medicine

Buscopan Plus

Laboratório: Boehringer Ingelheim

Princípio ativo: Butilbrometo de Escopolamina + Paracetamol

Bula

ABCD
Buscopan Plus
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IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Buscopan
®
Plus
paracetamol
butilbrometo de escopolamina
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Comprimidos revestidos: embalagem com 20 comprimidos revestidos.
Via oral
USO ADULTO
Composição
Cada comprimido revestido contém 500 mg de paracetamol e 10 mg de
butilbrometo de escopolamina correspondentes a 6,89 mg de escopolamina.
Excipientes: celulose microcristalina, carmelose sódica, dióxido de silício, estearato
de magnésio, hipromelose, Eudragit NE 30 D,
macrogol, talco, dióxido de titânio,
silicone, álcool isopropílico, água purificada.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
AÇÃO DO MEDICAMENTO ou COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
BUSCOPAN PLUS
é a combinação de dois medicamentos, a escopolamina que
promove o alívio rápido e prolongado de cólicas, dores e desconforto
abdominal e o paracetamol que é um analgésico que atua melhorando as dores
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em geral.
O seu efeito inicia-se rapidamente, em 30 - 60 minutos, perdurando por
cerca de 4 horas.
INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO ou POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI
INDICADO?
BUSCOPAN PLUS promove alívio rápido e prolongado de cólicas, dores e
desconforto abdominal.
RISCOS DO MEDICAMENTO ou QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Contra-indicações
Contra-indicações absolutas
Pacientes com hipersensibilidade conhecida ao paracetamol, butilbrometo de
escopolamina ou a qualquer outro componente da fórmula não devem usar
BUSCOPAN PLUS.
Pacientes portadores de miastenia grave, megacólon, glaucoma de ângulo fechado,
hipertrofia prostática, íleo paralítico e estenose pilórica não devem usar BUSCOPAN
PLUS.
Contra-indicações relativas
Pacientes com problemas nos rins ou fígado (como por exemplo: abuso de álcool e
hepatite; síndrome de Gilbert - doença de Meulengracht) devem usar BUSCOPAN
PLUS com cuidado.
Pacientes com possibilidade de ter glaucoma de ângulo fechado, obstrução renal ou
intestinal, taquicardia, devem tomar cuidados especiais. Nesses casos, BUSCOPAN
PLUS somente deverá ser usado sob supervisão médica e, se necessário, em dose
reduzida ou em intervalos prolongados entre as administrações individuais.
Este medicamento é contra-indicado na faixa etária de 0 a 10 anos de idade.
Advertências
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Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Não use outro produto que contenha paracetamol.
Precauções
Os pacientes não devem dirigir ou operar máquinas após a administração de
BUSCOPAN PLUS, porque pode haver um prejuízo da visão (visão turva, dificuldade
de acomodação).
Deve-se evitar o uso concomitante com o álcool.
Gravidez e lactação
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica ou do cirurgião-dentista.
Interações medicamentosas
BUSCOPAN PLUS pode aumentar os efeitos colaterais anticolinérgicos (boca seca,
prisão de ventre, etc.) de alguns outros medicamentos como por exemplo:
antidepressivos tricíclicos, anti-histamínicos, quinidina, amantadina e disopiramida.
O uso combinado com antagonistas da dopamina (como por exemplo
metoclopramida) pode diminuir a eficácia de ambos os medicamentos nos sintomas
digestivos.
A taquicardia provocada pelos agentes
ß
-adrenérgicos pode ser aumentada por
BUSCOPAN PLUS.
O uso combinado do paracetamol presente em BUSCOPAN PLUS com hipnóticos,
antiepilépticos (como a glutetimida, fenobarbital, fenitoína e carbamazepina),
rifampicina, além do consumo de álcool, pode provocar dano ao fígado.
Como o medicamento propantelina faz com que o estômago seja esvaziado de
forma mais lenta, pode haver menor absorção de BUSCOPAN PLUS, fazendo com
que o início da ação do medicamento seja retardado.
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O uso combinado com cloranfenicol pode aumentar o risco de toxicidade do
antibiótico.
