposteron
®
é uma solução injetável de base oleosa permitindo assim a
liberação lenta da testosterona, e a base de éster, que permite rápida
liberação de testosterona livre na circulação.
A testosterona é o principal hormônio androgênico sendo responsável pelo
desenvolvimento e manutenção das características sexuais masculinas e do
estado anabólico de tecidos. A produção insuficiente de testosterona resulta
no hipogonadismo masculino (atrofiamento ou desenvolvimento deficiente de
características sexuais secundárias) que pode ser caracterizado por
infertilidade ou impotência e tamanho reduzido dos testículos. Outros
sintomas associados ao hipogonadismo masculino incluem diminuição do
Modelo de Bula
desejo sexual, cansaço, depressão, pêlos pouco desenvolvidos na região
genital e risco aumentado dos ossos tornarem-se finos (osteoporose).
INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO
Deposteron
®
é indicado para reposição de testosterona em homens que
apresentem hipogonadismo primário ou adquirido.
RISCOS DO MEDICAMENTO
Contra-indicações:
Você não deve utilizar Deposteron
®
em qualquer uma das seguintes
condições:
-
reações alérgicas com o uso deste medicamento ou qualquer componente
da fórmula;
-
presença ou suspeita de câncer de próstata ou da glândula mamária em
homens;
-
presença ou história de tumores no fígado;
-
se for mulher;
Advertências:
Os hormônios androgênicos não são indicados para estimular o
desenvolvimento muscular em indivíduos saudáveis ou para melhorar a
capacidade física.
Se você for idoso, o Deposteron
®
deve ser utilizado com cautela devido a
freqüência de hipertrofia benigna da próstata (aumento geral no volume da
próstata, não devido à formação de tumores) nesta população. Portanto,
deve-se excluir a possibilidade de existência de câncer de próstata antes de
iniciar o tratamento. Como precaução, recomenda-se a realização de exames
regulares de próstata.
Informe seu médico se você já teve edema. O tratamento com doses elevadas
de testosterona ou a longo prazo aumentam a tendência para a retenção de
líquidos e conseqüente risco de surgimento de edema.
Modelo de Bula
Em pacientes com insuficiência cardíaca, renal e hepática a utilização
também deve ser feita com cautela.
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando,
antes do início, ou durante o tratamento.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que
possam ficar grávidas durante o tratamento.
Este medicamento é exclusivo para uso intramuscular.
Este medicamento é contra-indicado para crianças ou adolescentes com
idade inferior a 18 anos.
Informe ao seu médico o aparecimento de reações indesejáveis.
Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser
perigoso para a sua saúde.
MODO DE USO
Aspecto físico:
Deposteron
®
apresenta-se como uma solução oleosa límpida, na cor amarela
e isenta de partículas estranhas.
Características:
Deposteron
®
possui gosto e odor característico.
Dose:
Seu médico irá avaliar seu nível de testosterona no sangue antes de iniciar o
tratamento e a fim de decidir qual é a melhor dosagem para iniciar o
tratamento. Irá também verificar qual o melhor intervalo entre uma injeção e
outra.
Modelo de Bula
Modo de usar:
A injeção intramuscular deve ser administrada profundamente no músculo
glúteo por profissional habilitado.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses
e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar,
observe o aspecto do medicamento.
REAÇÕES ADVERSAS
Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis como:
aumento no número de células vermelhas no sangue (policitemia); aumento
de peso; cãibras musculares; nervosismo e depressão; em casos raros,
amarelamento da pele (icterícia); além de outras reações que possam estar
associadas ao medicamento. Podem ocorrer reações no local da injeção e
reações de hipersensibilidade.
"Atenção: este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham
indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos
indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe seu
médico".
CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSE
No caso de ocorrência acidental de superdose, não é necessária a adoção de
qualquer medida terapêutica especial, com exceção de interrupção do
tratamento ou redução da dose terapêutica.
CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO
Modelo de Bula
Manter à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e manter em
lugar seco.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
III) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Deposteron
®
é uma solução injetável para uso intramuscular que contém em
sua formulação o cipionato de testosterona.
Deposteron
®
é uma solução injetável de base oleosa, permitindo assim, a uma
liberação prolongada da testosterona, e a base de éster, que permite rápida
liberação de testosterona livre na circulação.
A testosterona, principal androgênio natural, é responsável pelo crescimento
e desenvolvimento dos órgãos sexuais masculinos e manutenção dos
caracteres sexuais secundários. Estes efeitos incluem o crescimento e
maturação da próstata, vesículas seminais, pênis e escroto; desenvolvimento
e distribuição de pêlos, como a barba, púbis, tórax e pêlos axilares;
alargamento da laringe e espessamento das cordas vocais; alterações da
massa muscular e distribuição da gordura corporal.
A testosterona é o hormônio esteróide androgênico mais importante no sexo
masculino produzido nos testículos e no córtex adrenal.
A secreção insuficiente de testosterona resulta no hipogonadismo masculino
caracterizado por baixas concentrações séricas de testosterona. Os sintomas
associados ao hipogonadismo masculino incluem, entre outros, impotência e
diminuição da libido, fadiga, depressão, assim como, ausência ou
desenvolvimento incompleto ou regressão das características sexuais
masculinas.
