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Crinone

Laboratório: Serono Produtos Farmacêuticos

Princípio ativo: Progesterona

Forma Farmacêutica

Comprimidos 5 mg: cartucho contendo 20 comprimidos
Comprimidos 20 mg: cartucho contendo 10 comprimidos

Composição

Cada comprimido contém: Comprimidos 5 mg/ Comprimidos 20 mg
prednisolona...................... 5,00 mg                          20,00 mg
Excipientes: celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio,
amidoglicolato de sódio, lactose monoidratada, óleo vegetal hidrogenado e
talco.

Indicações (ao Paciente)

PRELONE® deve ser utilizado somente sob orientação médica.

PRELONE® é um medicamento à base de prednisolona com propriedades
predominantes dos glicocorticóides.

Reações Adversas

Caso apresente febre, ou qualquer outro sintoma de infecção ou efeitos
desagradáveis, procure imediatamente assistência médica e não deixe de
informar ao médico que está em tratamento com PRELONE®.

Informações Técnicas (ao Médico)

A prednisolona é um análogo sintético adrenocorticosteróide; é um esteróide
sob a forma de álcool livre ou esterificado, com propriedades predominantes
dos glicocorticóides. Pode reproduzir alguns efeitos dos glicocorticóides
endógenos, mas após a administração de altas doses terapêuticas podem
surgir efeitos que necessariamente não se assemelham aos dos hormônios
adrenocorticais.
A prednisolona pode causar alguns efeitos metabólicos baseados em sua
propriedade glicocorticóide: estímulo da gliconeogênese; aumento do depósito
de glicogênio no fígado; inibição da utilização da glicose; diminuição da
tolerância a carboidratos; atividade antiinsulínica; aumento do catabolismo
protéico; aumento da lipólise; estímulo da síntese e armazenamento de
gordura; aumento da taxa de filtração glomerular (aumento na excreção
urinária de urato sem alteração na excreção de creatinina); excreção
aumentada de cálcio.
A produção de eosinófilos e linfócitos é diminuída e há estímulo da eritropoiese
e da produção de leucócitos polimorfonucleares. Há inibição dos processos
inflamatórios (edema, deposição de fibrina, dilatação capilar, migração de
leucócitos e fagocitose), e de estágios tardios da cicatrização (proliferação
capilar, deposição de colágeno e cicatrização).
Com o uso de prednisolona, a corticotrofina tem a sua produção inibida e isso
leva à supressão da produção de corticosteróides andrógenos. Pode haver
alguma atividade mineralocorticóide, ocorrendo estímulo da perda de potássio
intracelular e entrada de sódio nas células. Esse efeito é evidente nos rins, e
pode levar ao aumento da retenção de sódio e à hipertensão.
FARMACOCINÉTICA:
A prednisolona é rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal quando
administrada oralmente. A ligação da prednisolona às proteínas plasmáticas é
de 70 a 90% e sua meia-vida é de 2 a 4 horas. A metabolização é hepática e é
excretada na urina como conjugados de sulfato e glicuronídeos.

Contra-Indicações

PRELONE® não deve ser utilizado por pacientes apresentando:
. alergia à prednisolona e a qualquer outro componente da fórmula;
. infecções fúngicas sistêmicas.

Posologia

A dosagem inicial de PRELONE® pode variar de 5 a 60 mg por dia,
dependendo da doença específica que está sendo tratada. As doses de
PRELONE® requeridas são variáveis e devem ser individualizadas de acordo
com a doença em tratamento e a resposta do paciente. Para bebês e crianças,
a dosagem recomendada deve ser controlada pela resposta clínica e não pela
adesão estrita ao valor indicado pelos fatores idade e peso corporal.
A dosagem deve ser reduzida ou descontinuada gradualmente quando a droga
for administrada por mais do que alguns dias.
Em situações de menor gravidade, doses mais baixas, geralmente, são
suficientes, enquanto que para alguns pacientes, altas doses iniciais podem ser
necessárias. A dose inicial deve ser mantida ou ajustada até que a resposta
satisfatória seja notada. Depois disso deve-se determinar a dose de
manutenção por pequenos decréscimos da dose inicial a intervalos de tempo
determinados, até que se alcance a dose mais baixa para se obter uma
resposta clínica adequada. Deve-se ter em mente que é necessária uma
constante observação em relação à dosagem de PRELONE®. Se por um
período razoável de tempo não ocorrer resposta clínica satisfatória, o
tratamento com PRELONE® deve ser interrompido e o paciente transferido
para outra terapia apropriada.
Incluem-se as situações nas quais pode ser necessário ajuste na dose:
mudança no estado clínico secundário por remissão ou exacerbação no
processo da doença, a suscetibilidade individual do paciente à droga e o efeito
da exposição do paciente a situações estressantes não-diretamente
relacionadas à doença em tratamento; se for necessário que o tratamento seja
interrompido, é recomendado que a retirada seja gradual e nunca abrupta.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Para bebês e crianças, a dosagem recomendada deve ser controlada pela resposta clínica e não pela
adesão estrita ao valor indicado pelos fatores idade e peso corporal.