Não há dados suficientes para o uso seguro em combinação com anticoagulantes
orais (varfarina e derivados cumarínicos). Portanto, o uso prolongado de
paracetamol em pacientes sendo tratados com anticoagulantes orais somente é
aconselhável sob supervisão médica.
O uso concomitante de paracetamol e AZT, zidovudina, aumenta a tendência de
redução de leucócitos (neutropenia). Portanto, BUSCOPAN PLUS somente deve ser
administrado com AZT sob orientação médica.
Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro
medicamento.
MODO DE USO ou COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Comprimidos revestidos são redondos, levemente abaulados em ambas as faces,
oblongos, de cor branca e de odor quase imperceptível.
Posologia
Adultos: tomar 1 a 2 comprimidos, 3 vezes ao dia, via oral, com um pouco de
líquido. Não ultrapassar a dose diária de 6 comprimidos.
Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure
orientação médica ou de seu cirurgião-dentista.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o
aspecto do medicamento.
Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.
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REAÇÕES ADVERSAS ou QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE
CAUSAR?
Devido ao paracetamol, podem ocorrer: ocasionalmente vermelhidão na pele
(rubefação) e, muito raramente, reações alérgicas com placas vermelhas na pele
(exantema). Em casos extremamente raros podem ocorrer deficiência plaquetária
alérgica (trombocitopenia) ou redução das células de defesa no sangue (leucopenia).
Relataram-se casos isolados de redução de um tipo específico das células de defesa
no sangue, os granulócitos (agranulocitose) ou de todas as células sangüíneas
(pancitopenia) relacionados ao paracetamol. Relataram-se também casos raros de
reações de alergia (hipersensibilidade - edema de Quincke, dispnéia, sudorese,
náusea, queda na pressão sangüínea, incluindo choque) após uso de paracetamol.
Pode ocorrer, isoladamente, crise de falta de ar (broncoespasmo) em pacientes
predispostos, principalmente naqueles com história de asma brônquica ou alergia.
Devido ao butilbrometo de escopolamina, podem ocorrer: secura da boca, disidrose,
taquicardia e, potencialmente, retenção urinária, mas geralmente são leves e
desaparecem espontaneamente. Reações de hipersensibilidade ao butilbrometo de
escopolamina, particularmente reações cutâneas, foram relatadas muito raramente.
CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSE ou O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA
GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Procurar socorro médico.
Sintomas
Não se observaram sintomas graves de intoxicação por superdose aguda de
butilbrometo de escopolamina no homem. No caso de uma superdose podem
ocorrer sintomas como retenção urinária, sensação de boca seca, pele avermelhada,
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taquicardia, paralisia do intestino (inibição da motilidade gastrintestinal) e turvação
da vista (distúrbios visuais transitórios).
A ingestão de altas doses de paracetamol pode causar sintomas de toxicidade com
um período de latência de 24-48 horas. Pode ocorrer um quadro semelhante a
hepatite aguda (disfunção hepática devido à necrose das células hepáticas, e pode
ocorrer também coma hepático) podendo ser fatal.
Independentemente dessas ocorrências, descreveram-se lesões renais devidas à
necrose dos túbulos. Os sintomas de intoxicação por paracetamol desenvolvem-se
em várias etapas. A primeira delas, primeiro dia, consiste em sintomas como
náuseas, vômitos, sudorese, sonolência e uma sensação geral de mal-estar. Após
uma melhora temporária subjetiva, ocorre no 3° ou 4° dia a segunda etapa, um
aumento considerável nos valores de transaminase, icterícia, desordens na
coagulação, hipoglicem ia e risco de coma hepático.
CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO E USO ou ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE
MEDICAMENTO?
Manter o medicamento em temperatura ambiente (15°C a 30 °C). Proteger da luz e
da umidade.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
BUSCOPAN PLUS é a associação de dois princípios ativos de comprovada ação
terapêutica: o paracetamol, analgésico, e o butilbrometo de escopolamina,
espasmolítico. Este último é um derivado semi-sintético da substância
escopolamina encontrada nos tecidos das plantas. O composto de amônio
quaternário butilbrometo de escopolamina não tem efeito anticolinérgico central e
sim periférico. Isto é baseado tanto na inibição da transmissão ganglionar como no
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efeito parassimpatolítico, resultando em um efeito espasmolítico na musculatura
lisa do trato gastrintestinal, das vias biliares e das vias urinárias eferentes.
