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Cisticid

Laboratório: Merck

Princípio ativo: Praziquantel

Bula

Cisticid
®
praziquantel 500 mg
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Comprimidos - Embalagem contendo 50 comprimidos.
USO ORAL - ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém:
praziquantel
...............................................................................................................................................................
............... 500 mg
Excipientes: amido de milho, celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio,
laurilsulfato de sódio e povidona.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Cuidados de armazenamento
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Prazo de validade
O produto tem prazo de validade de 36 meses, a partir da data de fabricação indicada na
embalagem.
USO RESTRITO A HOSPITAIS
- TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
- NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER
PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Características
O praziquantel desregula os mecanismos que controIam o fluxo de cátions das membranas
celulares dos vermes, inibindo as enzimas que mantêm os gradientes de íons inorgânicos.
Estimula a entrada de sódio e inibe a de potássio, ocasionando despolarização nas células do
parasita. Parece ativar, de maneira direta ou indireta, a contração cálcio-dependente da
musculatura do parasita; há rápido aumento da passagem de cálcio para o interior do parasita,
com elevação do tônus muscular. Além disso, o praziquantel perturba o metabolismo glicídico dos
vermes, ocasionando redução na captação de glicose e liberação aumentada de lactato.
Estudos
in vitro
mostraram que, como a parede cística do
Cysticercus cellulosae
funciona como
barreira, a penetração do praziquantel se faz mais lentamente do que no parasita não encistado. A
concentração na larva dentro do cisto fica em torno de 42% daquela do meio.
A larva responde inicialmente com uma evaginação para, em seguida, apresentar contração
espástica, relaxamento e, finalmente, tornar-se rígida.
ln vivo
segue-se uma maceração que
começa no escólex e se estende pelo pseudo-estróbilo. Ao fim desse processo, a larva destruída
consiste em uma massa sólida e homogênea.
Ao microscópio eletrônico, observa-se no escólex e em todo o pseudoestróbilo intensa destruição
da camada tegumentar, com vacuolização e derrame do sincício.
O dano primário causado ao tecido larvar pelo praziquantel é intensificado pelo efeito destruidor
provocado pelas células de defesa do hospedeiro.
O praziquantel atravessa a parede do cisto e penetra no parasita encistado, causando danos em
sua camada externa, que levarão à sua destruição dentro do cisto, com posterior degeneração do
mesmo.
Indicações
Tratamento de infecções provocadas pelo
Cysticercus cellulosae
(forma larvar da
Taenia solium
),
com localização no sistema nervoso central, no tecido subcutâneo e na musculatura estriada
esquelética. O praziquantel é igualmente eficaz nas formas adultas de
Taenia solium
e
Taenia
saginata
bem como em outros cestóides e trematódeos.
Contra-indicações
CISTICID® não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade ao praziquantel
ou a qualquer um dos excipientes.
Está igualmente contra-indicado em casos de cisticercose ocular. Por não atingir
concentrações terapêuticas no humor aquoso, não consegue destruir a larva, mas pode
danificá-la temporariamente, ocasionando reações inflamatórias lesivas ao tecido ocular.
Precauções e Advertências
O tratamento da neurocisticercose deverá ser realizado unicamente em hospital
especializado, sob estrito controle médico.
Casos de cisticercose subcutânea ou muscular, não associados à neurocisticercose,
poderão, a critério médico, ser tratados ambulatorialmente.
Experiências em animais não demonstraram efeitos embriotóxicos ou teratogênicos, mas,
por não existirem estudos que adequadamente comprovem a segurança de seu uso durante
a gravidez, CISTICID® só deve ser prescrito a gestantes em caso de extrema necessidade. A
mesma precaução deve ser observada em relação a mulheres que estejam amamentando,
pois o praziquantel aparece no leite materno, embora em concentração mínima. As mulheres
que estejam amamentando e venham a usar CISTICID® deverão suspender o aleitamento
durante os dias de uso do produto e nos três dias subseqüentes ao término do tratamento.
Não existem, até o momento, relatos de danos a lactentes ocasionados pelo praziquantel.
O praziquantel pode reduzir a vigilância e prejudicar a coordenação motora. Por essa razão,