Interações Medicamentosas

Álcool ou drogas antiinflamatórias não-esteroidais: risco de ulceração
gastrintestinal ou hemorragia pode ser aumentado quando estas substâncias
são utilizadas concomitantemente com glicocorticóides, entretanto o uso
concomitante de antiinflamatórios não-esteroidais no tratamento de artrite deve
promover benefício terapêutico aditivo e permitir redução de dosagem de
glicocorticóide.
Anticolinérgicos, especialmente atropina e compostos relacionados: o
uso concomitante a longo prazo com glicocorticóides pode aumentar a pressão
intra-ocular.
Anticoagulantes, derivados cumarínicos ou indandionas, heparina,
estreptoquinase ou uroquinase: os efeitos dos derivados cumarínicos ou da
indandiona geralmente diminuem (mas podem aumentar em alguns pacientes),
quando estes medicamentos são utilizados concomitantemente com
glicocorticóides. Ajustes de dose baseados na determinação do tempo de
protrombina podem ser necessários durante e após a terapia com
glicocorticóide.

O potencial de ocorrência de ulceração gastrintestinal ou hemorragia durante
terapia com glicocorticóide e os efeitos dos glicocorticóides na integridade
vascular, podem apresentar-se aumentados em pacientes que recebem terapia
com anticoagulante ou trombolítico.
Agentes antidiabéticos, sulfoniluréia ou insulina: os glicocorticóides podem
aumentar as concentrações de glicose no sangue. Ajuste de dose de um ou
ambos agentes pode ser necessário quando a terapia com glicocorticóide é
descontinuada.
Agentes antitireoidianos ou hormônios da tireóide: alterações na condição
da tireóide do paciente podem ocorrer como um resultado de administração,
alteração na dosagem ou descontinuação de hormônios da tireóide ou agentes
antitireoidianos, podendo necessitar de ajuste de dosagem de corticosteróide,
uma vez que a depuração metabólica de corticosteróides diminui em pacientes
com hipotireoidismo e aumenta em pacientes com hipertireoidismo. Os ajustes
de dose devem ser baseados em resultados de testes de função da tireóide.
Estrogênios ou contraceptivos orais contendo estrogênios: estrogênios
podem alterar o metabolismo, levando à diminuição da depuração, aumentando
a meia-vida de eliminação e aumentando os efeitos terapêuticos e toxicidade
dos glicocorticóides. O ajuste de dose dos glicocorticóides pode ser requerido
durante e após o uso concomitante.
Glicosídios digitálicos: o uso concomitante de glicocorticóides pode aumentar
a possibilidade de arritmias ou toxicidade digitálica associada com hipocalemia.
Diuréticos: efeitos de natriuréticos e diuréticos podem diminuir as ações de
retenção de sódio e fluidos de corticosteróides e vice-versa.
O uso concomitante de diuréticos depletores de potássio com corticosteróides
pode resultar em hipocalemia. A monitoração da concentração de potássio
sérico e função cardíaca é recomendada.
Efeito de diuréticos no potássio excessivo e/ou corticosteróide nas
concentrações de potássio sérico pode ser diminuído durante uso
concomitante. A monitoração das concentrações de potássio sérico é
recomendada.
Isoniazida: glicocorticóides, especialmente prednisolona, podem aumentar o
metabolismo hepático e/ou excreção de isoniazida, levando à diminuição das
concentrações plasmáticas e eficácia da isoniazida, especialmente em
pacientes que sofrem acetilação rápida. O ajuste de dose de isoniazida pode
ser necessário durante e após o uso concomitante.
Somatropina: inibição da resposta ao crescimento à somatrem ou somatropina
pode ocorrer com uso terapêutico crônico de doses diárias (por m2 de
superfície corporal) que excedam 2,5 – 3,75 mg de prednisolona oral ou 1,25 -
1,88 mg de prednisolona parenteral.

É recomendado que estas doses não sejam excedidas durante a terapia com
somatrem ou somatropina. Se doses maiores forem necessárias, a
administração de somatrem ou somatropina deve ser postergada.
Barbituratos e drogas indutoras enzimáticas: drogas que induzem a
atividade das enzimas metabólicas hepáticas da fração microssomal podem
aumentar o metabolismo da prednisolona, requerendo, em terapias
concomitantes, o aumento da dosagem de prednisolona.

Superdosagem

Não há relatos da ingestão acidental de grandes quantidades de prednisolona
em período de tempo curto. O tratamento da superdosagem aguda é por
lavagem gástrica imediata ou indução de vômito.
O uso prolongado de corticosteróides pode produzir sintomas psíquicos; face
de lua cheia; depósitos anormais de gordura; retenção de líquido; aumento do apetite; ganho de peso; hipertricose; acne; estrias; equimoses; sudorese
aumentada; pigmentação; pele seca e descamativa; perda de cabelo; aumento
da pressão arterial; taquicardia; tromboflebite; resistência diminuída às
infecções; balanço negativo de nitrogênio com retardo da cicatrização; cefaléia;
fraqueza; distúrbios menstruais; sintomas acentuados da menopausa;
neuropatias; distúrbios psíquicos; fraturas; osteoporose; úlcera péptica;
tolerância diminuída à glicose; hipocalemia e insuficiência adrenal. Em crianças
observou-se hepatomegalia e distensão abdominal.
Nos casos de superdosagem crônica em pacientes portadores de doença
grave que necessitem de corticoterapia contínua, deve-se reduzir a dose de
prednisolona, por um período de tempo, ou deve-se introduzir o tratamento em
dias alternados.