A administração exógena de androgênios melhora os níveis deficientes de
testosterona endógena e os sintomas relacionados ao hipogonadismo.
Farmacocinética:
Modelo de Bula
Absorção:
Os ésteres de testosterona são menos polares do que a testosterona livre,
sendo, portanto, absorvidos de modo mais lento quando administrados por via
intramuscular em veículo oleoso, prolongando-se, desta forma, o tempo de
intervalo entre as doses. Por isso, Deposteron
®
deve ser administrado em
intervalos de duas a quatro semanas.
Distribuição:
Aproximadamente 98% da testosterona sérica circulante encontra-se ligada à
globulina ligadora de testosterona-estradiol ou ligadora de hormônios sexuais
(SHBG). Cerca de 2%, encontra-se na forma livre.
Geralmente, a quantidade deste hormônio sexual ligado a globulina no plasma
irá determinar a distribuição de testosterona entre a fração livre e a
conjugada. A fração da testosterona livre irá determinar a sua meia-vida.
A meia-vida do cipionato de testosterona quando administrado por via
intramuscular é de cerca de oito dias.
Metabolismo:
Uma pequena porcentagem da testosterona é convertida em metabólitos,
biologicamente ativos, em determinados tecidos; entretanto, a maioria é
convertida em metabólitos inativos, excretados pelos rins e vias biliares.
A inativação da testosterona ocorre predominantemente no fígado.
Eliminação:
Cerca de 90% da testosterona é eliminada na urina na forma de conjugados de
ácido glucurônico e ácido sulfúrico da testosterona e seus metabólitos. Cerca
de 6% é excretada nas fezes, principalmente na forma não conjugada.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
O hipogonadismo masculino é uma das mais comuns síndromes
endocrinológicas. Dados de literatura disponíveis que a administração
intramuscular do cipionato de testosterona em base oleosa são muito
utilizadas no tratamento do hipogonadismo masculino. A terapia de reposição
Modelo de Bula
androgênica é utilizada para induzir e manter as características sexuais
secundárias normais.
INDICAÇÕES
Deposteron
®
é indicado para homens na terapia de reposição de testosterona
nos casos de hipogonadismo masculino primário ou secundário.
CONTRA-INDICAÇÕES
Deposteron
®
é contra-indicado nas seguintes condições:
-
Hipersensibilidade a qualquer componente da formulação;
-
Carcinoma androgênio-dependentes de próstata ou de glândula mamária
do homem;
-
Insuficiência cardíaca, hepática ou renal.
O uso de Deposteron
®
é contra-indicado em mulheres e crianças.
MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO, DEPOIS DE ABERTO
Deposteron
®
deve ser administrado exclusivamente por via intramuscular.
Deve ser aplicado profundamente no músculo glúteo. A aplicação deve ser
feita lentamente.
O uso da agulha ou seringa úmida pode causar turvação na solução, o que não
afeta, entretanto, a efetividade do medicamento.
Se porventura ocorrer a formação de cristais nas ampolas, o aquecimento e
agitação podem proporcionar a redissolução imediata.
Deve-se verificar a presença de partículas estranhas na solução antes da
administração.
Agite bem antes de usar.
Manter em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e manter em
lugar seco.
POSOLOGIA
Deposteron
®
deve ser aplicado profundamente e lentamente por via
intramuscular no músculo glúteo.
Modelo de Bula
A terapia de reposição deve ser instituída com a administração de 200 mg de
cipionato de testosterona a cada 2 semanas, capaz de manter níveis
suficientes de testosterona sem levar ao acúmulo.
É aconselhável medir os níveis séricos de testosterona no final de um intervalo
entre as administrações. Níveis séricos inferiores aos valores considerados
normais indicam a necessidade de um intervalo menor entre as injeções. Em
caso de níveis séricos elevados, deve-se considerar um aumento do intervalo
entre a administração de duas injeções.
ADVERTÊNCIAS
Hipercalcemia pode ocorrer em pacientes imobilizados. Nesse caso, o
tratamento deve ser interrompido.
O uso prolongado de doses elevadas de androgênios (principalmente a 17-alfa-
alquil andrógenos) têm sido associadas com o desenvolvimento de adenomas
hepáticos, carcinoma hepatocelular e hepatite de peliose.
Deve-se ter precaução em pacientes predispostos a edemas. Os edemas, com
ou sem insuficiência cardíaca congestiva, podem causar complicações sérias
em pacientes com doenças cardíaca, renal ou hepática pré-existente.
Pacientes em tratamento podem desenvolver ginecomastia.
O uso de androgênios é desaconselhável para melhorar a performance
atlética. Devido aos riscos potenciais de eventos adversos sérios, Deposteron
®
não deve ser usado com este propósito.