Similarmente, mostrou ter efeito na musculatura uterina em experimentos animais e
in vitr o em tiras de tecido uterino humano. As propriedades analgésicas do
paracetamol são um complemento útil para tais efeitos. Por causa dos seus efeitos
antiespasmódico e analgésico, BUSCOPAN PLUS é particularmente adequado para o
tratamento de quadros espástico-dolorosos das vísceras ocas abdominais.
Como composto de amônio quaternário, o butilbrometo de escopolamina é
altamente polar; por isso é só parcialmente absorvido após administração oral (8%)
e retal (3%). A disponibilidade sistêmica foi avaliada em menos de 1%. Contudo,
apesar dos baixos níveis sangüíneos brevemente mensuráveis, têm-se encontrado
concentrações locais relativamente altas do butilbrometo de escopolamina rádio-
avaliado e/ou de seus metabólitos no sítio de ação: no trato gastrintestinal, na
vesícula biliar, nos dutos biliares, no fígado e nos rins. O butilbrometo de
escopolamina não atravessa a barreira hemato-encefálica e sua ligação com
proteínas plasmáticas é baixa. O clearance total determinado após administração IV
é de 1,2 l/min; aproximadamente metade do clearance é renal. Os principais
metabólitos encontrados na urina ligam-se fracamente ao receptor muscarínico.
Após administração oral, o paracetamol é rápida e quase completamente absorvido
pelo intestino delgado, com picos de concentrações plasmáticas ocorrendo em
torno de 0,5 a 2 horas após ingestão. O fármaco é rápida e uniformemente
distribuído para os tecidos. A biodisponibilidade total é de 65% a 89%, indicando
um efeito de primeira passagem. O jejum acelera a absorção, mas não influencia na
biodisponibilidade. Após administração retal, os picos das concentrações
plasmáticas são alcançados dentro de 1,5 a 3 horas. A biodisponibilidade total foi
avaliada entre 30 a 40%. O paracetamol é extensamente metabolizado no fígado,
principalmente em conjugados inativos do ácido glicurônico (cerca de 60%) e do
ácido sulfúrico (cerca de 35%), os quais são completamente excretados na urina,
dentro de 24 horas. Menos de 5% da dose é excretada em forma inalterada. A meia-
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vida plasmática nas doses terapêuticas é de 1,5 a 3 horas. Em crianças pequenas, a
meia-vida é mais longa e a conjugação com sulfatos é a principal via metabólica. A
meia-vida plasmática do paracetamol é também prolongada nos casos de doenças
hepáticas crônicas. A ligação com proteínas plasmáticas é baixa nas doses
terapêuticas. Um estudo de biodisponibilidade do BUSCOPAN PLUS envolvendo
voluntários sadios, com três formas farmacêuticas diferentes (comprimidos,
supositórios e solução oral), revelou para os dois princípios ativos uma
biodisponibilidade comparável aos resultados obtidos em estudos anteriores
realizados com os respectivos componentes isolados. Não se observou nenhum
efeito relevante na biodisponibilidade devido à administração concomitante dos
dois princípios ativos.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Em estudo da eficácia de butilbrometo de escopolamina associada a paracetamol
para o alívio da dor e desconforto abdominal da síndrome do intestino irritável, a
avaliação da melhora dos sintomas pelo médico ocorreu em 81 % dos pacientes
(num total de 137 pacientes) em comparação com 64 % dos pacientes no grupo
placebo (em um total de 142 pacientes que foram avaliados neste grupo do estudo).
Esta diferença foi estatisticamente significante (
p
<
0.0001).
Schäfer E, Ewe K
Behandlung der Colon irritable Fortschr Méd 1990; 108: 488-492.
INDICAÇÕES
Como analgésico e antiespasmódico, estados espástico-dolorosos e cólicas do trato
gastrintestinal, das vias biliares, urinárias e do aparelho genital feminino;
dismenorréia.