o paciente deve ser aconselhado a não dirigir veículos e a não operar máquinas durante os
dias de tratamento com praziquantel e no dia seguinte. Nesse mesmo período deve abster-
se de ingerir bebidas alcoólicas.
É limitada a experiência em crianças com idades inferiores a 4 anos. Assim sendo, nesses
casos, o emprego do praziquantel só pode ser feito sob estrito controle médico.
Interações medicamentosas
O uso simultâneo de dexametasona ou medicamentos que estimulam o sistema enzimático
metabolizador de drogas do citocromo P450, como antiepilépticos (carbamazepina,
fenitoína, fenobarbital), pode reduzir a concentração sanguínea de praziquantel.
A administração concomitante de preparados que inibem o sistema enzimático do
citocromo P450, como por exemplo a cimetidina, pode causar níveis plasmáticos elevados e
maior tempo de retenção do praziquantel.
Reações adversas
Até o presente não existem relatos de reações tóxicas graves atribuíveis ao praziquantel.
As reações adversas são de pouca intensidade e transitórias, ocorrendo várias horas após a
administração. As mais comuns são dor abdominal, náusea, diarréia, vômitos, tonteira,
sonolência, cefaléia e aumento da sudorese.
Após a morte dos parasitas, causada pelo praziquantel, são liberadas na corrente
circulatória substâncias resultantes da decomposição de seus corpos. Por reação a essas
substâncias, podem ocorrer fenômenos alérgicos como urticária, erupções cutâneas
pruriginosas, eosinofilia e febre.
Em alguns casos pode haver intensificação temporária de sintomas pré-existentes
causados pela hipertensão intracraniana decorrente da neurocisticercose e,
ocasionalmente, convulsões focais.
Existem relatos de reações alérgicas ao praziquantel.
Posologia
A quantidade de comprimidos deve ser estabelecida pelo médico, em função do peso corporal do
paciente.
Devido ao gosto desagradável do praziquantel, os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com
líquido, durante as refeições. Se necessário, podem ser dissolvidos e administrados por sonda
nasogástrica.
Neurocisticercose - o critério básico para utilização do praziquantel no tratamento da
neurocisticercose consiste na verificação de que a doença está em atividade. A presença de cistos
viáveis, visíveis (por exemplo, na tomografia computadorizada de crânio), juntamente com os
testes imunológicos, de soro e liquor, positivos, são fundamentais para a confirmação do
diagnóstico. O achado isolado de calcificações cerebrais, que traduzem a morte e a degeneração
dos cisticercos, não justifica o tratamento com praziquantel.
Preconiza-se 50 mg/kg/dia, divididos em três tomadas diárias, durante 15 dias.
As três doses diárias devem ser administradas com intervalos de quatro horas, por exemplo, às 8,
12, e 16 h.
A conveniência da administração suplementar de corticosteróides deve ser avaliada caso a caso,
podendo administrar-se, por exemplo, doses diárias de 4-16 mg de dexametasona.
Igual avaliação deverá ser feita quanto à necessidade de se prescrever anticonvulsivos.
Cisticercose subcutânea e/ou muscular: 30 mg/kg/dia, subdivididos em três tomadas diárias,
com intervalos de 4-6 horas, durante sete dias consecutivos.
Teníase - 10 mg/kg de peso - em dose única.
Superdose
O praziquantel é um produto de baixa toxicidade. Não existem relatos de fenômenos decorrentes
de superdose em humanos.
Em caso de ingestão de doses elevadas, recomenda-se administrar carvão ativado ou laxativos de
ação rápida, tais como sulfato de magnésio (15 g) ou fosfato de sódio (4 g). Considerando a
rapidez com que o praziquantel é absorvido, a administração desses produtos só é eficaz se feita
nas primeiras três horas após a ingestão do praziquantel.
As reações alérgicas ao praziquantel ou aos produtos de decomposição dos vermes devem ser
tratadas com anti-histamínicos e/ou corticóides.
Em pacientes com cisticercose cerebral, a superdose pode ocasionar crises convulsivas e
manifestações de edema cerebral. Nesse caso recomenda-se diazepam - 10 mg por via
endovenosa, seguidos de outra dose se necessário; corticoterapia - 10 mg de dexametasona, por
via endovenosa, de 12 em 12 horas; manitol a 20 ou 25% em infusão endovenosa - 500 ml a cada
12 horas.
Pacientes idosos
Não existem advertências ou recomendações especiais sobre o uso do produto em pacientes
idosos.
- VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
- Nº do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide embalagem externa.
M.S. 1.0089.0072
Farm. Resp.: Marcos A. Silveira Jr. - CRF-RJ nº 6403
MERCK S.A.
CNPJ 33.069.212/0001-84
Estrada dos Bandeirantes, 1099
Rio de Janeiro - RJ - CEP 22710-571
Indústria Brasileira
Com autorização de:
Merck KGaA - Darmstadt - Alemanha.