Precauções:
Pacientes com hipertrofia benigna prostática podem desenvolver obstrução
uretral aguda. Priapismo ou estimulação sexual excessiva podem ser
desenvolvidas. O uso prolongado ou dosagens excessivas de cipionato de
testosterona podem acarretar no surgimento de oligospermia. Em caso de
surgimento de alguns dos efeitos citados anteriormente, deve-se interromper
o tratamento e iniciá-lo com uma dosagem menor.
Deposteron
®
não deve ser utilizado por via intravenosa.
Como todas as soluções oleosas, Deposteron
®
deve ser administrado por via
intramuscular. As reações de curta duração (necessidade de tossir, acessos de
Modelo de Bula
tosse, dificuldade respiratória) que ocorrem em casos isolados durante ou
imediatamente após a administração parenteral de soluções oleosas podem
ser comprovadamente evitadas, administrando o medicamento de forma
extremamente lenta.
Carcinogênese:
Dados animais: A testosterona têm sido testado em camundongos e ratos
através da implantação subcutânea. O implante induz o aparecimento de
tumor cervical-uterino em camundongos. Não existem evidências de que a
administração parenteral de testosterona em algumas linhagens de
camundongos aumente sua suceptibilidade a hepatoma. A testosterona pode
também aumentar o número de tumores e diminuir o grau de diferenciação
química de carcinoma de fígado em ratos.
Dados humanos: Não há relatos de carcinoma hepatocelular em pacientes
submetidos ao tratamento androgênico a longo prazo.
Gravidez: Efeitos teratogênicos. Este medicamento não deve ser utilizado por
mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
Lactação: O uso de cipionato de testosterona não é recomendado durante a
lactação.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Pacientes idosos tratados com androgênios podem apresentar risco mais
elevado de desenvolvimento de hiperplasia prostática e carcinoma prostático,
embora não existam evidências clínicas conclusivas. Por esta razão, exames
de próstata e de sangue são freqüentemente realizados antes de prescrever
andrógenos para homens acima de 40 anos. Os exames devem ser repetidos
durante o tratamento.
Não existem dados de ensaios clínicos que sustentem a utilização de
Deposteron
®
em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade. Nas
crianças, a testosterona, além de causar masculinização, pode acelerar o
Modelo de Bula
crescimento e o amadurecimento ósseo, e provocar fechamento prematuro
das epífises, o que reduz a estatura final.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
-
Anticoagulantes orais: pode ser necessário um ajuste na dosagem de
anticoagulantes orais, já que existem relatos na literatura de que a
testosterona e seus derivados aumentam a atividade desses agentes.
Independentemente deste achado e como regra geral, as limitações da
utilização de injeções intramusculares nos pacientes com anormalidades
adquiridas ou hereditárias da coagulação sangüínea devem ser sempre
observadas;
-
Oxifenbutazona: A administração concomitante com andrógenos pode
resultar em um aumento dos níveis séricos da oxifenbutazona;
-
Insulina: Os androgênios podem intensificar os efeitos hipoglicemiantes da
insulina causando a diminuição nos níveis de glicemia. Portanto, pode ser
necessário uma redução na dosagem do agente hipoglicemiante.
REAÇÕES ADVERSAS
Podem ocorrer as seguintes reações adversas com o uso de androgênios:
-
Sistema endócrino e urológico: ginecomastia e freqüência aumentada de
ereções. A oligospermia pode ocorrer com o uso de altas doses;
-
Pele e anexos: alterações cutâneas, hirsutismo, alopecia, seborréia e
acne;
-
Sistema metabólico: retenção de sódio, cloreto, água, potássio, cálcio e
fosfatos inorgânicos;
-
Sistema gastrintestinal: náusea, icterícia colestática, valores alterados nos
exames laboratoriais hepáticos, raramente neoplasmas hepáticos e
hepatite peliose (vide ADVERTÊNCIAS);
-
Sistema sanguíneo e linfático: sangramentos em pacientes em tratamento
com anticoagulantes orais e policitemia;
-
Sistema nervoso: aumento ou diminuição da libido, dor de cabeça,
ansiedade, depressão e parestesia generalizada;
-
Gerais: inflamação e dor no local da administração intramuscular.
Modelo de Bula
O tratamento com medicamentos contendo testosterona em altas doses
comumente interrompe ou reduz a espermatogênese, o que também reduz o
tamanho dos testículos.
“ATENÇÃO: Este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham
indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos
indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe seu
médico.”
SUPERDOSE
Após a ocorrência de superdose não é necessário adotar nenhuma medida
terapêutica especial, além da interrupção do tratamento ou redução da dose
terapêutica.
ARMAZENAGEM
Manter à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e manter em
lugar seco.
IV) Dizeres Legais
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
Registro no M.S. sob N
o
: 1.0583.0173
Farm. Resp.: Maria Geisa Pimentel de Lima e Silva
CRF N
o
: 8.082
Fabricado por:
EMS S/A
Rod. SP 101 – km 08 – Hortolândia/SP
Detentora do registro:
GERMED FARMACÊUTICA LTDA.
Modelo de Bula
Rod. SP 101 - Km 08 - Hortolândia/SP
CEP: 13.186-901
CNPJ: 45.992.062/0001-65
Indústria Brasileira