CONTRA-INDICAÇÕES
BUSCOPAN PLUS não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade
conhecida aos princípios ativos ou a qualquer outro componente da fórmula.
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É contra-indicado aos pacientes portadores de miastenia grave, megacólon,
glaucoma de ângulo fechado, hipertrofia da próstata, íleo paralítico e estenose
pilórica.
Este medicamento é contra-indicado na faixa etária de 0 a 10 anos de idade.
MODO DE USAR
Os comprimidos revestidos de BUSCOPAN PLUS devem ser administrados por
via oral com um pouco de líquido.
POSOLOGIA
Adultos: 1 a 2 comprimidos, 3 vezes ao dia. Não ultrapassar a dose diária de 6
comprimidos.
ADVERTÊNCIAS
BUSCOPAN PLUS deve ser usado com cuidado nos casos de deficiência das funções
renal, hepáticas, por exemplo por abuso de álcool e hepatite, e na síndrome de
Gilbert (doença de Meulengracht). Cuidados especiais devem ser tomados em
pacientes propensos a glaucoma de ângulo fechado e suscetíveis a obstrução renal
ou intestinal, ou inclinados a taquicardia. Nesses casos, BUSCOPAN PLUS somente
deverá ser administrado sob supervisão médica e, se necessário, em dose reduzida
ou em intervalos prolongados entre as administrações individuais.
Embora a ampla experiência clínica não tenha demonstrado qualquer risco, ainda
não foi comprovada a segurança do uso do produto na gravidez humana. Portanto,
devem-se observar as precauções habituais a respeito do uso de medicamentos na
gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre. Ainda não foi estabelecida a
segurança do uso do butilbrometo de escopolamina durante o período de lactação.
O paracetamol é liberado no leite materno, mas não parece afetar o lactente quando
se usam doses terapêuticas.
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A associação butilbrometo de escopolamina e paracetamol está classificada na
categoria de risco C do Guia para Frases de Alerta Associadas a Categorias de Risco
de Fármacos destinados às Mulheres Grávidas da Resolução RE n° 1.548, publicada
no DOU de 24/09/03.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica ou do cirurgião-dentista.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Os comprimidos revestidos não são apropriados para crianças menores de 10 anos
de idade.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
BUSCOPAN PLUS pode intensificar a ação anticolinérgica de antidepressivos
tricíclicos, anti-histamínicos, quinidina, amantadina e disopiramida. O uso
concomitante de antagonistas da dopamina (por exemplo a metoclopramida), pode
resultar numa diminuição da atividade de ambos os fármacos no trato
gastrintestinal. BUSCOPAN PLUS pode aum entar os efeitos taquicárdicos dos
agentes beta-adrenérgicos. Por outro lado, doses normalmente inofensivas de
paracetamol podem causar lesões hepáticas se administradas concomitantemente
com indutores enzimáticos, tais como alguns hipnóticos e antiepilépticos (por
exemplo glutetimida, fenobarbital, fenitoína e carbamazepina), bem como a
rifampicina. O
mesmo se aplica ao abuso de álcool.
Quando o esvaziamento gástrico estiver lento, como por exemplo com a
propantelina, pode ocorrer redução da taxa de absorção do
paracetamol, retardando
o início da ação. A aceleração do esvaziamento gástrico, por exemplo com a
administração de metoclopramida, promove um aumento da taxa de absorção. A
combinação com
cloranfenicol pode prolongar a meia-vida do mesmo, podendo
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ocasionar um aumento de toxicidade. A relevância clínica das interações entre
paracetamol e varfarina, assim como com derivados cumarínicos, ainda não pôde
ser avaliada. Portanto, o uso prolongado de paracetamol em pacientes sendo
tratados com anticoagulantes orais somente é aconselhável sob supervisão médica.
O uso concomitante de paracetamol e AZT, zidovudina, aumenta a tendência de
redução de leucócitos, neutropenia. Portanto, BUSCOPAN PLUS somente deve ser
administrado com
AZT
sob orientação médica.
REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Devido ao paracetamol, podem ocorrer ocasionalmente rubefação e, muito
raramente, reações alérgicas com exantema. Em casos extremamente raros podem
ocorrer deficiência plaquetária alérgica (trombocitopenia) ou redução nos leucócitos
(leucopenia). Relataram-se casos isolados de redução de granulócitos no sangue
(agranulocitose) ou dos elementos celulares sangüíneos (pancitopenia) relacionados
ao paracetamol. Relataram-se também casos raros de reações de hipersensibilidade
(edema de Quincke, dispnéia, sudorese, náusea, queda na pressão sangüínea,
incluindo choque) após uso de paracetamol.
Pode ocorrer, isoladamente, broncoespasmo em pacientes predispostos,
principalmente naqueles com história de asma brônquica ou alergia.
Os efeitos adversos anticolinérgicos associados com o butilbrometo de
escopolamina, incluindo secura da boca, disidrose, taquicardia e, potencialmente,
retenção urinária, podem ocorrer, ma s geralmente são leves e desaparecem
espontaneamente. Foram relatadas muito raramente reações de hipersensibilidade
ao
butilbrometo de escopolamina, particularmente reações cutâneas.
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Sintomas
Não se observaram sintomas graves de intoxicação por superdose aguda de
butilbrometo de escopolamina no homem. No caso de uma superdose podem
ocorrer sintomas anticolinérgicos como retenção urinária, sensação de boca seca,
pele avermelhada, taquicardia, inibição da motilidade gastrintestinal e distúrbios
visuais transitórios.
A ingestão de altas doses de paracetamol pode causar sintomas de toxicidade com
um período de latência de 24-48 horas. Pode desenvolver-se uma disfunção
hepática devido à necrose das células hepáticas, e pode ocorrer também coma
hepático, podendo ser fatal.
Independentemente dessas ocorrências, descreveram-se lesões renais devidas à
necrose dos túbulos. Os sintomas de intoxicação por paracetamol desenvolvem-se
em várias etapas. A primeira delas, primeiro dia, consiste em sintomas como
náuseas, vômitos, sudorese, sonolência e uma sensação geral de mal-estar. Após
uma melhora temporária subjetiva, ocorre no 3° ou 4° dia com um aumento
considerável nos valores de transaminase, icterícia, desordens na coagulação,
hipoglicemia e risco de coma hepático.
Tratamento
No caso de superdose oral, promover lavagem gástrica com carvão medicinal,
dentro de 6 horas. O metabólito citotóxico do paracetamol pode ser fixado com
doadores do grupo SH administrados por via IV, tais como acetilcisteína, se possível
nas primeiras 8 a 12 horas após a intoxicação. Em princípio, a acetilcisteína deveria
ser administrada sem demora. É recomendável determinar a concentração
plasmática do paracetamol, que pode ser diminuída por diálise. Os sintomas de uma
superdose do componente espasmolítico butilbrometo de escopolamina respondem
aos parassimpaticomiméticos. Em pacientes com glaucoma, deve-se administrar
pilocarpina local. Se necessário, os parassimpaticomiméticos devem ser aplicados
com, por exemplo, neostigmina 0,5-2,5 mg IM ou IV. Complicações cardiovasculares
devem ser tratadas conforme os princípios terapêuticos. No caso de paralisia
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respiratória: intubação e respiração artificial. Na retenção urinária, cateterismo
vesical.
ARMAZENAGEM
Manter o medicamento em temperatura ambiente (15°C a 30 °C). Proteger da luz e
da umidade.
DIZERES LEGAIS
MS-1.0367.0096
Farmacêutica responsável: Laura M. S. Ramos – CRF-SP n° 6870
N° do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho
Esta bula é atualizada continuamente. Por favor, proceda à sua leitura antes de
utilizar o medicamento.
Para sua segurança, mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento.
Fabricado e distribuído por:
Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. Ltda.
Rod. Regis Bittencourt (BR 116), km 286 - Itapecerica da Serra-SP
CNPJ/MF nº 60.831.658/0021-10
Indústria Brasileira
SAC 0800-7016633
BPI 0061-01 19970902